重庆成功首仿治疗帕金森病药物“盐酸罗匹尼罗”并产业化
近日，在国家及重庆市相关科技计划项目支持下，重庆植恩药业有限公司研制的治疗帕金森病药物“盐酸罗匹尼罗”原料药和片剂获得国家食品药品监管总局颁发的新药证书和生产批件，并通过GMP认证，实现了“盐酸罗匹尼罗”及其片剂的国内首仿，填补了国内市场空白。 “盐酸罗匹尼罗”是由英国SmithKlin Beecham公司开发的第二代强效、选择性多巴胺D2受体激动剂，于1996年9月首次在英国上市，商品名Requip，随后在加拿大、法国、瑞士、德国、美国等多个国家上市，成为众多国家治疗帕金森病的首选药物。相比国外同类产品，重庆植恩药业开发的“盐酸罗匹尼罗”选择的合成起始原料成本低，合成步骤短，反应产率高。 据统计，2012年全球抗帕金森病药物市场规模超过21亿美元，其中“罗匹尼罗”销售额为2.6亿美元。重庆植恩药业已于 2013年底实现“盐酸罗匹尼罗”原料药及其片剂的产业化，预计2014年新增产值8000万元。该药物的成......阅读全文
如何储存盐酸罗匹尼罗？
避免高温：将药物存放在不超过25℃的地方，避免暴露在高温环境中，如直射阳光或加热设备附近。 避免潮湿：确保储存区域干燥，避免潮湿的环境，因为湿度可能会影响药物的稳定性和有效性。 保持包装完整：药物应保持在原包装中，并确保包装完好无损，以防止污染。 安全存放：将药物放在儿童和宠物触及不到的地
重庆成功首仿治疗帕金森病药物“盐酸罗匹尼罗”并产业化
近日，在国家及重庆市相关科技计划项目支持下，重庆植恩药业有限公司研制的治疗帕金森病药物“盐酸罗匹尼罗”原料药和片剂获得国家食品药品监管总局颁发的新药证书和生产批件，并通过GMP认证，实现了“盐酸罗匹尼罗”及其片剂的国内首仿，填补了国内市场空白。 “盐酸罗匹尼罗”是由英国SmithKlin
盐酸罗匹尼罗片的性状
本品为类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至类白色。
盐酸罗匹尼罗片的成分
化学名称：4-[2-（二正丙基氨基）-乙基]-1， 3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐 分子式：C16H24N2OHCl
盐酸罗匹尼罗片的毒理
（1） 急性毒性 大鼠和小鼠口服给予盐酸罗匹尼罗的LD50分别为867和662mg/kg，远远高于临床使用剂量，服药后的临床症状与中枢神经系统多巴胺受体激活的发应一致。其主要代谢物的毒性明显小于盐酸罗匹尼罗的毒性。 （2）长期毒性 进行了大鼠6个月和12个月，恒河猴12个月口服罗匹尼罗的长
盐酸罗匹尼罗片的药理
罗匹尼罗是非麦角碱类多巴胺受体激动剂，体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性，对多巴胺D2、D3受体有内在活性，与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。与D3受体的高亲和力与治疗帕金森氏病之间的关系不明。 体外试验显示罗匹尼罗对阿片受体有中度选择性。罗匹尼罗及其代谢产物与D1、5-HT1
盐酸罗匹尼罗片的药理毒理
药理 罗匹尼罗是非麦角碱类多巴胺受体激动剂，体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性，对多巴胺D2、D3受体有内在活性，与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。与D3受体的高亲和力与治疗帕金森氏病之间的关系不明。 体外试验显示罗匹尼罗对阿片受体有中度选择性。罗匹尼罗及其代谢产物与D1、5
盐酸罗匹尼罗片的用法用量
先从低剂量开始逐渐增加到治疗量，可以单独或与食物一起服用。 推荐起始量是每次0.25mg，一天三次，然后根据每个患者的反应按照下表隔周逐渐增加剂量。如必要，4周后可以在每周的基础上再每天增加1.5mg，直至日服量9mg，然后再次每天增加3mg，直至日服量达24mg。 停药时需缓慢，时间要超过
盐酸罗匹尼罗片的不良反应
先从低剂量开始逐渐增加到治疗量，可以单独或与食物一起服用。 推荐起始量是每次0.25mg，一天三次，然后根据每个患者的反应按照下表隔周逐渐增加剂量。如必要，4周后可以在每周的基础上再每天增加1.5mg，直至日服量9mg，然后再次每天增加3mg，直至日服量达24mg。 停药时需缓慢，时间要超过
盐酸罗匹尼罗片的不良反应
全身表现：少见－蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿；罕见－腹水。 心血管：少见－心衰、心动过缓、心动过速、室上性心动过速、心绞痛、传导阻滞、心脏骤停、心脏扩大、动脉瘤、二尖瓣缺损；罕见－室性心动过速。 中枢/外周神经系统：常见－神经痛；少见－非随意性肌肉
盐酸罗匹尼罗片的注意事项
日常活动中易产生困倦：有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中（如驾驶车辆时）会出现困倦，而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者称服用罗匹尼罗后有嗜睡表现，但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡（如谈话、吃饭等），应该停用罗匹尼罗
盐酸罗匹尼罗片的相互作用
P450作用：体外研究发现CYP1A2是罗匹尼罗代谢过程中起主要作用的酶，服用了CYP1A2的作用底物或抑制剂就会改变罗匹尼罗的清除率，因此停止或使用CYP1A2强效抑制剂时应相应调整罗匹尼罗的剂量。 左旋多巴：罗匹尼罗（2.0 mg ，每天三次）联用卡比多巴+左旋多巴并不会改变罗匹尼罗药物代
简述匹罗杰的药物相互作用
1.阿托品、环喷托酯（cyclopentolate）与匹罗杰同用时，可干扰匹罗杰的抗青光眼作用，而这些药物的散瞳作用也会被抵消。 2.地匹福林与匹罗杰合用可导致近视程度暂时增加。 3.匹罗杰可减弱拉坦前列素的作用。 4.磺胺醋酰钠滴眼液（pH8-9.5）能使结膜液的pH值一过性升高达7.4
简述头孢匹罗的药物相互作用
1.与氨基糖苷类合用可起协同作用，但肾毒性也协同。 2.丙磺舒等可延缓药物排泄，使血药浓度增加。 3.与强力尿剂合用可增加肾毒性。 4.与伤寒疫苗等合用可降低疫苗的免疫效应，可能是此药的抗菌作用使然。
简述莫匹罗星软膏的药物相互作用
1、药物相互作用：如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 2、药理作用：本品对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌有很强的抗菌活性，对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对某些革兰阴性菌有一定的抗菌作用。与其他抗生素无交叉耐药性。 3、贮藏：25℃以下.密封保存。 4、包装：铝
简述头孢匹罗的用途
硫酸头孢匹罗是一种最新型的头孢菌素类抗生素，该药由德国Hoechst研制成功，并于1992首先在墨西哥、瑞典上市，商品名Cefrom。抗菌谱广，抗菌活性强，对金葡菌的抗菌作用与头孢替安相同；对绿脓杆菌与哌拉西林、庆大霉素相似。对β-内酰胺酶，包括各种质体介导的青霉素酶和染色体介导的头孢菌素酶
肺癌靶向药拉罗替尼的药物特点介绍
拉罗替尼于2018年11月26日获FDA批准上市，用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者，是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌，黑色素瘤，结直肠癌，胃肠道间质瘤，乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，软组织肉瘤，唾液腺瘤，婴儿纤维肉瘤，甲状腺癌，原发性未知癌，先天性
关于利罗克注射用硫酸头孢匹罗的简介
利罗克注射用硫酸头孢匹罗仅用于静脉注射或静脉滴注给药。 本品可用于治疗上述敏感细菌引起的下列感染症： 1．呼吸系统感染：扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。 2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎。 3．腹腔感染：胆
关于匹罗杰的用法用量介绍
1.使用0.5%～4%的滴眼液，每次1滴，每天4次。 2.急性闭角型青光眼急性发作期：使用1%～2%的滴眼液，每次1滴，每5～10min1次，3～6次后每1～3小时1次，直至眼压下降（注意：对侧眼每6～8小时滴1次，以防对侧眼闭角型青光眼的发作）。 3.缩瞳：（1）对抗抗胆碱药的散瞳作用。用
简述头孢匹罗的抗菌作用
（1） 体外抗菌作用 对好气菌和厌氧的革兰氏阳性和阴性菌具有广泛的抗菌作用。 对葡萄球菌、链球菌、粪肠球菌、消化链球菌属等革兰氏阴性菌和布兰汉氏球菌、大肠菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、摩根菌属、普罗威斯登菌属、假膜胞菌属，流感嗜血杆菌，不动杆菌属、拟杆菌属等格兰氏
概述匹罗杰的药理作用
匹罗杰是一种节后拟胆碱药，能直接作用于M胆碱受体，使胆碱能神经节后纤维兴奋，产生毒蕈碱样作用。 1.滴眼液滴眼后直接作用于瞳孔括约肌和睫状肌的胆碱受体，使这两种平滑肌收缩，导致瞳孔缩小和睫状肌痉挛。睫状肌收缩导致房水排出阻力减少，使青光眼的眼压下降。对开角型青光眼，匹罗杰通过缩瞳降低眼压的确切
关于头孢匹罗的基本介绍
头孢匹罗（Cefpirome）其化学名为(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-(6,7-二氢-5H-环戊基[b]吡啶鎓-1-基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基单硫酸盐，白色至微黄白色结晶性粉末，略有特异
简述硫酸头孢匹罗注射液的药物相互作用
1、药物相互作用： 本品与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会降低效价或着色，故不得配伍；与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色，故配伍后应尽快使用；与利尿剂(呋喃苯胺酸等)合用有可能增加肾毒性，应谨慎使用。 2、注意事项： 本品可能引起休克，使用前应仔细问诊，如欲使用，
坎尼扎罗反应的定义
坎尼扎罗反应（Cannizzaro反应），是无α活泼氢的醛在强碱作用下发生分子间氧化还原反应，生成一分子羧酸和一分子醇的有机歧化反应。意大利化学家斯坦尼斯劳·坎尼扎罗在1895年通过用草木灰处理苯甲醛，得到了苯甲酸和苯甲醇，首先发现了这个反应，由此而称坎尼扎罗反应。不含α-氢原子的脂肪醛、芳醛或杂环
交叉坎尼扎罗反应简介
是坎尼扎罗反应的一种类型。混合两个不同的不含α氢的醛，如甲醛和苯甲醛，使其在碱性条件下发生交叉氧化还原反应，称为交叉坎尼扎罗反应。由于甲醛在醛类中的还原性最强，因此总是自身被氧化为甲酸，而另一个反应物被还原为醇。工业上制取季戊四醇就是用的这个方法。
概述头孢匹罗的药理作用
为第四代头孢菌素，对多种β-内酰胺酶稳定，对临床主要致病菌的抗菌活性较许多第三代头孢菌素强，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌的外膜具有良好的通透性。多数革兰阳性菌包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的产酶菌株对头孢匹罗敏感。对葡萄球菌的活性较头孢他啶强8～64倍。对耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌的抗
关于头孢匹罗的研究分析介绍
头孢匹罗为第四代头孢菌素，对耐药性金葡菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌及柠檬酸菌等感染均有较好疗效。临床验证显示，头孢匹罗对各种感染的有效率为:化脓性脑膜炎94.1%、败血症及菌血症100%、肺炎及脓胸94.8%、支气管炎93.3%、扁桃体及咽喉炎96.7%、尿路感染96.3%、皮肤及软组织感染92.3
简述莫匹罗星的药理作用
本药为局部外用抗生素，是由荧光假单胞菌培养液产生的一种物质，即假单胞菌A。其抗菌作用主要是通过可逆性地与异亮氨酸转移RNA合成酶结合，阻止异亮氨酸渗入，中止细胞内含异亮氨酸的蛋白质合成而起到杀菌或抑菌的作用。本药在很低浓度时显示抑菌作用，在高浓度时起杀菌作用。本药对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球
使用匹罗杰的不良反应介绍
1.用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使视力下降，产生暂时性近视、视力模糊、视物发暗，并可出现结膜充血、眼痛、眉弓部疼痛、头痛、眼刺激等症状。 2.长期应用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后粘连、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。 3.频繁滴眼可因过量吸收引起全身毒性，如出汗、流涎、肌肉震颤、抽搐、恶心，
简述头孢匹罗的物化性质
一、基本信息 中文名称：头孢匹罗 中文别名：头孢吡隆 英文名称：Cefpirome 英文别名：Cefpiroma；Cefpiromum；CEFPIROME SULPHATE；Keitim；HR-810； CAS号：84957-29-9 分子式：C22H22N6O5S2 分子量：51