简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收，口服1g，2h后血药峰浓度可达45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中，血脑屏障通透好，在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢，服药后24h内由尿排出4%～14%的原形药。该品的血浆蛋白结合率为50%，半减期约9h。......阅读全文
简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收，口服1g，2h后血药峰浓度可达45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中，血脑屏障通透好，在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢，服药后24h内由尿排出4%～14%的原形
关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值，T1/2为9-10小时，肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢，水解成吡嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物，
简述吡嗪酰胺的禁忌
交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏的患者可能对该品也呈过敏。糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。该品具较大毒性，儿童不宜应用。肝功能减退者除非必要，通常不宜采用吡嗪酰胺。孕妇禁用.3岁以下小儿不用。糖尿病、痛风、肝功能不全者慎用。用药期间定期检查肝功能。
格列吡嗪控释片的药代动力学
格列吡嗪速释片口服后可快速完全吸收，2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪，绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高，6-12小时内达到高峰。连续每日一次格列吡嗪控释片，在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度，峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男
关于格列吡嗪的药代动力学介绍
口服后在胃肠道吸收完全、迅速，30min后即可见血糖明显下降，如与食物同服，吸收可延迟30～40min，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏代谢，其代谢产物无活性，血浆半衰期为2～4h，血浆蛋白结合率为92%～99%。24h内可排泄药量的97%，3天（72h）
简述普鲁卡因酰胺的药代动力学
口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂，3～4.5h起效，2～4h达峰，最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646～5.074μg/ml。母体药物t1/23～6h。生物利用度因剂型而不同，从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度，由于不同个体间胃液的酸度差异很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
关于格列吡嗪片的药代动力学介绍
1、格列吡嗪片的药代动力学：口服后通过小肠吸收，30分钟见效，达峰时间1-2小时。T1/2为3~7小时。维 持降血糖长达10小时以上。药物在体内代谢成无活性物质，第一日排泄服用药量的97%； 三天内全部由肾脏排出体外。 2、贮藏：遮光，密封，在干燥处保存。 3、包装：聚氯乙烯固体、药用硬片和
概述格列吡嗪控释片的药代动力学
格列吡嗪速释片口服后可快速完全吸收，2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪，绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高，6-12小时内达到高峰。连续每日一次格列吡嗪控释片，在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度，峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男
简述吡嗪酰胺的药理作用
该品只对结核杆菌有杀灭作用，对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关，pH=5～5.5时、抗菌活性最强；pH=7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实：该品能进入细胞内，与异烟肼合用，有明显协同作用，对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。该品与其他抗结核药物间无交叉耐药性，单
简述吡嗪酰胺的适应症
与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）治疗无效的结核病。本品仅对分枝杆菌有效。该品以往作为二线药，常用于其他抗结核药物治疗失败的复治患者。经大量临床研究表明：含该品的短程治疗方案适用于痰菌阳性的初治病例，一般应用2～3个月，此种方案可使治疗结束后，痰菌的复阳率
简述卡马咪嗪的药代动力学
卡马咪嗪口服吸收缓慢，且因人而异。口服卡马咪嗪400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。卡马咪嗪抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的治疗性血药浓度为4～
简述氟桂利嗪的药代动力学
口服后经胃肠道吸收，2～4h达血药浓度峰值，连续服用5～6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%，9%分布于血细胞中，分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官，原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
简述吡嗪酰胺的药物相互作用
1、与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制 高尿酸血症和痛风。 2、与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。 3、环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血浓度，据以调整剂量。 4
关于格列吡嗪分散片的药代动力学介绍
1、药代动力学：格列吡嗪分散片口服后能迅速完全地由小肠吸收，健康成人口服10mg后约2.5小时左右可达血药浓度峰值，峰浓度为1.38±0.20μg/ml，半衰期约为9.95±1.04小时，主要经肝脏迅速代谢，代谢物无降糖活性，由肾脏排出，不会造成药物蓄积性低血糖。 2、格列吡嗪分散片的贮藏：遮
概述乙胺吡嗪利福异烟片Ⅱ的药代动力学
利福平 利福平空腹吸收好，进食后服药可使药物吸收速度和程度降低。2h 血浆药物浓度达到峰值，吸收后广泛分布于全身；除脑膜炎时，脑脊液中药物浓度较低。本品的表观分布容积大约是55L，蛋白结合率高达80%。本品去乙酰化反应后，成为活性代谢物去乙酰利福平。本品及其代谢物主要经胆汁排泄，且本品有肠肝循
简述氢氯噻嗪片的药代动力学
口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持续时间为6～12小时。T1/2为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是
简述双氢氯噻嗪的药代动力学
口服吸收迅速但不完全，生物利用度为60%～80%，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。口服2小时后产生利尿作用，达峰时间为4小时，3～6小时后产生降压作用，作用持续时间为6～ 12小时。本药部分与血浆蛋白结合，蛋白结合率为40%，另部分进入红细胞、胎盘内。 本药吸收后消除相开
简述吡嗪酰胺片的药物相互作用
1.本品与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒。磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。 2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。 3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。
吡嗪酰胺的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含15mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.溶液的颜色取本品0.10g,加水10ml溶解后,溶液应无色硫酸盐取本品0.30g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.033%)。有关物质照高效
简述盐酸特拉唑嗪片的药代动力学
1、药代动力学 原形药物血浆浓度最大值出现在给药后1小时左右，半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响特拉唑嗪生物利用度。给药量的大约40%经尿液排泄，60%经粪便排出。特拉唑嗪具有较高的血浆蛋白结合率。 2、贮藏 遮光，密闭保存。 3、包装 铝塑泡罩包装，14片/盒，28片/盒。
简述盐酸氟桂利嗪片的药代动力学
本品口服2～4小时达血浆峰值，t1/2为2.4～5.5小时，体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中储蓄。连服5～6周达稳态浓度，90%与血浆蛋白质结合，可通过血脑屏障，并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢，并由消化道排泄。经胆汁进入肠道，经粪便排泄。
简述盐酸特拉唑嗪胶囊的药代动力学
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小，但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值，半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现，≥70岁和20～39岁年龄的病人，其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆
简述环磷酰胺注射液的药代动力学
按体表面积一次静注3.8～5.0g/m2，血药浓度呈双相，终末半衰期为15小时；按体表面积一次静注1.6～2.4g/m2，血药浓度呈单相，半衰期为7小时。可经肝降解，活性代谢产物仅少量通过血脑屏障。经肾脏排出70%～80%；按体表面积一次静注5.0g/m2时，61%以原形排出；按体表面积一次静注
简述磷酸丙吡胺缓释片的药代动力学
口服后本品与常释片生物利用度相似，吸收良好，可达90%。广泛分布于全身，表观分布容积(Vd)为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。半衰期(t1/2)约(11.7±4.7)小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时
简述盐酸左西替利嗪片的药代动力学
左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异小。 左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全， 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%，成人给药后约0
吡嗪酰胺的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶熔点本品的熔点(通则0612)为188~192℃
吡嗪酰胺胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1m中约含0.8g的溶液。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡嗪酰胺有关物质项
吡嗪酰胺的鉴别方法
(1)取本品0.1g,加水10ml溶解,加硫酸亚铁试液1ml,溶液显橙红色;加氢氧化钠试液使成碱性后,转变为蓝色。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含50g的溶液,作为供试品溶液(1),照紫外可见分光光度法通则0401)测定,在310nm的波长处有最大吸收。取供试品溶容液(1)用水稀释
吡嗪酰胺片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.8g的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡嗪酰胺有