简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收，口服1g，2h后血药峰浓度可达45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中，血脑屏障通透好，在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢，服药后24h内由尿排出4%～14%的原形药。该品的血浆蛋白结合率为50%，半减期约9h。......阅读全文
吡嗪酰胺胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1m中约含0.8g的溶液。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡嗪酰胺有关物质项
概述氟桂嗪的药代动力学
本品吸收良好，口服后2－4小时血药浓度达到峰值，连续服用5－6周达到稳态。 1、吸收 氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好（＞80%），口服给药后2－4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下（胃pH值升高），其生物利用度会适当下降。 2、分布 氟桂利嗪与血浆蛋白结合率＞99%。本品在健康人体和
桂利嗪的药代动力学简介
口服75mg片剂，3～4.5h起效，2～4h达峰，最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646～5.074μg/ml。母体药物t1/23～6h。生物利用度因剂型而不同，从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度，由于不同个体间胃液的酸度差异很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛进行
关于吡疡平的药代动力学介绍
吡疡平从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。吡疡平在全身广泛
关于吡喹酮的药代动力学介绍
吡喹酮口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
关于丙吡胺的药代动力学介绍
口服后吸收良好，可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身，表观分布容积为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。t1/2约4～10小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用，1～3小时血药浓度达峰值，约持
简述氨苯蝶啶氢氯噻嗪片的药代动力学
氢氯噻嗪：口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，血药浓度达峰时间为4小时，作用持续时间为6～12小时。半衰期(t1/2)为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后
简述氨酚异丙嗪注射液的药代动力学
对乙酰氨基酚吸收后在体液中分布均匀，约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度[60μg/ml)与蛋白结合不明显，大量或中毒量则结合率较高，可达43%。本品90%～95%在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期(t1/2β)一般为1～4小时(平均2小时
简述比索洛尔氢氯噻嗪片的药代动力学
吸收：比索洛尔的达峰时间（T max）为1～4小时。其生物利用度很高（88%），并不受进食影响，很少发生肝脏的首过代谢。当剂量在5～40mg区间内,其药代动力学呈线性。 分布：比索洛尔的血浆蛋白结合率为30%，分布容积很高（约3L/Kg）。 代谢：40%的比索洛尔经肝脏代谢，其代谢产物无活性
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，
吡嗪酰胺片的基本性状
本品为白色或类白色片。
吡嗪酰胺胶囊的基本性状
本品的内容物为白色或类白色粉末
吡嗪酰胺片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,研磨使溶解,滤过,滤液水浴蒸干,取残渣照吡嗪酰胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在268nm的波长处有最大吸收(3)取鉴别(1)项下的残渣,经105°
吡嗪酰胺片的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于吡嗪酰胺0.25g),置100ml量瓶中,加水适量,振摇使吡嗪酰胺溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置250ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取吡嗪酰胺对照品
吡嗪酰胺的类别和贮藏方法
类别抗结核病药。贮藏遮光,密封保存
吡嗪酰胺的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品0.1g,加水10ml溶解,加硫酸亚铁试液1ml,溶液显橙红色;加氢氧化钠试液使成碱性后,转变为蓝色。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含50g的溶液,作为供试品溶液(1),照紫外可见分光光度法通则0401)测定,在310nm的波长处有最大吸收。取供试品溶容液(1)用水
关于吡嗪酰胺的含量测定介绍
一、含量测定 取本品约0.10g，精密称定，加醋酐50mL溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于12.31mg的C5H5N3O。 二、类别 抗结核病药。 三、贮藏 遮光，
关于吡嗪酰胺的鉴别测定介绍
一、基本信息 本品为吡嗪甲酰胺，按干燥品计算，含C5H5N3O不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末。 本品在水中略溶，在甲醇或乙醇中微溶。 三、熔点 本品的熔点（通则-0621）为188～192℃。 四、鉴别 1、取本品0.1g，加水10mL溶解，加硫酸亚
关于吡嗪酰胺的用法用量介绍
口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每6小时按体重5～8.75mg/kg,或每8小时按体重6.7～11.7mg/kg，最高每日3g。治疗异烟肼耐药菌感染时可增加至每日60mg/kg。小儿除非必须，通常不宜应用。必须应用时应充分权衡利弊。①吡嗪酰胺亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/
吡嗪酰胺胶囊的鉴别方法
(1)取本品内容物适量(约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,使溶解,滤过,滤液水浴蒸干,取残渣,照吡嗪酰胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在268mm的波长处有最大吸收。(3)取鉴别(1)项下的残渣,经1
吡嗪酰胺胶囊的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于吡嗪酰胺0.25g),置100m量瓶中,加水适量,振摇使吡嗪酰胺溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置250ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取吡嗪酰胺对照品适
关于吡嗪酰胺片的基本介绍
吡嗪酰胺片，适应症为本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。 1、成份 本品主要成份为：吡嗪甲酰胺 分子式：C5H5N3O 分子量：123.12 2、性状：本品为白色或类白色片。 3、适应症：本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药
关于吡嗪酰胺的副反应介绍
其副反应较为少见，以肝脏损害为主，可见于个别用药量偏大，每日剂量超过2克或疗程过长者，且以老年人为多。为预防该药的毒性反应，每日剂量应在2克以下，疗程应在3个月以内，不可用药时间过长，在老年人更应谨慎用药。少见的副反应还有血尿酸升高及诱发关节痛，故有痛风素质的人及痛风患者应禁用该药。另外，有极各
关于二氮嗪的药代动力学介绍
二氮二氮嗪口服可以吸收，50%经肝脏代谢消除，50%以原形药物由尿液排泄，tmax3～5h，进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效，故仅有轻微的降压作用。当大剂量推注时，血浆中游离药物浓度超过血浆蛋白结合容量，从而发挥较强的降压效果。二氮嗪静注后，作用迅速，1min内见效，2～5min降
概述拉莫三嗪的药代动力学
拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全，没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟，但吸收的程度不受影响。实验表明，当单次最高给药剂量达450mg时，药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大，但在同一个体，浓度的差异很小。 血浆蛋白结合率约
关于头孢吡肟的药代动力学的介绍
头孢吡头孢吡肟静脉或肌内给药后吸收迅速,绝对生物利用度为100%。静脉注射2.0g药物,血药浓度峰值约为193μg/ml。药物吸收后分布广泛,在尿液、胆汁、腹膜液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达有效抗菌浓度。头孢吡肟稳态分布容积约为20L/kg,且与剂量不相关。头孢吡肟血血浆蛋白结
简述甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药代动力学
吸收：缓释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数．服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值，峰浓度约为同剂量普通片的三分之一．24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。 多沙唑嗪缓释片峰/谷浓度比值低于普通片峰，谷浓度比值的二分之一。 稳态时，与普通片相比，4mg多沙唑嗪缓释片的相对生物利用度为54%