关于伊米配能/西司他丁钠的药代动力学介绍
伊米配能/西司他丁钠为伊米配能/西司他丁钠和西司他丁钠的复合物,二者的比例为1∶1。静脉注射伊米配能/西司他丁钠1g(静注时间不可少于40~60min),Cmax为65mg/L,有效抗菌浓度可维持4~6h。伊米配能/西司他丁钠t1/2β为1h,主要经肾排出体外,24h尿中排出给药量的70%。......阅读全文
关于伊米配能/西司他丁钠的药代动力学介绍
伊米配能/西司他丁钠为伊米配能/西司他丁钠和西司他丁钠的复合物,二者的比例为1∶1。静脉注射伊米配能/西司他丁钠1g(静注时间不可少于40~60min),Cmax为65mg/L,有效抗菌浓度可维持4~6h。伊米配能/西司他丁钠t1/2β为1h,主要经肾排出体外,24h尿中排出给药量的70%。
伊米配能/西司他丁钠的基本介绍
伊米配能/西司他丁钠为具有碳青霉烯环的甲砜霉素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而杀灭革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌,其中包括对其他抗生素不敏感或易耐药的铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱拟杆菌。 别名:亚胺培南;亚胺硫霉素/西拉司丁;泰宁;泰能;Imipenem/Cilastatin;
简述伊米配能/西司他丁钠的药理作用
由于伊米配能/西司他丁钠可在肾内被肾肽酶破坏,临床应用制剂中加入了西司他丁钠特异性酶抑制剂,它可阻断伊米配能/西司他丁钠在肾脏的代谢,继而增加尿道中未经改变的伊米配能/西司他丁钠的浓度,以保证药物的有效性。伊米配能/西司他丁钠对细菌产生的β-内酰胺酶的稳定性强,抗菌谱广,抗菌活性强。链球菌属(产
简述伊米配能/西司他丁钠的适应症
1、适应证: 临床由于敏感菌引起的各类感染。尤其适用于多种菌混合感染和需氧/厌氧菌的混合感染,如败血症、感染性心内膜炎,腹腔内感染、下呼吸道感染、泌尿生殖器感染、妇科感染、骨关节感染、皮肤和软组织感染等,还适用于污染的手术或可能污染之手术的术前预防、及防止已存在的手术后感染向严重发展。有效率均
使用伊米配能/西司他丁钠的不良反应
皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征血管性水肿、念珠菌病、发热,牙齿色斑。罕见中毒性表皮坏死、表皮脱落性皮炎。胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、严重者可发生伪膜性肠炎。血液:嗜酸细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症、血小板减少症、血小板增多症和血红蛋白降低,以及延长凝血酶原时原时间,部
简述伊米配能/西司他丁钠的注意事项
伊米配能/西司他丁钠与β-内酰胺抗生素、青霉素和头孢菌素有局部交叉过敏反应,因此,在使用伊米配能/西司他丁钠前,应详细询问患者有无过敏史,使用后若有过敏反应,应立即停药并做相应处理。孕妇和哺乳期妇女慎用。有癫痫病的患者在应用伊米配能/西司他丁钠期间应继续采用抗惊厥疗法。一旦出现局部性震颤,则应减
关于伊米配能/西司他丁钠的用法用量和药物作用介绍
1、用法用量: 每天1~2g,分3或4次静脉滴注;重症感染:每天2g,分2次静脉滴注,最大剂量不能超过每天4g,静脉点滴速度30min500mg为宜。儿童,每天30~80mg/kg;严重感染每天100mg/kg,每6~8小时1次。 2、药物相互作用: 丙磺丙磺舒可使伊米配能/西司他丁钠的血
简述注射用亚胺培南西司他丁钠的药代动力学
1、亚胺培南 给健康受试者静脉输注泰能®250mg,500mg,1000mg二十分钟后,亚胺培南的血药峰浓度范围分别为:12到20mcg/mL,21到58 mcg/mL,41到83 mcg/mL,对应的平均血药峰浓度分别为17,39和66 mcg/mL。4到6小时内亚胺培南血浆浓度下降到1 m
关于乌司他丁的毒理及药代动力学
毒理 小鼠腹腔、静脉注射375万单位/kg(2000mg/kg)未见动物死亡,提示本品LD50>375万单位/kg,大鼠及家犬的长期毒性试验均未见明显毒性反应,大鼠试验对生育、生殖能力、胎儿发育无影响。[4] 药代动力学 乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降,主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所
简述乌司他丁的药代动力学
乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降,主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除,生物半衰期约为24min,消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄,排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3]
关于注射用头孢西丁钠的药代动力学介绍
正常志愿者肌内注射1g后,20-30分钟血药浓度达峰值为24μg/ml。静注1g后,5分钟血药浓度达峰值为110μg/ml,4小时后血药浓度低于1μg/ml。静注后本品半衰期为41-59分钟,肌注后本品半衰期为64.8分钟。6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄,肌注本品1g后,尿药浓度可达300
关于西洛他唑的药代动力学介绍
1、血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
亚胺培南/西司他定的药代动力学
亚胺培亚胺培南/西司他定口服不吸收,肌内注射或静脉给药吸收良好。缓慢静注亚胺培南250mg、500mg、1000mg后的血药峰值浓度分别为14~24mg/L、21~58mg/L、41~83mg/L;静注等量西司他丁后的血药峰值浓度分别为15~25mg/L、31~49mg/L、56~80mg/L。
亚胺培南西司他丁钠的简介
亚胺培南,是一种新型β-内酰胺类抗生素,既有极强的广谱抗菌活性,又有β-内酰胺酶抑制作用。 1、基本信息 化学式:C28H44N5NaO10S2 分子量:697.796 CAS号:92309-29-0 2、理化性质 沸点:655.5℃ PSA:308.600 logP:1.377
关于头孢米诺钠的药代动力学介绍
头孢米诺钠对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为2.5小时。该品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。 头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄,12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不
关于西咪替丁片的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(Cmax)为1.44μg/ml,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑
关于西罗莫司胶囊的药代动力学介绍
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。 吸收 西罗莫司口服后,迅速吸收 ;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西
关于他克莫司软膏的药代动力学介绍
综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明,局部应用0.1%浓度的本品后,他克莫司会被吸收。单次或多次应用0.1%浓度的本品后,血中他克莫司峰浓度介于检测不出至20 ng/ml之间,49例患者中有45例血药峰浓度值低于5 ng/ml。对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13
关于盐酸吉西他滨的药代动力学介绍
盐酸吉西他滨在静注后,很快分布到体内各组织,输注时间越长,分布体积就越广、越深入,半衰期也就越长。在短时间的输注下,本品的t1/2约为32~94min;在结束输注5min内,本品的血浆峰浓度为3.2~45.5μg/mL,本品仅有少数与蛋白质结合,能被胞苷脱氨酸在肝脏、肾、血液和其他组织中快速、完
西咪替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑
关于西罗莫司口服溶液的药代动力学介绍
1、吸收 西罗莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西罗莫司的浓度与剂量成比例,为3-12 mg/m2。 食物的影响 在22例健康志愿者中,高
简述乌司他丁的药代动力学及适应症
药代动力学 乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降,主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除,生物半衰期约为24min,消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄,排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3] 适应证 急性胰腺炎(包括外伤性、术后及内窥镜逆行性胰胆管造影术后的
关于司他夫定胶囊的药代动力学
司他夫定的药代动力学参数概括在下表中。在 0.03-4 mg/kg 范围内,无论是单独用药或多重用药血浆浓度峰值( Cmax )和血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 与剂量成比例增长。对每 6 、 8 及 12 小时服药没有完整的统计。 吸收 :司他夫定口服吸收迅速,通常在 1 小时内达到血浆
关于注射用亚胺培南西司他丁钠的使用禁忌介绍
[孕妇及哺乳期妇女用药] 在怀孕妇女使用本品方面,尚未有足够及良好对照的研究资料,只有考虑在对胎儿益处大于潜在危险的情况下,才能在妊娠期间给药。 哺乳期妇女,在人乳中可测出亚胺培南,如确定有必要对哺乳期妇女使用本品时,病人需停止授乳。 [儿童用药] 尚无足够的临床资料可推荐本品用于3个月
关于注射用亚胺培南西司他丁钠的简介
注射用亚胺培南西司他丁钠,处方药,静脉滴注剂型,由默沙东公司(在美国和加拿大被称为默克)研发、生产。 注射用亚胺培南西司他丁钠为一非常广谱的抗生素,适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染,全面治疗各种中度及重度感染;以及在病原菌未确定前的早期治疗。 注射用亚胺培南西司他丁钠
关于孟鲁司特钠颗粒的药代动力学介绍
1、吸收 孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全。 在成人空腹时进行的试验表明4mg口服颗粒与4mg咀嚼片生物等效。按AUC计算,同时服用苹果酱或标准饮食对孟鲁司特的药代动力学没有临床显著意义的影响(同或不同服苹果酱的AUC分别为1225.7和1223.1ng·hr/ml,同或不同服标准餐的AUC分别
关于注射用西咪替丁的药代动力学介绍
本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中,本品能透过通胎盘屏障,乳汁中本品浓度高于血浆浓度。蛋白结合率为15%~20%,部分在肝脏内代谢,代谢产物为Sulphoxide 和 hydroxymethylcimetiding,主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出;10%可从粪便排出
关于西咪替丁注射液的药代动力学介绍
本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中,本品能透过胎盘屏障,乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%-20%,部分在肝脏内代谢,代谢产物为Sulphoxide和hydroxymelhylcimeliding,主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出;10%可从粪便排出。可
关于他克莫司注射液的药代动力学介绍
1、吸收 研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1-3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持续时间较长,因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20~25%。 肝脏移植患者口服本品(0.3mg/kg/日)后,大多患者在给药
关于注射用亚胺培南西司他丁钠的适应症介绍
1、治疗: 本品(注射用亚胺培南西司他丁钠)为一非常广谱的抗生素,特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染,以及在病原菌未确定前的早期治疗。本品适用于由敏感细菌所引起的下列感染: 腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎