关于司他夫定胶囊的药代动力学
司他夫定的药代动力学参数概括在下表中。在 0.03-4 mg/kg 范围内，无论是单独用药或多重用药血浆浓度峰值（ Cmax ）和血浆浓度－时间曲线下面积 (AUC) 与剂量成比例增长。对每 6 、 8 及 12 小时服药没有完整的统计。 吸收 ：司他夫定口服吸收迅速，通常在 1 小时内达到血浆峰浓度。 分布 ：司他夫定在浓度范围为 0.01-11.4 ug/mL 时，蛋白结合率可以忽略。在红细胞和血浆中平均分布。 代谢 ：司他夫定在人体内的代谢途径及代谢产物尚不清楚。 排泄 ：肾清除率占总剂量的 40% 。 特殊人群 儿童 ：儿童的药代动力学性质见表 1 。 肾功不全者 ：两个研究的数据显示司他夫定的表观口服消除率降低，消除终点的半衰期延长而肌酐的消除率降低（见表 2 ）。肾功不全者的 Cmax 和 Tmax 的变化不明显。平均值 ± 标准差血透清除值为 120±18 mL/ 分 (n=12) ；平均值±标准差透析（用药后......阅读全文
关于司他夫定胶囊的药代动力学
司他夫定的药代动力学参数概括在下表中。在 0.03-4 mg/kg 范围内，无论是单独用药或多重用药血浆浓度峰值（ Cmax ）和血浆浓度－时间曲线下面积 (AUC) 与剂量成比例增长。对每 6 、 8 及 12 小时服药没有完整的统计。 吸收 ：司他夫定口服吸收迅速，通常在 1 小时内达到血浆
关于司他夫定胶囊的注意事项
外周神经痛表现为手脚麻木、刺痛。有外周神经痛病史的病人发病率较高，应酌情调整剂量，并谨慎使用任何会加剧外周神经痛的药物。 乳酸性酸中毒／脂肪变性重度肝肿大 ：包括司他夫定在内的抗逆转录酶核苷类似物单独或联合用药会产生乳酸性酸中毒和脂肪变性重度肝肿大，甚至致命的病例均有报导。这些病例多发于妇女。
司他夫定胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测临用新制供试品溶液取本品10粒的内容物,精密称定,混匀,精密称取适量(约相当于司他夫定10mg),置100ml量瓶中,加水适量,振摇15分钟,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含司他夫定0.5g
齐多夫定胶囊的药代动力学
齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物，其3'-羟基（-OH）被叠氮基（-N 3）取代。在细胞内，齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5'-三磷酸酯（AztTP）。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5'-三磷酸酯（dTTP）和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转
司他夫定胶囊的用法用量介绍
本品用药间隔为 12 小时，服药与进餐无关。 成人 ：体重≥ (greater than or equal to) 60 kg ， 1 次 40 mg ， 1 日 2 次 ；体重 [60 kg ， 1 次 30 mg ， 1 日 2 次。 儿童 ：体重 [30 kg ， 1 次 1 mg/kg
司他夫定胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制对照品溶液取司他夫定对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算
司他夫定胶囊的鉴别方法
(1)取本品的内容物适量(约相当于司他夫定25mg),加水适量,振摇使司他夫定溶解,用水稀释至50ml,滤过,取滤液1ml,用水稀释至50ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在266nm波长处有最大吸收,在235nm波长处有最小吸收。(2)取本品的内容物适量(约相当于司他夫定20
关于磷酸奥司他韦胶囊的药代动力学概述
1、吸收 口服给药后，磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收，经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物，少于5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例，并且不受进食影响（见【用法用量
司他夫定胶囊的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于司他夫定25mg),加水适量,振摇使司他夫定溶解,用水稀释至50ml,滤过,取滤液1ml,用水稀释至50ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在266nm波长处有最大吸收,在235nm波长处有最小吸收。(2)取本品的内容物适量(约相当于司他夫定
司他夫定胶囊的不良反应介绍
15-21% 的病人出现外周神经症状，另外常出现的不良反应有过敏反应、寒颤、发热、头疼、腹痛、腹泻、恶心、失眠、厌食。低于 1% 的病例出现胰腺炎，另有贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症，乳酸性酸中毒、肝脂肪变性、肝炎和肝功能衰竭、肌肉疼痛。其它可见焦虑、抑郁、神经炎、眩晕、嗜睡、神经痛、精神错乱
司他夫定胶囊的药物相互作用
药物相互作用研究证明以下药物与司他夫定没有显著的临床药代动力学影响 ：去羟肌苷、拉米夫定、奈韦拉平。齐多夫定会竞争性抑制司他夫定的磷酸酰化，因此禁止与齐多夫定联合用药
概述他克莫司胶囊的药代动力学
1、吸收 研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1～3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中，他克莫司的吸收持续时间较长，因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20～25%。 肝移植患者口服本品(0.30mg/kg/日)后，大多数患者在3
亚胺培南/西司他定的药代动力学
亚胺培亚胺培南/西司他定口服不吸收，肌内注射或静脉给药吸收良好。缓慢静注亚胺培南250mg、500mg、1000mg后的血药峰值浓度分别为14～24mg/L、21～58mg/L、41～83mg/L；静注等量西司他丁后的血药峰值浓度分别为15～25mg/L、31～49mg/L、56～80mg/L。
关于齐多夫定的药代动力学介绍
文献报道，在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究，口服该品后，齐多夫定可迅速吸收，在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值；在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg，药物剂量与药代动力学参数不相关；齐多夫定消除半衰期约为1小时（0.78至1.93小时）。齐多夫定可快速转
司他夫定胶囊的性状及适应症
性状 本品胶囊内容物为白色粉末。 适应症 本品适用于 HIV （人免疫缺陷病毒）感染者的联合用药。
司他夫定胶囊的类别规格及贮藏方法
类别同司他夫定规格(1)15mg(2)20mg(3)30mg(4)40mg贮藏遮光,密封保存。
司他夫定的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1m1中约含0.5mg的溶液。对照品贮备液取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml与对照品贮备液2ml,置同一200m1量瓶中,用水稀
概述盐酸氯雷他定胶囊的药代动力学
本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg～20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
关于达菲磷酸奥司他韦胶囊的药代动力学介绍
吸收，口服给药后，磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收，经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物，少于5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例，并且不受进食影响（见【用法用量】）。
关于齐多夫定片的药代动力学介绍
文献报道，在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究，口服该品后，齐多夫定可迅速吸收，在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值；在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg，药物剂量与药代动力学参数不相关；齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。 齐多夫定可快
司他夫定胶囊的用法用量及不良反应
用法用量 本品用药间隔为 12 小时，服药与进餐无关。 成人 ：体重≥ (greater than or equal to) 60 kg ， 1 次 40 mg ， 1 日 2 次 ；体重 [60 kg ， 1 次 30 mg ， 1 日 2 次。 儿童 ：体重 [30 kg ， 1 次 1
关于帕伐他定的药代动力学介绍
帕伐他定是亲水性制剂。通过多途径代谢，不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性，它在肝内浓度是其他组织的200～500倍，极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速，吸收率为34%，主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右，主要通过胆汁排泄，
司他夫定的鉴别方法
(1)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与司他夫定系统适用性溶液中司他夫定峰的保留时间一致(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则040
司他夫定的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水中溶解,在乙醇或乙腈中略溶,在正已烷中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m中含10mg的溶液,依法测定(通则0621)。比旋度为39.5°至-45.9°。
司他夫定的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液。对照品溶液取司他夫定对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m中含20μg的溶液。系统适用性溶液取胸腺嘧啶对照品5mg、胸苷对照品7.5mg与司他夫定对照品10m
关于他克莫司软膏的药代动力学介绍
综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明，局部应用0.1%浓度的本品后，他克莫司会被吸收。单次或多次应用0.1%浓度的本品后，血中他克莫司峰浓度介于检测不出至20 ng/ml之间，49例患者中有45例血药峰浓度值低于5 ng/ml。对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13
关于乌司他丁的毒理及药代动力学
毒理 小鼠腹腔、静脉注射375万单位/kg（2000mg/kg）未见动物死亡，提示本品LD50>375万单位/kg，大鼠及家犬的长期毒性试验均未见明显毒性反应，大鼠试验对生育、生殖能力、胎儿发育无影响。[4] 药代动力学 乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降，主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所
关于地氯雷他定的药代动力学介绍
1、文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致，地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。 2、地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度
简述乌司他丁的药代动力学
乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降，主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除，生物半衰期约为24min，消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄，排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3]