简述复方氨基酸注射液(17AAH)的药代动力学
给予健康男子复方氨基酸注射液(17AA-H)500 mL和1000 mL,检测其血浆氨基酸浓度和尿中排泄量,结果显示血浆中总氨基酸浓度在给药结束时达到最高值,之后迅速下降,24小时后恢复到给药前的水平。血浆氨基酸谱与复方中的氨基酸组成基本一致。至于尿中排泄,尿中含量高的氨基酸(苏氨酸、丝氨酸、甘氨酸、组氨酸、赖氨酸)的排泄量与给药量按比例增加。......阅读全文
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为
简述硫酸妥布霉素注射液的药代动力学
该品肌内注射后吸收迅速而完全。主要分布在细胞外液,其中5%~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中蓄积。该品可穿过胎盘。分布容积(Vd)为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,肌内注射该品1mg/kg后尿中浓度可达75~100mg/L。滑膜液内可达有效浓度,在支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、
简述阿加曲班注射液的药代动力学
1.血药浓度 使用本品2.25mg,对健康成人进行30分钟静脉滴注时,血药浓度最高值可达0.08μg/ ml (0.144μm),药物从血液中的消失亦很迅速,其半衰期分别为15分钟(α相),30分钟(β相)。 使用本品9.0mg,对健康成人进行一天1次,一次3小时的静脉滴注,连续注射3天时,
简述盐酸酚苄明注射液的药代动力学
静脉注射本品后1小时作用达高峰,消除半衰期(t1/2β)约为24小时。由于本品与α受体结合牢固,排泄缓慢,故静脉用药作用可持续3~4天。每日给药一次,其效应累计可长达一周。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。静脉输注12小时后约排出50%。
简述舒巴坦钠注射液的药代动力学
哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中,包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后,8小时内47.54-85.46%的哌拉西林以原形从尿中排出,两种成分在体内的分布、代谢、排泄基本保持同步性。哌拉西林和舒巴坦单独给药与联合给药后主要药物动力学
简述膦甲酸钠注射液的药代动力学
本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14%~17%。本品在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3~6.8小时,主要经肾小球过滤和
简述阿达木单抗注射液的药代动力学
在皮下注射单剂量 40 mg 本品后,阿达木单抗的吸收和分布缓慢,在给药后 5 天达到血清峰浓度。在三组研究中,采用 40 mg 单剂量给药后,阿达木单抗的绝对生物利用度平均为 64%。以 0.25至 10 mg/kg 的浓度范围进行单剂量静脉注射后,其浓度呈剂量依赖性。使用 0.5 mg/kg
小儿用氨基酸注射液(18AA)的药代动力学
人体的组织蛋白一方面分解成为氨基酸,另一方面又从氨基酸合成组织蛋白,是连续的分解和合成,保持动态平衡,氨基酸转换十分迅速频繁。 组成蛋白质的二十种氨基酸,都有共同的基团-氨基与羧基,故有相似的代谢过程。它们都要脱氨基,生成氨与α-酮酸,氨与二氧化碳生成尿素,经肾脏排出;α+B4-酮酸能供能量,
关于复方卡托普利片的药代动力学介绍
卡托普利口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中卡托普利的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。卡托普利经肾脏排泄,约40%~5
关于复方法莫替丁的药代动力学介绍
法莫替丁在胃肠道吸收迅速但不完全,口服后约2小时血浆浓度达峰值。口服给药的生物利用度为40%,且不受食物影响。血浆消除t1/2为2.5—4小时。肾功能不全者半衰期延长。血浆蛋白结合率为15%—20%。少量本品在肝脏代谢成S—氧化物,但大部分以原形药物由尿排泄,24小时内排泄剂量的35%—44%和
氟康唑注射液的药代动力学
氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好,且血浆浓度(和系统生物利用度)可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下,服用氟康唑后0.5-1.5小时血浆浓度达峰值,血浆消除半衰期接近30小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4-5天后
简述复方头孢克洛干混悬剂的药代动力学
本品口服后迅速从肠道吸收,分布于全身组织中。口服本品2粒头孢克洛的血药峰浓度(Cmax)约为13.44 mg/L,达峰时间(tmax)约0.56小时,血浆消除半衰期(t1/2β)为0.57小时。本品在中耳脓液中可达到足够的浓度;在唾液和泪液中浓度高。血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体
简述盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2β为2分钟),终末相慢(t1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近10
简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t1/2β)约2分钟,消除半衰期(t1/2β)约9分钟。经适当的负荷量,继以0.05-0.3mg/kg
简述硫酸依替米星注射液的药代动力学
健康成人一次静脉滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清药物浓度分别为11.30、14.6、19.79mg/L。血消除半衰期(tl/2β)约为1.5小时,24小时内原型在尿中的排泄量约为80%左右。健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7日,血中也无明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的
简述庆大霉素氯化钠注射液的药代动力学
本品肌内注射后吸收迅速而完全。在0.5~1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2β)约2~3小时,肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中,在肾皮质细胞中积聚,也可通过胎盘屏障进入胎儿体内,不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢,以原
简述盐酸维拉帕米注射液的药代动力学
维拉帕米静脉注射后2分钟(1~5分钟)开始发挥抗心律失常作用,2~5分钟达最大作用,作用持续约2小时。血流动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速,大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型,分为早期快速分布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为2~5小时)。年
简述右旋糖酐铁注射液的药代动力学
右旋糖酐铁静脉滴注后,能被网状内皮系统细胞摄取,特别是在肝脏和脾脏中。铁能缓慢地释放并结合于蛋白。6-8周后可观察到造血功能增强。循环铁的血浆半衰期为5小时,总铁(结合的和循环的)半衰期为20小时。 肌内注射后,右旋糖酐铁从注射部位被吸收入毛细血管和淋巴系统。循环铁被网状内皮系统细胞吞噬,将分
简述普鲁卡因酰胺的药代动力学
口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁
简述非洛地平的药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后,达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时,峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由
简述奈康的药代动力学
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟,则血药
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。
简述雷尼替丁的药代动力学介绍
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1~3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8~12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注
简述尼莫地平的药代动力学
口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约15%由
简述迪皿的药代动力学
口服吸收迅速,达峰时间tmax=0.7~1小时,生物利用度]96%,与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长,峰浓度降低(约20%)。1小时起效,疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%,平均表观分布容积26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10,本品不经过肝脏代谢,消除半衰期7~8小时,绝
简述利福平眼药的药代动力学
1、药代动力学 利福平为脂溶性抗生素,易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中,本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化,成为具有抗菌活性的代谢物,然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出,亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或
简述土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾