简述阿加曲班注射液的药代动力学

1.血药浓度 使用本品2.25mg,对健康成人进行30分钟静脉滴注时,血药浓度最高值可达0.08μg/ ml (0.144μm),药物从血液中的消失亦很迅速,其半衰期分别为15分钟(α相),30分钟(β相)。 使用本品9.0mg,对健康成人进行一天1次,一次3小时的静脉滴注,连续注射3天时,其血药浓度在迅速上升后达到稳态期,但未发现蓄积性。 2.血浆蛋白结合率 阿加曲班(5×10-7M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的对比结合率分别为53.7%和20.3%。 3.代谢·排泄 使用本品,以300μg/分的速度对健康成人进行30分钟的静脉滴注,在用药后24小时之内,22.8%以药物原型、1.7%以代谢物的形式从尿中排出;另外,12.4%以药物原型、13.1%以代谢物的形式从粪便中排出。用药后24小时内,排向尿、粪中的药物原型及代谢物的总排泄率可达50.1%,其主要代谢方式为喹啉环的氧化。......阅读全文

简述阿加曲班注射液的药代动力学

  1.血药浓度  使用本品2.25mg,对健康成人进行30分钟静脉滴注时,血药浓度最高值可达0.08μg/ ml (0.144μm),药物从血液中的消失亦很迅速,其半衰期分别为15分钟(α相),30分钟(β相)。  使用本品9.0mg,对健康成人进行一天1次,一次3小时的静脉滴注,连续注射3天时,

阿加曲班注射液的基本介绍

  阿加曲班注射液,适应症为用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等的改善。  本品主要成分及其化学名称为:阿加曲班,(2R,4R)-4-methyl-1-[N2-((RS )-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-8-quinoli

关于阿加曲班注射液的使用禁忌

  1)出血性患者  颅内出血,出血性脑梗塞,血小板减少性紫癜,由于血管障碍导致的出血现象,血友病及其他凝血障碍,月经期间,手术时,消化道出血,尿道出血,咯血,流产、早产及分娩后伴有生殖器出血的孕产妇等(该药用于出血性患者时,有难以止血的危险。)  2)脑栓塞或有可能患脑栓塞的患者(有引起出血性脑梗

关于阿加曲班注射液的用药禁忌介绍

  一、孕妇及哺乳期妇女用药   1)尚未确立怀孕期间用药的安全性,故对孕妇或有可能怀孕的妇女最好不用此药。  2)动物实验(大白鼠)报告表明,乳汁中有药物成分分布,因此在使用本品时应避免哺乳。  二、儿童用药  小儿患者等用药安全性尚未确立。(无用药经验)  三、老年用药   通常老年人的生理机能

使用阿加曲班注射液的不良反应

  1.严重不良反应  (1)出血性脑梗塞(1.2%,对脑血栓症急性期*患者的调查)  用于脑血栓症急性期患者时,有时会出现出血性脑梗塞的症状,因此,应密切观察。一旦发现异常情况,应停止用药,并采取适当措施。  在日本已获批准的适应症  (2) 脑出血(0.1%),消化道出血(0.2%)  因有时会

关于阿加曲班注射液的用法用量介绍

  一、适应症  用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等的改善。  二、规格   20ml :10mg  三、用法用量  成人常用量一次10mg(一次1安瓿),一日2次,每次用输液稀释后,进行2~3小时的静脉滴注。另,可依年龄,症状酌情增减药量。请在

关于阿加曲班注射液的药理毒理介绍

  1.具有使人体血液凝固时间延长的作用  1)使用本品2.25mg对健康成人进行30分钟的静脉滴注,部分促凝血酶原激酶时间(PTT)延长至1.57倍,凝血酶原时间(PT)延长至1.18倍。  2)使用本品10mg对慢性动脉闭塞症患者进行3小时的静脉滴注后,APTT延长至1.38倍。  2. 对患肢

简述顺苯磺酸阿曲库铵的药代动力学

  顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物,后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。

关于阿加曲班注射液的使用注意事项介绍

  1、慎重用药(下列患者慎用)  1)有出血可能性的患者  消化道溃疡,内脏肿瘤,消化道憩室炎,大肠炎,亚急性感染性心内膜炎,有脑出血既往病史的患者,血小板减少患者,重症高血压病和严重糖尿病患者等。(有引起出血的危险。)  2)正在使用抗凝血药,具有抑制血小板聚集作用的药物、血栓溶解剂或有降低血纤

简述阿达木单抗注射液的药代动力学

  在皮下注射单剂量 40 mg 本品后,阿达木单抗的吸收和分布缓慢,在给药后 5 天达到血清峰浓度。在三组研究中,采用 40 mg 单剂量给药后,阿达木单抗的绝对生物利用度平均为 64%。以 0.25至 10 mg/kg 的浓度范围进行单剂量静脉注射后,其浓度呈剂量依赖性。使用 0.5 mg/kg

简述曲尼司特的药代动力学

  口服后在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,广泛分布在所有的脏器和组织中,以支气管、肺浓度最高,肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5~8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h后难于检出。在肝脏代谢,给药后主要从尿液中排出,体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合

简述硫酸阿米卡星注射液的药代动力学

  阿米卡星口服很少吸收。肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液,部分药物可分布到各种组织,并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄;但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。蛋白结合率低。在体内不代谢。成人血消除半衰期(t1/2β)为2~2.5小时。可透

简述加巴喷丁的药代动力学

  加巴喷丁通过可饱和的机制从胃肠道吸收,通常3h可达血药峰值。1~2天可达稳态血药浓度。广泛分布全身,与血浆蛋白结合很少。tl/2约为5~7h。基本不在体内代谢,剂量的大部分以原药随尿排出,其余随粪便排出。

简述盐酸替罗非班的药代动力学

  在0.01-25μg/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。  分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循

简述阿奇霉素颗粒的药代动力学

  口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度( Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期

简述阿司咪唑片的药代动力学

  1、药代动力学:  人体药代动力学研究表明:本品口服吸收快,服药后1~2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时,阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3~5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑则为9~13天。本品代谢产物主要

简述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学

  本品口服后,2—3小时血药浓度达峰值。生物利用度约为37%,且生物利用度不受摄入食物的影响。血浆消除半衰期为2天,接近于组织消除半衰期。  本品广泛分布到人体各组织,组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50 倍),提示本品与组织大量结合口服单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于

简述盐酸曲马多片的药代动力学

  本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的90%,口服100mg后,20~30分钟起效,tmax为2小时,Cmax为279.8±49.0ng/ml,作用持续6小时,在肺、脾、肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出,t1/2为6小时。

简述诺氟沙星注射液的药代动力学

  诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t1/2α)约为0.245±0.9

简述环丙沙星注射液的药代动力学

  1、环丙沙星注射液的药代动力学  静脉滴注本品0.2g和0.4g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%,静脉给药后排出给药量的50%~70%,以代谢物形式排出约15%,同时

简述异烟肼注射液的药代动力学

  异烟肼注射液口服后迅速自胃肠道吸收。可广泛分布于全身组织和体液中,并可穿过胎盘屏障。正常脑脊液中浓度可达血药浓度的20%,脑膜有炎症时,脑脊液浓度几乎与血药浓度相等。本品能透入结核空洞和干酪样物质中。本品可快速进入胎儿循环,乳汁中的浓度几与血药浓度相等。在肝脏及皮肤中浓度也高,也易进入胸水、腹水

简述阿糖胞苷注射液的药代动力学

  阿糖胞苷口服给药后没有显示可测量的血浆水平。静脉给药后,通过肝脏和其他组织内胞嘧啶核苷脱氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且几乎完全代谢为非活性的尿嘧啶代谢物Ara-U。初始半衰期为1.4至7.5分钟。  终末血浆半衰期约为10至200分钟(平均120分钟)。由于阿糖胞苷在神经系统中脱氨酶活性低,因此阿

简述阿昔洛韦葡萄糖注射液的药代动力学

  椐文献资料:阿昔洛韦能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液、及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。按体重每8小时静脉给药5mg/kg(滴注时间大于1小时),血药峰浓度为10mg/L。阿昔洛韦

简述阿卡波糖片的药代动力学

  据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g 的药代动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35%。  没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降

简述阿替洛尔片剂的药代动力学

  口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,

简述复方曲尼司特胶囊的药代动力学

  曲尼司特: 口服给药后2~3小时血药浓度达峰值,半衰期约为8.6小时,24小时血药浓度明显降低,48小时后在检出限度以下。本品主要在肝脏代谢,代谢物为4位脱甲基产物并与硫酸及葡萄糖醛酸结合,主要由尿排泄。  硫酸沙丁胺醇:口服后由胃肠道吸收,30分钟后作用开始,最大作用时间为2~3小时,持续6小

简述乳酸环丙沙星注射液的药代动力学

  1、乳酸环丙沙星注射液的药代动力学:  在60分钟内静脉滴注本品200mg和400mg后,约1小时后达血药浓度峰值,分别为2.1mg/L和4.6mg/L。可广泛分布到各种体液(包括脑脊液)和组织中,在组织中的浓度常超过血药浓度。蛋白结合率约为20%~40%。静脉给药后,50%~70%的药物以原形

简述盐酸多巴胺注射液的药代动力学

  盐酸多巴胺注射液口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5~10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲

简述盐酸纳洛酮注射液的药代动力学

  静脉注射给药时,通常在2分钟内起效,当肌肉注射或皮下注射给药时起效缓慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。  非肠道给药时,本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主

简述硝苯地平注射液的药代动力学

  口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2