盐酸地尔硫卓缓释片的药理毒理及药代动力学

药理毒理 1.药理 本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低;其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。 2.毒理 致癌、致突变和生殖毒性作用 有报告大鼠服用本品24个月,小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。 药代动力学 本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240......阅读全文

盐酸酚苄明注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用 盐酸酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性。 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检

盐酸羟钴胺注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为维生素B12的同类物。参与体内甲基转换及叶酸代谢,促进5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。缺乏时,导致DNA合成障碍,影响红细胞的成熟。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸,参与三羧酸循环。此作用关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有髓神经纤维功能完整,维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有

盐酸异丙嗪注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。  (1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。  (2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。  (3)抗

盐酸奈福泮注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为一种新型的非麻醉性镇痛药,兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性,亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效,肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD 50(mg/k

盐酸纳美芬注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用 纳美芬为阿片拮抗剂,是纳曲酮的6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示,在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性,不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。

简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学

  本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1~1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2~3小时,血浆蛋白结合率90%~95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分([1%)为母药。不能经透析排出。

盐酸地尔硫䓬缓释片的性状及鉴别方法

性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐酸地尔硫䓬0.1g),置100ml量瓶中,加乙醇适量,超声约10分钟使盐酸地尔硫溶解,用乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml

地尔硫卓的物化性质

密度:1.26 g/cm3沸点:594.4ºC at 760 mmHg闪点:313.3ºC

地尔硫卓的基本信息

中文名称:地尔硫卓英文名称:diltiazem英文别名:Coras;Adizem XL;TILDIEM300LP;Diltiazem;DILTIAZEN;CAS号:42399-41-7分子式:C22H26N2O4S结构式:分子量:414.51800精确质量:414.16100PSA:84.38000

关于地尔硫卓的基本介绍

  地尔硫卓(Diltiazem),又名硫氮卓酮,化学名称为(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮,分子式为C22H26N2O4S,是一种钙离子拮抗剂,临床上用于高血压及冠心病心绞痛。

地尔硫卓的注意事项

1.(1)充血性心力衰竭。(2)左心功能不全在使用β-受体阻滞药的患者。(3)低血压。(4)肝功能或肾功能损害者。(5)阵发性室上性心动过速转律慎用静脉制剂。(6)Ⅰ度房室传导阻滞慎用静脉制剂。(7)胃肠运动增高或胃肠梗阻时慎用缓释剂。2.药物对老人的影响:高龄患者用药时应从低剂量开始。3.药物对哺

关于地尔硫卓中毒的简介

  地尔硫卓(地尔硫、硫氮卓酮、恬尔心、哈氮卓、CRD401)为新型钙拮抗剂。与维拉帕米作用类似,可用于治疗室上性律失常、心绞痛及老年人高血压等。口服每次30~60mg,3~4/d,治疗心律失常、心绞痛;120~240mg/d,分3~4次口服,治疗高血压病人。口服吸收完全,服后15min发生作用,1

地尔硫卓的结构和功能

地尔硫卓(Diltiazem),又名硫氮卓酮,化学名称为(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮,分子式为C22H26N2O4S,是一种钙离子拮抗剂,临床上用于高血压及冠心病心绞痛。

地尔硫卓的适应症

1.心绞痛,包括由冠状动脉痉挛或狭窄所致的心绞痛,如静息性心绞痛、变异型心绞痛或劳力性心绞痛。2.高血压,可单用或与其他抗高血压药物合用。3.室上性快速心律失常。注射剂可用于转复阵发性室上性心动过速、控制心房颤动或心房扑动的心室率。4.肥厚性心肌病。

氨甲酸苯卓的药理作用及药代动力学

  药理作用  1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。  2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+

氯霉素胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌

贝乐司的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  巴柳氮钠是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。  毒理研究:  遗传毒性:巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、

希弗全的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  希弗全是由肝素经解聚而成的低分子肝素,平均分子量为4500道尔顿。  希弗全的抗栓活性(以对Xa的测量计)与抗凝活性(以部分活化凝血酶时间aPTT和凝血酶时间TT表示)的比值大于4,此值可用作治疗或安全指数。希弗全是一种快速和持续的抗血栓形成作用的药物。  药代动力学  希弗全经皮下

百炎净的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血

醋酸地塞米松片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  肾上腺皮质激素类药,其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用很轻,对垂体-肾上腺抑制作用较强。 1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及

路维芬的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为四氢叶酸的甲酰衍生物,主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。而抑制DNZ的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。  药代动力学  本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清

硫酸阿托品片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为典型的M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支

巴曲亭的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理作用 注射1单位的注射用蛇毒血凝酶后20分钟,健康正常成年人的出血时间测定会缩短至1/2或1/3,这种止血能保存2~3天。注射用蛇毒血凝酶仅有止血功能,并不影响血液的凝血酶原数目,因此,使用本品无血栓形成危险。 2.毒理研究 未进行该项实验且无可参考文献。  药代动力学  未

甘草锌颗粒的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  对大鼠缺锌整体模型有良好的补锌作用,且长期服用不引起体内主要脏器微量元素的改变,也不引起锌的蓄积。对大鼠慢性乙酸性胃溃疡、大鼠应激性胃溃疡、利血平诱发小鼠胃溃疡、幽门结扎引起的大鼠胃溃疡等四种模型均有一定保护和促进溃疡愈合的作用,甘草的抗溃疡成份能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成分,提高

灰黄霉素片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品主要对毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌有良好抗菌作用。对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。  药代动力学  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服

克拉霉素片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理 本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉

盐酸乌拉地尔注射液的药代动力学介绍

  静脉注射乌拉地尔后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8(0.6~1.2)L/Kg。血浆清除半衰期2.7(1.8~3.9)小时,蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄,其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形,其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药

盐酸地尔硫䓬缓释片的基本性状

本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

盐酸地尔硫䓬缓释片的鉴别方法

(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸地尔硫䓬6σmg),加盐酸溶液(9-10010ml,振摇使盐酸地尔硫䓬溶解,滤过,滤液照盐酸地尔硫䓬项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取鉴别(1)项下的滤液1ml,加水至500ml,摇匀,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在236nm的波长处有最

概述盐酸法舒地尔的药理毒理特性

  盐酸法舒地尔是一种蛋白激酶抑制剂即细胞内钙离子拮抗剂。血管平滑肌的收缩是由于平滑肌细胞内Ca2+浓度显著增高激活了关键酶的缘故。当CA2+ 达到一定浓度时,与CA2+结合蛋白钙调素结合,激活肌球蛋白轻链磷酸化酶,将肌球蛋白轻链磷酸化,引起肌肉收缩。蛛网膜下腔出血时,血管中释放出的各种血管收缩物质