盐酸乌拉地尔注射液的药代动力学介绍
静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8（0.6～1.2）L/Kg。血浆清除半衰期2.7（1.8～3.9）小时，蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。......阅读全文
盐酸乌拉地尔注射液的药代动力学介绍
静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8（0.6～1.2）L/Kg。血浆清除半衰期2.7（1.8～3.9）小时，蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药
关于盐酸乌拉地尔注射液的禁忌介绍
禁用于对本品成份过敏的患者。 主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）。 哺乳期妇女禁用。
关于盐酸乌拉地尔注射液的基本介绍
盐酸乌拉地尔注射液，适应症为 -用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压。 -用于控制围手术期高血压。 本品主要成分为：盐酸乌拉地尔 化学名称：6-{3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]-丙基]氨基}-1，3-二甲基-2，4-（1H，3H）-嘧啶二酮 分
关于盐酸乌拉地尔注射液的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 哺乳期妇女禁用。 对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本品。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦很有限。 2、儿童用药 儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。 3、老年用药 老年患者须谨慎使用降压药，且初始
关于盐酸乌拉地尔注射液的用法用量介绍
1.治疗高血压危象、重度和极重度高血压，以及难治性高血压的给药方法： 1）静脉注射 缓慢静注10-50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。 2）持续静脉点滴或使用输液泵 本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配
关于盐酸乌拉地尔注射液的毒理研究介绍
急性毒性研究表明：动物（小鼠、大鼠、兔、狗）应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比，在静脉注射后为70～180倍；在静脉点滴后为100～840倍；口服给药后为610～870倍。 慢性毒性研究未发现致畸、致癌及致突变作用。 通过对大鼠和小鼠所做的实验表明，本品可提高动物催乳素的水平，刺激乳
使用盐酸乌拉地尔注射液过量的危害介绍
药物过量的症状包括： -循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱 -中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝 药物过量的治疗： 发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量。如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。极少数病例需给予儿茶酚胺(例如肾上腺素0.5-1.0mg，用等渗氯化钠溶液
关于盐酸法舒地尔的药代动力学介绍
吸收：将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时，血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时，血中浓度， 自给药结束后减少，消失半衰期大鼠约l．4小时，而且AUC随着给药量增加而增大，与血浆浓度呈线性关系。分布：给药后迅速向组织转移，药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢：
使用盐酸乌拉地尔注射液的注意事项介绍
下列情况使用本品时需要特别注意： -机械功能障碍引起的心力衰竭，例如大动脉或者二尖瓣狭窄、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能损害； -儿童，因为无相关研究； -肝功能障碍患者； -中度到重度肾功能不全患者； -老年患者； -合用西咪替丁的患者(参见【药物相互作用】) 如
关于前列地尔注射液的药代动力学介绍
1、前列地尔注射液的药代动力学： 以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中，在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快。其代谢产物（13、14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏
简述盐酸乌拉地尔注射液的药理作用
盐酸乌拉地尔具有中枢和外周双重的作用机制。在外周，它可阻断突触后α1受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用，从而降低外周血管阻力和心脏负荷；在中枢，通过兴奋5-羟色胺-1A受体，调节循环中枢的活性，防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。
简述盐酸乌拉地尔注射液的适应症
1、适应症 -用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压。 -用于控制围手术期高血压。 2、规格 5ml：25mg 每支（5ml）注射液含27.35mg盐酸乌拉地尔（相当于25mg乌拉地尔）。
使用盐酸乌拉地尔注射液的不良反应
使用本品后，病人可能出现下列不良反应：头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心率不齐、心动过速或过缓、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，一般无须中断治疗。 过敏反应（如骚痒、皮肤发红、皮疹等）少见。 极个别病例在口服本药时出现血小板计
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达92%）。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度．6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其AUC增加
简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%。在体内代谢完全，仅2～4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70～80%。单次口服本品30～120mg，30～60分钟内可在血浆中测出，2～3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度
简述盐酸乌拉地尔注射液的药物相互作用
若患者同时使用α受体阻断剂、血管舒张剂或其他抗高血压药物；饮酒或病人存在血容量不足的情况（如腹泻、呕吐），可增强本品的降压作用。同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。 由于目前还没有足够的与ACE抑制剂合用的的消息，所以目前暂不推荐这种联合疗法。
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2～3小时可测到血浆药物浓度，6～11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5～7小时。当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其AUC增加1.
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%。单剂口服1粒，2-3小时可测到血浆药物浓度，6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全，仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-
关于米贝拉地尔的药代动力学介绍
米贝拉地尔口服吸收迅速，生物利用度>90%，血浆蛋白结合率为99.5%，达峰时间为1～2h。消除半衰期为17～25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢，代谢物主要经胆汁排泄，部分经尿排泄。
乌拉地尔注射液的检查方法
pH值应为4.0~7.0(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品5ml,置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法除柱温为30℃外,见乌拉
简述前列地尔的药代动力学
以[3H]标记的前列地尔静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔（前列腺素E1）含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔（前列腺素E1）主要分布在肾，肝，肺组织中，在中枢神经系统，眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快.其代谢产物（13,14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏
关于萘哌地尔片的药代动力学介绍
健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后，Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时，Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml，半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时
关于萘派地尔胶囊的药代动力学介绍
1． 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时，结果如下： 给药量 25mg 50mg 100mg Tmax(小时) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22 Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8
关于米诺地尔片的药代动力学介绍
口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值，此后迅速下降。血浆t1/2为2.8～4.2小时，肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始，最大降压作用在给药后2～3小时出现，降压作用可持续24小时或更长(达75
乌拉地尔注射液的基本性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体
乌拉地尔注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品2ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法除柱温为30℃外,见乌拉地尔含量测定项下。
乌拉地尔注射液的鉴别方法
(1)取本品适量,加水稀释制成每1ml中约含乌拉地尔0.01mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在268nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
尼可地尔片的药代动力学
1.血药浓度 对5例健康成人男子单次给以本品(每片5mg)2片(相当于尼可地尔10mg)，结果如下： 2.代谢、排泄 对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg，对代谢和排泄进行了调查，结果表明大部分尼可地尔可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。给以尼可地尔后0.5小时
简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2β）约2分钟，消除半衰期（t1/2β）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05-0.3mg/kg
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2～3小时可测到血浆药物浓度，6～11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5～7小时。当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其