概述盐酸氯雷他定胶囊的药代动力学
本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中,几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原型药物的AUC,对于健康成年人(n=54),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h),一般第5天血药浓度达稳态,由于本品具有首过效应,因此,药代动力学参数的个体差异较大。 人肝脏微粒体酶的离体试验表明,本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢,当与CPY3A4抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧......阅读全文
概述盐酸氯雷他定胶囊的药代动力学
本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
氯雷他定颗粒的药代动力学
氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小时后,本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H 受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋白的结合率为9
概述氯雷他定口腔崩解片的药代动力学
本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。 用药10天内,大约80%的药物以其
关于地氯雷他定的药代动力学介绍
1、文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致,地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。 2、地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度
简述地氯雷他定片的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
氯雷他定颗粒的药代动力学与贮藏
药代动力学 氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小时后,本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H 受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋
氯雷他定胶囊
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振摇使溶解,滤过,取续滤液,滴加碘化铋钾试液1滴,产生橙红色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则
简述枸地氯雷他定片的药代动力学
在I期临床试验中,男女各5名健康志愿者口服本品,每日一次,每次一片。其药代动力学参数如下,Cmax分别为3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL,Tmax分别为2.5±0.3h和2.7±0.2h,Ka分别为0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1,T1
简述盐酸氯雷他定胶囊的药理毒理
1、药理作用:本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。 2、毒理研究: 遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态
关于盐酸氯雷他定胶囊的基本介绍
道敏奇(盐酸氯雷他定胶囊),适应症为用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解,亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其它过敏性皮肤病的症状及体征。 性状:本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。 适应症:用于缓解过敏性鼻炎有关
氯雷他定颗粒的药理作用及药代动力学
药理作用 氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,具有选择性的抗外周H 受体的作用。它作为第三代抗组胺药,具有起效快,作用强的特点。用豚鼠研究表明,本品的作用时间为18-24小时,对中枢作用的研究表明,本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。 动物试验未见明显的致畸作用。 药
概述地氯雷他定胶囊的药理毒理
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。 毒理研究 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡
简述地氯雷他定干混悬剂的药代动力学
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~
氯雷他定胶囊的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物细粉适量,加流动相使氯雷他定溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见氯雷他定有关物质项下
关于盐酸氯雷他定胶囊的注意事项介绍
一、注意事项: 1.当与酒同时服用时,根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。 2.在作皮试前的大约48小时应停用氯雷他定,因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。 二、儿童用药 : 2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性尚未被确定,故2岁以下儿童慎用本品。 三、老年用药
使用盐酸氯雷他定胶囊的不良反应介绍
大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中,口服氯雷他定10mg,每天1次,连续用药2周至6个月,用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%,副作用发生情况如表1所示。 安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定,发生率大于2%的副作用 慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用
氯雷他定
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为133~137℃。鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸溶液2ml溶解后,加碘化铋钾试液2~3滴,产生橙黄色沉淀(2)取本品适量,加乙醇制成每1ml中约
关于盐酸氯雷他定胶囊的药物相互作用介绍
临床试验中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同时,分别服用治疗剂量下的红霉素、西米替丁和酮康唑,尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度,但对心电图指数(QTc)、临床实验室检查、生命体症和副作用发生率无明显影响,也不导致镇静或晕厥。西米替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响。氯
氯雷他定胶囊的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,倾出内容物,精密称定囊壳的重量,求出平均装量,将内容物混合均匀,取适量(约相当于氯雷他定10mg),精密称定,置50ml量瓶中,加流动相适量,振摇使氯雷他定溶解,并用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取氯
氯雷他定胶囊的鉴别方法
鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振摇使溶解,滤过,取续滤液,滴加碘化铋钾试液1滴,产生橙红色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
关于氯雷他定胶囊的基本介绍
氯雷他定胶囊,适应症为用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。 成份:本品每粒含氯雷他定10毫克。辅料为:预胶化淀粉。 性状:本品为硬胶囊剂,内容
氯雷他定胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振摇使溶解,滤过,取续滤液,滴加碘化铋钾试液1滴,产生橙红色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物细
关于地氯雷他定胶囊的简介
地氯雷他定胶囊,用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 成份:本品主要成份为地氯雷他定。其化学名称为:8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚环[1,2-b]吡啶。 适应症:用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。
氯雷他定胶囊的基本性状
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
关于司他夫定胶囊的药代动力学
司他夫定的药代动力学参数概括在下表中。在 0.03-4 mg/kg 范围内,无论是单独用药或多重用药血浆浓度峰值( Cmax )和血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 与剂量成比例增长。对每 6 、 8 及 12 小时服药没有完整的统计。 吸收 :司他夫定口服吸收迅速,通常在 1 小时内达到血浆
氯雷他定颗粒
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于氯雷他定10mg),用0.lmol/L盐酸溶液20ml振播使溶解,滤过,取续滤液滴加磷钨酸试液3~5滴,应产生白色沉淀(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品细粉适量,精密称定,用三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含氯雷他定1mg的溶液,滤过,取续滤液
氯雷他定片
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于氯雷他定10mg),加醋酸2ml溶解后,滤过,取续滤液加碘化铋钾试液2~3滴,生成橙黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物
复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)的相关介绍
复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ),用于缓解因过敏性鼻炎或感冒引起的鼻塞、鼻痒、打喷嚏、流涕及流泪等症状。 1、复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)的成份:本品为复方制剂,其组分为氯雷他定10毫克,硫酸伪麻黄碱240毫克。 2、复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)的性状:本品为粉红色颗粒,气芳香,味甜。 3、复方氯雷
复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)的药理毒理
复方氯雷他定缓释胶囊(Ⅱ)为氯雷他定和伪麻黄碱组成复方制剂。其中氯雷他定为长效三环类抗组胺药,可通过选择性拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。硫酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,可收缩鼻粘膜血管,减轻鼻塞、流涕症状。毒理研究氯雷他定遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损