简述乙琥红霉素的药理作用
乙琥红霉素属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对乙琥红霉素敏感。乙琥红霉素对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。 乙琥红霉素系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。乙琥红霉素可透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成。乙琥红霉素为含矫味剂的颗粒;味甜而芳香。......阅读全文
简述乙琥红霉素的药理作用
乙琥红霉素属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对乙琥红霉素敏感。乙琥红霉素对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、
简述乙琥红霉素的药理毒理
乙琥红霉素为新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。 其体外抗菌作用与红霉素相类似,对链球菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌等的活性与红霉素类似; 对弯曲杆菌、百日咳杆菌及流感嗜血杆菌的作用不如红霉素类; 对结核分枝杆菌、大部分非典
简述乙琥红霉素的动力学
可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢,T1/2为1.4~2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。乙琥红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口
简述乙琥红霉素的适应症
1、支原体肺炎; 2、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎; 3、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎); 4、军团菌病; 5、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者; 6、皮肤软组织感染; 7、百日咳; 8、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)
简述乙琥胺的药理作用
乙琥胺为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态,有较好疗效。乙琥胺的优点是安全、有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有一些偶见的严重不良反应,包括肝
关于乙琥红霉素的简介
乙琥红霉素在体内水解,释放出红霉素而起抗菌作用。因无味,且在胃液中稳定,故可制成不同的口服剂型,供儿童和成人应用。适应症与红霉素同。白色结晶性粉末,无臭,无味。在无水乙醇、丙酮、或氯仿中易溶,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。本品的肝毒性虽较无味红霉素为低,但由于体内红霉素是经肝代谢和排泄的,故肝功
乙琥胺的药理作用
乙琥胺为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态,有较好疗效。乙琥胺的优点是安全、有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有一些偶见的严重不良反应,包括肝肾功
乙琥红霉素胶囊制剂的相关介绍
药理作用:在体内水解,释放出红霉素而起抗菌作用。 动力学:因无味,且在胃液中稳定,故可制成不同的口服剂型,供儿童和成人应用。 适应症:适应证与红霉素同。 用法用量:口服:成人,1次0.25~0.5g,1日3~4次。小儿,1日量30~40mg/kg,分3~4次用;或按下列方案应用。体重45k
关于乙琥红霉素的用法用量介绍
口服,成人每日1.6g,分2或4次服用。军团菌病宜用较大量,每次0.8一1.6g,一日4次。成人每日量一般不宜超过4g。小儿每日4次,每次按体重口服7.5一12.5mg/kg;或每日2次,每次15—25mg/kg;严重感染时每日量可加倍,分4次服。百日咳患儿每次口服10一12.5mg/kg,一日
简述乙琥胺的用途
是一类较新的抗癫痫药,主要用于癫痫小发作。毒性较小,效果好,为小发作的首选药,应用较普遍。乙琥胺能加重大发作,因此对混有大发作有病人,该品不能单独使用,必须和苯马比妥或苯妥英纳合用。
简述乙琥胺的含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加二甲基甲酰胺30ml使溶解,加偶氮紫指示液2滴,在氮气流中,用甲醇钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml甲醇钠滴定液(0.1mol/L)相当于14.12mg的C7H11NO2。
概述乙琥红霉素的药代动力学
乙琥红霉素在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相
使用乙琥红霉素的不良反应及禁忌
可引起轻度肝损害。可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻,皮疹,药热,个别病例有头痛,伪膜性结肠炎。 剂量过大时可有耳鸣,听力损害。 可致急性胰腺炎及粒细胞减少。肝功能不全者慎用。罗红霉素干混悬剂可透过胎盘,妊娠期慎用。 乙琥红霉素可进入乳汁,授乳妇女慎用。
简述乙琥胺的物化性质
一、物化性质 熔点:51ºC 沸点:265.3ºC at 760 mmHg 闪点:123.8ºC 储存条件:Refrigerator 二、安全信息 海关编码:2925190090 WGK Germany:3 危险类别码:R22 安全说明:S36 RTECS号:WN280000
简述乙琥胺的注意事项
1.肝肾功能受损患者慎用。 2.对大、小发作混合型癫痫的治疗应合并用苯巴比妥或苯妥英钠。 3.用药期间应监测肝肾功能。
简述乙琥胺相关物质检查
1、酸度 取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.0~4.5。 2、氰化物 取本品0.5g,依法检查(2010年版药典二部附录ⅧF第一法),应符合规定。 3、水分 取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M 第一法 A)
简述苯琥胺的药理作用
苯琥胺作用类似乙琥胺,但较弱。乙琥胺为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态,有较好疗效。乙琥胺的优点是安全、有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有
简述乙琥胺糖浆的药物相互作用
1.乙琥胺糖浆与氟哌啶醇合用可改变癫痫发作的形式和频率,需调整本品的药用量,氟哌啶醇的血药浓度也可因而显著下降。 2.乙琥胺糖浆与三环抗抑郁药以及吩噻嗪类和噻吨类抗精神病药合用,可降低抗惊厥效应,需调整用量。 3.乙琥胺糖浆使诺米芬新(nomifensine)的吸收减少,消除增快。 4.乙
简述氢可琥钠的药理作用
氢化可的松琥珀酸钠是一种肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 (1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 (2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。 (3)抗毒、抗休克作用:糖皮质
乙琥胺的生理用途
是一类较新的抗癫痫药,主要用于癫痫小发作。毒性较小,效果好,为小发作的首选药,应用较普遍。乙琥胺能加重大发作,因此对混有大发作有病人,该品不能单独使用,必须和苯马比妥或苯妥英纳合用。
乙琥胺的药典标准
来源(名称)、含量(效价)本品为3-甲基-3-乙基-2,5-吡咯烷二酮。按无水物计算,含C7H11NO2不得少于98.0%。性状本品为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭,味微苦;有引湿性。本品在乙醇或三氯甲烷中极易溶解,在水中易溶。熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC第二法)为43~47℃(以液
乙琥胺的用法用量
1.小于6岁儿童,每天1g;大于6岁儿童及成人,每天1.5g。通常为每4~7天增加250mg。2.3~6岁每日为250mg。6岁以上的儿童及成人,每日为500mg,1次口服。以后可酌情渐增剂量。一般是每4~7日增加250mg,直至满意控制症状而不良反应最小为止。如6岁以上儿童日剂量超过0.75~1g
乙琥胺的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4.5。氰化物取本品0.50g,依法检查(通则0806第一法),应符合规定。水分取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定含水分不得过1.0%。炽灼残渣不得过0.1%(通则0841)。
乙琥胺原料药—乙琥胺的测定—非水滴定法
方法名称乙琥胺原料药—乙琥胺的测定—非水滴定法应用范围本方法采用滴定法测定乙琥胺原料药中乙琥胺的含量。本方法适用于乙琥胺原料药。方法原理供试品加二甲基甲酰胺溶解后,加偶氮紫指示液2滴,用甲醇钠滴定液滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算乙琥胺的含量。试剂1.二甲基甲酰
简述乙琥胺的适应症和禁忌症
一、适应证 1.主要用于失神性发作和肌阵挛性发作。 2.与其他抗癫痫药合用于混合型癫痫发作。 3.用于治疗失神性癫痫持续状态。 二、禁忌: 1.对琥珀酰亚胺(succinimide)类药物如甲琥胺及苯琥胺可有交叉过敏反应。 2.有贫血、肝功能损害和严重肾功能不全时,用药应慎重考虑。
乙琥胺的基本信息
中文名称:乙琥胺中文别名:柴郎丁;2-乙基-2-甲基丁二酰亚胺;2-乙基-2-甲基琥珀酰亚胺;英文名称:ethosuximideCAS号:77-67-8MDL号:MFCD00072123EINECS号:201-048-7RTECS号:WN2800000PubChem号:24278423分子式:C7H
乙琥胺的计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无2.氢键供体数量:13.氢键受体数量:24.可旋转化学键数量:15.互变异构体数量:56.拓扑分子极性表面积46.27.重原子数量:108.表面电荷:09.复杂度:18810.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:012.不确定原子立构中心数量:113
乙琥胺的基本性状
本品为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭;有引湿性。本品在乙醇或三氯甲烷中极易溶解,在水中易溶。熔点本品的熔点(通则0612第三法)为43~47℃(以液状石蜡为传温液)。
乙琥胺的物化性质
熔点:51ºC沸点:265.3ºC at 760 mmHg闪点:123.8ºC储存条件:Refrigerator
乙琥胺的鉴别方法
(1)取本品约20mg,加氢氧化钠试液2ml,微微煮沸,其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色(2)取本品约0.1g,加间苯二酚约0.2g与硫酸2滴,在约140℃加热5分钟,加水5ml,滴加20%氢氧化钠溶液使成碱性,取此液数滴,滴入5m1水中,即显黄绿色荧光(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(