关于多巴胺D2受体拮抗剂的基本介绍
甲氧氯普胺（metoclopramide ）， 又名胃复安，灭吐灵，于1961年合成并应用于临床，为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物，是多巴胺D1和D2受体拮抗剂。D2受体主要抑制小肠胆碱能通路的功能， 通过负反馈机制影响递质的释放。DA存在于几种哺乳动物的胃肠道壁上，而且明显抑制胃肠道的动力作用。DA能受体存在于效应细胞和胆碱能神经元中，抑制乙酰胆碱的释放。甲氧氯普胺拮抗外周的DA 受体，产生胆碱样作用，且能增强胆碱样作用，使胆碱释放增加或受体对乙酰胆碱的敏感性增强。它的临床作用除了增强胃肠道动力以外，由于它能加速胃排空，缩短胃内容物与胃粘膜的接触时间，使胃窦释放胃泌素减少，能防止十二指肠液返流入胃，因而能治疗消化性溃疡。甲氧氯普胺还能增加常规胃减压、补充水电解质治疗十二指肠球部溃疡引起的完全性幽门梗阻。甲氧氯普胺可选择性地抑制脑极后区中枢部位的D2受体，且对5-HT3受体有拮抗作用，因此也具有较好的止吐作用。甲氧氯普胺由于对中......阅读全文
均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体...（一）
均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体结合试验中的研究介绍：G蛋白偶联受体（GPCR）是目前已知细胞表面受体家族中最大的一个分支，目前的药物筛选中有40%是针对GPCR进行的。先导化合物的筛选过程中，首先要针对这些潜在药物（化合物）进行疗效的评估（例如在心血管疾病及其它领域），如果想充分了解
非选择性的β受体拮抗剂：普萘洛尔的功能介绍
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高，口服超过90%被吸收，但首过消除率60%-70%，生物利用度较低，仅约30%。到达体循环的药量个体差异大，血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高，约93%。主要经肝代谢，代谢产物4-羟普萘洛尔仍
甘露糖受体的基本介绍
20 世纪70 年代后期, 在兔肺泡巨噬细胞发现了一个175kDa 的内吞性受体，能识别糖基化的溶酶体酶和末端为甘露糖、海藻糖、N -乙酰葡萄糖胺等残基的糖类。该受体最初被命名为巨噬细胞甘露糖受体（Macrophage mannose receptor，MMR），进一步研究发现，其分布并不只限于
趋化因子受体的基本介绍
趋化因子受体是在白细胞表面发现的含有7个跨膜结构域的G蛋白偶联受体。迄今为止，大约已经鉴定出19种不同的趋化因子受体，根据它们结合的趋化因子的类型，它们被分为四个家族：与CXC趋化因子结合的CXCR，与CC趋化因子结合的CCR，与唯一CX3C趋化因子(CX3CL1)结合的CX3CR1，与两个XC
盐酸多巴胺的基本性状
本品为白色或类白色有光泽的结晶或结晶性粉末;无臭;露置空气中及遇光色渐变深。本品在水中易溶,在无水乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中极微溶解。
关于聚多巴胺对膜的改性的介绍
研制一种表面能高、具有亲水性的分离膜用来处理废水中的污染物是科学家在膜技术领域致力的方向之一。实验表明在碱性有氧避光的条件下多巴胺能够在各种基底表面发生氧化聚合反应，形成一层致密且具有强黏附作用的复合层薄膜，在涂覆有聚多巴胺的薄膜表面接枝各种有利于目标污染物特异性吸附的改性分子或聚合物可以实现复
关于钙拮抗剂的药理作用介绍
1.心脏 1)负性肌力作用； 2）负性频率和负性传导，对窦房结和房室结作用作用明显，是治疗室上性心力衰竭的理论基础； 3)缓解心肌缺血再灌注所引起的可逆性心功能损害。 二氢吡啶可以缓解心肌肥厚的产生，长期用药可逆转心肌肥厚的心肌。 2.平滑肌 1）血管平滑肌：降低后负荷、对痉挛血管作
关于钙离子拮抗剂的优点疗效介绍
高血压循证医学的大量证据表明：更有效地控制血压并使血压达标，对减少心血管病事件十分重要。因此，2004年中国高血压防治指南（实用本）指出：“降压治疗的收益主要来自降压本身，要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。 与其它抗高血压药物比较，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点：
关于肾上腺素能受体的基本信息介绍
肾上腺素能受体 adrenergic receptor在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体，称为肾上腺素能受体。其化学性质尚不清楚。 肾上腺素能受体可依其对儿茶酚胺的效应不同而加以区分。受体表现出的效价大小依次为去甲肾上腺素>肾上腺素>异丙肾上腺素者
关于G蛋白偶联受体的基本功能介绍
G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子： 感光：视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号，引导这一过程的反应称为光致异构化（Photoisomerization）。具体细节为：由视蛋白（Opsin）和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红
关于乙酰胆碱受体的基本信息介绍
乙酰胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M受体---G蛋白偶联型受体），产生副交感神经兴奋效应，即心脏活动抑制，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加，瞳孔缩小等。阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体（N受体---离子通道型受体），N1位于神经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，
关于肾上腺素能受体的基本信息介绍
是介导儿茶酚胺作用的一类组织受体，为G-蛋白耦联型。根据其对去甲肾上腺素的不同反应情况，分为肾上腺素能α受体和β受体。相对来说去甲肾上腺素对于α受体的作用较肾上腺素更为敏感，而肾上腺素对β受体的作用会更敏感一些。皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主，骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主
关于抗乙酰胆碱受体抗体的基本介绍
由于α-银环蛇毒素(α-bunga-rotoxin，α-BGT)可高度选择性地与AchR的α-亚单位结合，因此广泛应用于AchR-Ab的检测。抗AchR-Ab是一种多克隆抗体，多数属于抗α-银环蛇毒素结合部的抗体，主要为IgG型(以IgG1、IgG2亚类为主，IgG3亚类次之)，也可检测到IgM
前列腺炎α受体拮抗剂的相关治疗
前列腺痛、细菌性或非细菌性前列腺炎患者的前列腺、膀胱颈及尿道平滑肌张力都增加，排尿时后尿道内压增高致尿液反流入前列腺管，是引起前列腺痛、前列腺结石及细菌性前列腺炎的重要原因，应用α受体拮抗剂有效地改善前列腺痛及排尿症状，有助于防止尿液的前列腺内反流，对防止感染复发有重要意义。在Ⅲ型前列腺炎的治疗
白三烯受体拮抗剂是治疗什么的？
类风湿关节炎：这是一种自身免疫性疾病，白三烯受体拮抗剂在治疗这种疾病方面的作用最为明显。 强直性脊柱炎：另一种自身免疫性疾病，白三烯受体拮抗剂可以帮助减轻症状。 银屑病性关节炎：与银屑病相关的关节炎，白三烯受体拮抗剂可以作为治疗方案的一部分。 肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病：这类疾病通常涉
简述白三烯受体拮抗剂的适应症
白三烯受体调节剂主要应用于轻度哮喘及合并过敏性鼻炎患者的长期控制治疗，尤其适用于2岁以上儿童。对于中、重度哮喘病人可以在吸入激素同时联合用药，其作用互补，效果叠加，可以减少吸入激素剂量。
简述舒必利的药理药动学
一、舒必利的药理学： 舒必舒必利为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺（D2，D3，D4）受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用，还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效，但无明显镇静作用及抗躁狂作用。 [4] 二、舒必利药代动力学： 口服舒必利后缓慢从胃肠
哪些疾病适合使用白三烯受体拮抗剂？
类风湿关节炎：这是自身免疫性疾病，白三烯受体拮抗剂在治疗这种疾病方面的作用最为明显。 强直性脊柱炎：另一种自身免疫性疾病，白三烯受体拮抗剂可以帮助减轻症状。 银屑病性关节炎：与银屑病相关的关节炎，白三烯受体拮抗剂可以作为治疗方案的一部分。 肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病：这类疾病通常涉及体
关于多巴胺注射液的药理毒理介绍
激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。 ⑴小剂量时（每分钟按体重0、5－2ug/㎏），主要作用于多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张，肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加； ⑵小到中等剂量（每分钟按体重 2－10ug/㎏），能直接
关于多巴胺注射液的用法用量介绍
多巴胺注射液成人常用量静脉注射，开始时每分钟按体重1－5ug/㎏，10分钟内以每分钟1 －4ug/㎏速度递增，以达到最大疗效。慢性顽固性心力衰竭，静滴开始时，每分钟按体重0.5－2ug/㎏逐渐递增。多数病人按1－3ug/㎏/分给予即可生效。闭塞性血管病变患者，静滴开始时按1ug/㎏/分，逐增至5
关于帕金森病的症状的辅助检查介绍
1.CT、MRI影像表现 由于帕金森病是一种中枢神经系统退性变疾病，病理变化主要在黑质、纹状体、苍白球、尾状核以及大脑皮质等处，所以，CT影像表现，除具有普遍性脑萎缩外，有时可见基底节钙化。MRI除能显示脑室扩大等脑萎缩表现外，T2加权像在基底节区和脑白质内常有多发高信号斑点存在。 2.SPE
研究揭示多巴胺受体D1R与多巴胺结合特性及潜在变构调节机制
原文地址：http://www.cas.cn/syky/202103/t20210312_4780755.shtml 多巴胺（dopamine，DA）是人体中重要的单胺类神经递质，参与对中枢神经系统（CNS）及外周神经系统（PNS）多种生理功能的调控。在CNS中，DA介导神经细胞之间的信号传递，
哪些食物会影响白三烯受体拮抗剂的效果？
白三烯受体拮抗剂的效果可能会受到某些食物的影响。 由于具体的食物和药物之间的相互作用可能因个体差异而异，通常建议在使用这类药物期间遵循医生或药师的饮食建议。 一般而言，白三烯受体拮抗剂主要通过口服片剂形式给药，与食物的直接相互作用可能不像某些其他类型的药物那样显著。然而，一些食物可能会间接影响
关于烟碱型乙酰胆碱受体抗体的基本介绍
重症肌无力(MG)是一种自身免疫性疾病，约10%-15%的患者合并胸腺瘤。胸腺瘤的诊断主要依靠胸部CT等影像学检查，但对早期、小的胸腺瘤容易漏诊，而伴发胸腺瘤的MG患者大多有nAchR-Ab滴度升高。 1、临床意义 有助于临床早期发现胸腺瘤及判断病情的严重程度。 2、注意事项 近年来研
关于乙酰胆碱受体抗体的基本信息介绍
乙酰胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M受体-G蛋白偶联型受体）和烟碱型受体（N受体-离子通道型受体）。抗乙酰胆碱受体抗体（AchR-Ab）是重症肌无力患者血清中的一种自身抗体。AchR-Ab是一种多克隆抗体，多数属于抗α-银环蛇毒素结合部的抗体，主要为IgG型，也可检测到IgM型，且不同类型的重
关于维生素D2的药理毒理介绍
该品为维生素类药。维生素D2促进小肠黏膜刷状缘对钙的吸收及肾小管重吸收磷，提高血钙、血磷浓度，协同甲状旁腺激素（PTH）、降钙素（CT），促进旧骨释放磷酸钙，维持及调节血浆钙、磷正常浓度。维生素D2促使钙沉着于新骨形成部位，使枸橼酸盐在骨中沉积，促进骨钙化及成骨细胞功能和骨样组织成熟。维生素D2
关于维生素D2的生产方法介绍
1.将麦角甾醇溶于乙醇中，在紫外光照射下开环，将反应液减压浓缩，冷冻，过滤。滤液氮，减压浓缩至干，得维生素D2粗油，经精制得成品。 2.维生素D2自然存在于肝、奶和蛋黄中，工业上常从植物油或酵母中提取人体不能吸收的麦角钙醇，溶于氯仿或环己烷，用紫外线照射转化成维生素D2。 3.由啤酒酵母、香
上海药物所双靶点抗帕金森药物研究取得进展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常见的渐进性神经变性疾病，其发病率仅次于肿瘤、心脑血管疾病，是一种严重危害身体健康的致残性疾病。帕金森氏病的主要病理变化表现为中脑黑质(SN)多巴胺能神经元进行性变性和死亡;残存神经元内出现嗜酸性蛋白包涵体(Lewy b
盐酸罗匹尼罗片的药理
罗匹尼罗是非麦角碱类多巴胺受体激动剂，体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性，对多巴胺D2、D3受体有内在活性，与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。与D3受体的高亲和力与治疗帕金森氏病之间的关系不明。 体外试验显示罗匹尼罗对阿片受体有中度选择性。罗匹尼罗及其代谢产物与D1、5-HT1
关于过富马酸喹硫平片的内容介绍
药效学特征 喹硫平是一种不典型抗精神病药物，对多种神经递质受体有相互作用。在脑中，喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上脉腺素能∝1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能∝2受体亲和力低，但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓