上海药物所双靶点抗帕金森药物研究取得进展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常见的渐进性神经变性疾病，其发病率仅次于肿瘤、心脑血管疾病，是一种严重危害身体健康的致残性疾病。帕金森氏病的主要病理变化表现为中脑黑质(SN)多巴胺能神经元进行性变性和死亡;残存神经元内出现嗜酸性蛋白包涵体(Lewy body，LB)和营养障碍性神经突(Lewy neurites)，导致受其支配的纹状体内多巴胺(DA)大量减少。 传统的抗帕金森药物主要是左旋多巴或多巴胺激动剂，但长期使用这些药物容易引起开关效应和异动症等不良反应。最近研究表明，五羟色胺受体 5-HT1A也参与帕金森氏病的发病机制，与左旋多巴诱发的异动症更是密切相关。因此，开发同时具有多巴胺D2受体和五羟色胺5-HT1A受体双重激动活性的药物已成为新型抗帕金森药物的研究热点。目前，各制药公司已相继开发许多D2和5-HT1A双功能小分子药物，如Sarizotan和Pardopr......阅读全文
多巴胺能提高帕金森患者“运动能量”
“帕金森病并不像它最初起病时那么简单，涉及多个神经递质网络的多系统变性，小脑网络的异常改变可能也参与某些运动症状的发生。幸运的是，多巴胺能提高运动能量，足以改善运动控制，但最终其他的退行性改变更加重要。”12日，在第一届中国帕金森联盟大会暨第三届运动控制与帕金森病国际研讨会上，美国国立卫生研究院
早期帕金森病患者需精准用药
帕金森病是一种常见的神经系统功能障碍性疾病，是由于神经系统某些特定部位缺乏多巴胺，而出现了一系列临床表现和功能障碍。在上个世纪60年代发现了这种发病机制，开始给患者服用合成的左旋多巴来治疗帕金森病，并取得了显著疗效。这种方式类似于营养不良的人服用维生素、缺铁性贫血的患者服用铁剂，效果直接而肯
多巴胺的阴阳人格：它是激动剂，也是镇定剂！
几十年来，心理学家一直把神经递质多巴胺看做一把双刃剑：大脑释放多巴胺作为一种奖励，训练我们寻找愉快的经历，但它也是一种“毒品”，不断的追求会导致上瘾。 加州大学伯克利分校的一项新研究指出，这只是多巴胺的一面，实际上，不愉快的经历也会刺激多巴胺释放，比如触碰热茶壶，多巴胺的另一面是训练大脑学会避
新帕金森药物对心脏安全
在2014 EuroEcho-Imaging会议上公布的初步研究证实，用于治疗帕金森氏症的非麦角衍生多巴胺受体激动剂，对心脏是安全的。 研究负责人Erken Pamukcu博士说：帕金森病是神经系统疾病，世界人口中近1％（超过60岁的），年龄在80岁以上的人群中4％患有此疾病。 麦角衍生多巴
帕金森病常用治疗药物的介绍
1、抗胆碱能药物：主要是通过抑制脑内乙酰胆碱的活性，相应提高多巴胺效应。临床常用的是盐酸苯海索。此外有开马君、苯甲托品、东莨菪碱等。主要适用于震颤明显且年龄较轻的患者。老年患者慎用，狭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。 2、金刚烷胺：可促进多巴胺在神经末梢的合成和释放，阻止其重吸收。对少动、僵直
上海药物所双靶点抗帕金森药物研究取得进展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常见的渐进性神经变性疾病，其发病率仅次于肿瘤、心脑血管疾病，是一种严重危害身体健康的致残性疾病。帕金森氏病的主要病理变化表现为中脑黑质(SN)多巴胺能神经元进行性变性和死亡;残存神经元内出现嗜酸性蛋白包涵体(Lewy b
帕金森病治疗应重视运动并发症
帕金森病是一种严重影响患者生活的进行性疾病，病情一般不会自然缓解，有的患者病情进展迅速，数月或数年后就会严重影响生活和工作，最终被禁锢于家中、病榻上，生活质量急剧下降。随着社会老龄化趋势的加剧，我国帕金森患病率正在日益增多。 流行病学调查显示，中国大陆地区的帕金森病患者据估已达200万人，严重
关于芋螺毒素的其他方面作用的介绍
Conantokins对帕金森病也显示出一定治疗作用。给帕金森病大鼠注射Con-G进行干预，发现它能够呈剂量依赖性地加强左旋多巴诱导的大鼠旋转。另一项研究表明，Con-G可以增强甲基苯丙胺诱导大鼠的行为学效应。其原因可能是甲基苯丙胺可以促进多巴胺释放，Con-G给药间接增强了多巴胺激动剂的药效。
多巴胺(DA)与消化性溃疡的影响介绍
多巴胺(DA)与消化性溃疡在1965年Strang即注意到帕金森病外周多巴胺(DA)含量少，同时合并溃疡者较对照组多；相反，精神分裂症病人中枢多巴胺含量高，溃疡病发病率则较低。多巴胺与溃疡病的关系已被动物实验所证实。半胱胺可致成十二指肠溃疡模型，若在脑室注射多巴胺，则可使溃疡减轻，且中枢多巴胺含
帕金森病治疗时机与药物选择
帕金森病（PD）是常见的神经系统变性疾病，病程通常为15～20年。目前，PD的治疗仍以药物为主，但长期药物治疗易产生各种不良反应，因此，在诊断之初即针对患者制定系统和合理的治疗策略相当重要。 A 治疗时机选择 旧观点长期以来，由于未找到可延缓或阻止PD进展的药物，治疗仅以对症为主，且
盐酸罗匹尼罗片的注意事项
日常活动中易产生困倦：有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中（如驾驶车辆时）会出现困倦，而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者称服用罗匹尼罗后有嗜睡表现，但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡（如谈话、吃饭等），应该停用罗匹尼罗
冷冻电镜技术等解析多巴胺受体DRD1Gs信号复合物
西安交通大学物理学院教授张磊团队与四川大学、山东大学、国家蛋白质中心（上海）、香港中文大学等单位合作，采用冷冻电镜技术在多巴胺受体调节机制方面取得重大进展。近日，该研究相关成果以《DRD1-Gs信号复合物的配体识别和变构调控》为题在线发表在《细胞》上。 作为一种能够给人带来愉悦感受的神经递质
关于马来酸多潘立酮片的用法用量介绍
1．成人：治疗上消化道动力失调，成人常用口服剂量为一次1片（10mg），一日3-4次，饭前15-30分钟或就寝时服用。对病情严重或已产生耐受性的患者，可增至一次2片（20mg），一日3-4次或遵医嘱。 对因服用抗帕金森氏症多巴胺受体激动剂而导致的恶心呕吐，成人可采用口服剂量一次2片（20mg）
盐酸罗匹尼罗片的药理
罗匹尼罗是非麦角碱类多巴胺受体激动剂，体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性，对多巴胺D2、D3受体有内在活性，与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。与D3受体的高亲和力与治疗帕金森氏病之间的关系不明。 体外试验显示罗匹尼罗对阿片受体有中度选择性。罗匹尼罗及其代谢产物与D1、5-HT1
正常及帕金森疾病状态下神经元的多巴胺水平
正常及帕金森疾病状态下神经元的多巴胺水平
浅析帕金森病的发病机理和治疗方法
帕金森病是在阿尔茨海默病之后，第二常见的神经退行性疾病。据估计，世界上有接近1000万PD患者。PD的主要病理改变是中脑黑质致密部多巴胺（DA）能神经元变性死亡，由此引起纹状体多巴胺水平显著减少。临床表现为震颤、肌强直、运动缓慢及步态和姿势不稳定。以往治疗PD的主要手段为左旋多巴/卡比多巴，但长
浅析帕金森病的发病机理和治疗方法
帕金森病是在阿尔茨海默病之后，第二常见的神经退行性疾病。据估计，世界上有接近1000万PD患者。PD的主要病理改变是中脑黑质致密部多巴胺（DA）能神经元变性死亡，由此引起纹状体多巴胺水平显著减少。临床表现为震颤、肌强直、运动缓慢及步态和姿势不稳定。以往治疗PD的主要手段为左旋多巴/卡比多巴，但长
治疗帕金森病的新发现
近日，中国科学院上海药物研究所杨伟波课题组合作于Angewandte Chemie International Edition合作发表了题为"Ligand-Enabled Pd-Catalyzed sp3 C‒H Macrocyclization: Synthesis and Evaluatio
多巴胺是什么，作用是什么
多巴胺是一种神经传导物质，用来帮助细胞传送脉冲的化学物质。这种脑内分泌物和人的情欲、感觉有关，它传递兴奋及开心的信息。另外，多巴胺也与各种上瘾行为有关。也就是说没有了多巴腔的参与，这个世界上也就没有了酒鬼、瘾君子、赌徒、茶仙、咖啡绅士等人群，当然如果没有了多巴胺，这个世界也就没有了美好的爱情，人们也
概述氨磺必利片的药物相互作用
1） 可能引起尖端扭转型室性心动过速的药物； Ⅰa类抗心律失常药物,例如奎宁丁、氢化奎尼丁、丙吡胺。 Ⅲ类抗心律失常药物，例如胺碘酮、索他洛尔、多菲利特、伊布利特。 某些精神镇静药物，例如硫利达嗪、氯丙嗪、左美丙嗪、三氟拉嗪、氰美马嗪、舒比利、硫比利、舒托必利、匹莫齐特、氟哌啶醇、氟哌利多
帕金森病治疗突破星形胶质细胞重编程变身多巴胺神经元
瑞典卡罗林斯卡学院的研究人员近日在寻找帕金森病疗法方面取得了重大进展。通过操控大脑中的非神经元细胞——星形胶质细胞的基因表达，研究人员能够诱导产生新的多巴胺神经元。该研究在小鼠和人类细胞中进行，发表在著名的科学期刊Nature Biotechnology上。 帕金森病（Parkinson’s
第十五章－抗帕金森病药和治疗老年痴呆药
第十五章 抗帕金森病药和治疗老年痴呆药帕金森病(Parkinson disease)是神经系统常见的慢性进行性疾病，典型的症状为运动徐缓、肌强直、震颤和共济失调。现认为帕金森病是因黑质有病变，多巴胺合成减少，使纹状体内多巴胺含量降低，黑质—纹状体通路多巴胺能神经功能（起抑制作用）减弱，而胆碱能神经功
使用盐酸多巴胺注射液的不良反应
1、盐酸多巴胺注射液的不良反应： 常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常 (尤其用大剂量)、全身软弱无力感；心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者，出现的反应有手足疼痛或手足发凉；外周血管长时期收缩，可能导致局部坏死或坏疽。国外已有患者使用多巴胺受体激动剂药品
治疗阿尔茨海默精神病(ADP)相关幻觉和妄想！
Acadia制药公司致力于开发创新疗法治疗中枢神经系统（CNS）疾病。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）重新提交了Nuplazid（pimavanserin）的补充新药申请（sNDA）：用于治疗与阿尔茨海默精神病（ADP）相关的幻觉和妄想。 如果获得批准，Nuplazid将成
简述屈昔多巴的药物相互作用
对屈昔多巴没有进行专门的药物-药物相互作用研究。在用NORTHERA 3期试验中患者同时接受左旋多巴/卡比多巴[carbidopa]，多巴胺受体激动剂，MAO-B抑制剂，儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂和用于治疗帕金森氏病其他药物。卡比多巴，一种周边多巴脱羧酶抑制剂，可能在中枢神经系统(
糖尿病药物艾塞那肽－直击帕金森病因
最近发表在权威医学期刊《The Lancet》上的一篇研究发现，糖尿病药物可以延缓帕金森病，而且不仅仅是缓解症状，它似乎可以直击帕金森病的病因。 帕金森病现状 帕金森病会导致大脑中制造多巴胺的神经元损失，多巴胺是一种帮助控制身体运动的化学物质。多巴胺水平的减少会引起一系列异常的脑活动，患者会
关于多巴胺受体简介
多巴胺受体是结合在膜上的供神经递质多巴胺识别的位点。多巴胺受体既存于中枢神经系统（CNS），也存在于外周。依据生化和药理学标准已将此受体分为二型。微摩浓度的多巴胺作用于D1多巴胺受体可刺激腺甘酸环化酶的活性。酚噻嗪类多巴胺拮抗剂如氟非那嗪作用非常强大，抑制多巴胺D1受体效应只需纳摩水平，而丁酰苯
氨磺必利片的禁忌介绍
本品不能用于下列情况： 已知对药品中某成分过敏者； 有报道：接受抗多巴胺能药物（包括苯丙酰胺类药物）治疗的嗜铬细胞瘤患者，曾出现过严重的高血压； 因此对于已知患有或怀疑患有嗜铬细胞瘤的患者，不应开具含有此药的处方。 由于没有相关的临床数据， 15岁以下的儿童不建议服用本药。 哺乳期妇女； 已知患
LRRK2调节帕金森病多巴胺神经元退化的新机制
帕金森病（Parkinson’s disease，PD）是最常见的神经退行性疾病之一。最主要的病因是大脑黑质区多巴胺神经元随着年龄的退化。这种退化可能由于细胞运输通路的不正常而导致一些蛋白的异常累积。LRRK2基因的突变是目前发现最多的导致帕金森病的遗传突变。各种相关表型分析提示LRRK2在体内
多巴胺和乙酰胆碱相互作用为帕金森病治疗提供新思路
帕金森症的治疗最近多集中在增加多巴胺的分泌上。多巴胺是大脑中的一种化学信使，影响基于奖励的行为、动机以及运动。近日，美国耶鲁大学的一项新研究挑战了长期以来关于多巴胺在这种疾病中唯一作用的假设。该研究于7月16日发表在Neuron上。 在帕金森病患者中，产生多巴胺的神经细胞会慢慢死亡。多巴胺的缺