关于多巴胺D2受体拮抗剂的基本介绍
甲氧氯普胺（metoclopramide ）， 又名胃复安，灭吐灵，于1961年合成并应用于临床，为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物，是多巴胺D1和D2受体拮抗剂。D2受体主要抑制小肠胆碱能通路的功能， 通过负反馈机制影响递质的释放。DA存在于几种哺乳动物的胃肠道壁上，而且明显抑制胃肠道的动力作用。DA能受体存在于效应细胞和胆碱能神经元中，抑制乙酰胆碱的释放。甲氧氯普胺拮抗外周的DA 受体，产生胆碱样作用，且能增强胆碱样作用，使胆碱释放增加或受体对乙酰胆碱的敏感性增强。它的临床作用除了增强胃肠道动力以外，由于它能加速胃排空，缩短胃内容物与胃粘膜的接触时间，使胃窦释放胃泌素减少，能防止十二指肠液返流入胃，因而能治疗消化性溃疡。甲氧氯普胺还能增加常规胃减压、补充水电解质治疗十二指肠球部溃疡引起的完全性幽门梗阻。甲氧氯普胺可选择性地抑制脑极后区中枢部位的D2受体，且对5-HT3受体有拮抗作用，因此也具有较好的止吐作用。甲氧氯普胺由于对中......阅读全文
什么是白三烯受体拮抗剂？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 白三烯是一种体内产生的内源性物质，主要参与炎症和免疫过程，能够活化白细胞和血小板，导致细胞外基质分解、血管壁通透性增加、血小板聚集等反应的发生，从而引发炎症反应。 白三烯受体拮抗剂的应用范围较广，主要用于治疗各种炎症性疾病，如类风湿关
白三烯受体拮抗剂有哪些？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。常见的白三烯受体拮抗剂包括孟鲁司特钠、扎鲁司特、蒙曲康唑等。这些药物通常以口服片剂的形式使用，需要按照医生的建议进行用药。在使用过程中，需要注意可能出现的副作用，如头痛、恶心、腹泻等，如果出现严重不良反应应及时就医处理。
简述帕利哌酮的药理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。其作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺素受
关于多巴胺的用法与用量介绍
成人常用量：静滴开始时按每分钟1～5μg/kg，10分钟内以每分钟1～4μg/kg的速度递增而达最佳疗效。慢性顽固性心衰可每分钟按0.5～3μg/kg可生效。闭塞性血管病变患者开始按每分钟1μg/kg速度静滴，渐增直到每分钟20μg/kg，以达最佳疗效。如危重病例可先以每分钟5μg/kg滴注，然
关于多巴胺的合成和储存介绍
酪氨酸由饮食蛋白提供，或由苯丙氨酸经肝脏苯丙氨酸羟化酶转换而成，经氨基酸转运体入脑，多巴胺神经元，经胞浆酪氨酸羟化酶转换成二氢苯丙氨酸（左旋多巴），再由芳香氨基酸脱羧化酶（多巴脱羧化酶）转换成多巴胺。胞浆多巴胺转运至囊泡，囊泡多巴胺浓度为0.1M。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对心力衰竭的应用介绍
已有研究证实阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)作用在治疗心力衰竭上有重要意义。因此，有试用AT1受体亚型拮抗剂治疗心力衰竭。据Crozier等[16]用不同剂量氯沙坦（2.5、10、25和50 mg/d）治疗134例心力衰竭患者的血流动力学研究，服药12周后与安慰剂组相比，肺毛细血管压显著下降（
选择性α1受体拮抗剂：哌唑嗪的功能介绍
为人工合成品，选择性拮抗α1受体。【药动学】口服生物利用度约50%-70%，1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高，仅约5%以游离形式存在。大部分药物在肝代谢，仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时，药物作用时间持续4-6小时。【药理作用】阻断小动脉和静脉上的α1受体，使血管扩张，外
死亡受体的基本介绍
死亡受体是近年发现的一组细胞表面标记，属于肿瘤坏死因子受体超家族，它们与相应的配体结合后，可以通过一系列的信号转导过程，将凋亡信号向细胞内部传递。
简述甲氧氯普胺注射液的药理作用
甲氧氯普胺注射液为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺4（5-HT4）受体激动效应，对5－HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有
简述盐酸甲氧氯普胺注射液的药理毒理
盐酸甲氧氯普胺注射液为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺4（5-HT4）受体激动效应，对5－HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，
关于胃复安（甲氧氯普胺）的药理毒理介绍
胃复安（甲氧氯普胺）为多巴胺2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺4（5—HT4）受体激动效应，对5—HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。胃复安（甲氧氯普胺）亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进
简述盐酸甲氧氯普胺的药理毒理
盐酸甲氧氯普胺为多巴胺2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-胫色胺4（5—HT4）受体激动效应，对5—HT3受体有轻充抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定
简述帕利哌酮缓释片的药理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能
冷冻电镜技术等解析多巴胺受体DRD1Gs信号复合物
西安交通大学物理学院教授张磊团队与四川大学、山东大学、国家蛋白质中心（上海）、香港中文大学等单位合作，采用冷冻电镜技术在多巴胺受体调节机制方面取得重大进展。近日，该研究相关成果以《DRD1-Gs信号复合物的配体识别和变构调控》为题在线发表在《细胞》上。 作为一种能够给人带来愉悦感受的神经递质
简述善思达的药理作用
棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮，是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用
简述棕榈酸帕利哌酮注射液的药理作用
棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮，是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其
关于h2受体阻断药的基本介绍
H2受体阻断药，主要用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用6～8周，愈合率较高，延长用药可减少复发。卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡，反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。 H2受体阻断药主要是通过阻断胃壁细胞的H2受
关于H2受体的基本信息介绍
组胺（H）脑内组胺的分布很不均匀,以下丘脑和网状结构含量较高,受体分H1及H2型。有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用,脑内H1受体激动呈现兴奋,H2受体激动呈现抑制,抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。
关于G蛋白偶联受体的基本内容介绍
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称，是数量最多的细胞表面受体。 这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接（从肽链N端数起）第5和第6个跨膜螺旋的胞内环（第三个胞内环）上都有G蛋白（鸟苷酸结合
关于胰岛素受体的基本信息介绍
胰岛素受体家族属于受体酪氨酸激酶家族( receptor tyrosine kinases，RTK) 的Ò型亚家族，成员包括胰岛素受体( insulin receptor，IR) ，胰岛素样生长因子受体( insulin-like growth factor receptor，IGFR)，胰岛素
关于G蛋白偶联受体的基本信息介绍
这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接（从肽链N端数起）第5和第6个跨膜螺旋的胞内环（第三个胞内环）上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞
关于α受体阻滞剂的基本信息介绍
α受体阻滞剂是指可以选择性的与α肾上腺受体结合，并不激动或减弱激动肾上腺素受体，却能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：α1、α2。 α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管
关于多巴胺的回收和代谢的介绍
神经末梢经转运体或膜内外浓度差，将多巴胺回收入神经末梢，以供再利用。神经胶质细胞和非多巴胺神经元一定程度上也回收和代谢多巴胺，代谢酶包括单胺氧化酶、儿茶酚胺甲基转移化酶和醛脱氢酶。 [6] 中科院上海生命科学院神经科学所发现一种小G蛋白的调节因子Vav2能够通过调节多巴胺转运体在质膜的分布，从
简述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基础特性
ATⅡ刺激在体内引起许多生理性反应以维持血压及肾脏功能。在高血压病、动脉疾病、心脏肥大、心力衰竭及糖尿病、肾病等的发病机制上都起着主要的作用。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）部分阻断ATⅡ的形成，对上述心脏血管疾病产生了显著的治疗效应，但小部分的病人因干咳不能耐受，从而促使研制出完全阻断ATⅡ
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对肾的作用
现已认识到ATⅡ在高血压肾脏损害特别是糖尿病肾病恶化中起重要作用，ATⅡ介导的肾小球小动脉的收缩，导致肾小球毛细血管性高血压，并通过其他机制损害肾脏，包括升高肾小球压力而增加系膜巨分子流入，刺激细胞因子及系膜基质的扩张，ATⅡ还增加蛋白尿。因此，应用AT1受体亚型拮抗剂具有明显的肾脏保护效应，特
如何正确使用白三烯受体拮抗剂？
服药时间：应按照医生的处方指示，定时定量服用。部分药物可能需要在饭前或饭后服用，具体情况应咨询医生或阅读药物说明书。 剂量调整：不要自行改变剂量，除非医生建议。如果感觉药物效果不佳或出现副作用，应及时与医生沟通。 饮食与药物相互作用：有些药物可能与特定食物或饮料有相互作用，因此应了解并遵循医
白三烯受体拮抗剂是什么药物？
白三烯受体拮抗剂是一类通过阻止白三烯介导的炎症反应的药物。 这类药物主要用于治疗各种炎症性疾病，如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、肿瘤坏死因子α相关的炎症性疾病、结肠炎、哮喘等。白三烯是一种体内产生的内源性物质，主要参与炎症和免疫过程，能够活化白细胞和血小板，导致细胞外基质分解、血管
美金刚诱发的舞蹈症和肌张力障碍病例报告
导读：美金刚是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂，在高浓度下可有间接多巴胺能作用。本文介绍了一例阿尔茨海默病患者，由于服用缓释美金刚而无意中使得每日剂量加倍，导致了舞蹈症和肌张力障碍的发生。美金刚很少导致运动障碍，但从控释片（bid）换药至缓释片（qd）时，应当留意此类问题的发生。医脉通编译，转载请务必
均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体...（一）
均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体结合试验中的研究介绍：G蛋白偶联受体（GPCR）是目前已知细胞表面受体家族中最大的一个分支，目前的药物筛选中有40%是针对GPCR进行的。先导化合物的筛选过程中，首先要针对这些潜在药物（化合物）进行疗效的评估（例如在心血管疾病及其它领域），如果想充分了解
关于多巴胺的使用注意事项介绍
应用本品前应先纠正血容量，同时监测血压、心率、心律、尿量。外周血管灌流情况，休克纠正时应即减慢滴速，不可突然停药。防止药液外漏，选用粗大静脉。常见不良反应有胸痛、呼吸困难、心律失常（快而有力）、乏力、头痛、恶心、呕吐，长期使用可能导致局部坏死或坏疽，过量时发生严重高血压。对本品过敏者、孕妇、小儿