关于他克莫司软膏的毒理作用介绍
在为期26周的大鼠实验和为期28天的家兔实验中，每天外用他克莫司软膏（0.03% -1%）后，在显微镜下观察到皮肤变化（增生、表皮空泡形成、棘层肥厚、浅表炎症）。由于这些皮肤变化与他克莫司浓度不相关，也见于赋形剂组，而空白对照组极少见，因而被认为与赋形剂有关而与他克莫司本身无关。在大鼠中外用高浓度软膏（基本上≥0. 3%）观察到全身毒性反应，与经口服或静脉摄入后相似。 在为期52周的尤卡坦微型猪局部实验中，肉眼或显微镜下所见的改变均被认为与外用他克莫司（0.03%0.3%）无关，因为在赋形剂对照组也观察到同样的改变。 在对豚鼠进行的实验中，他克莫司软膏（0.03%3%）不诱发接触过敏或光敏化反应，对白化无毛小鼠也不诱发皮肤光毒性。 在对细菌（沙门氏菌和大肠杆菌）或哺乳动物细胞（中国仓鼠肺细胞）进行的体外致突变试验、体外CHO/HGPRT致突变试验、以及对小鼠进行的体内染色体畸变试验中，都未发现他克莫司具有遗......阅读全文
关于他克莫司软膏的基本介绍
他克莫司软膏，适应症为本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。 本品主要成分及其化学名称为：他克莫司，
关于他克莫司软膏的用法用量介绍
1、成人 0.03%和0.1%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。 2、儿童 0.03%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。 本品应采用能控制特应性皮炎症状和体征的最小量，当特应性皮炎的症状和体征消失时应停止使用
关于他克莫司软膏的适应症介绍
1、性状 ： 本品为白色至淡黄色软膏。 2、适应症 ： 本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。 0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。
关于他克莫司软膏的注意事项介绍
在动物研究中持续全身性使用钙调磷酸酶抑制剂以产生持续的免疫抑制，以及移植病人接受全身性给药，均可增加感染、淋巴瘤以及皮肤恶性肿瘤的危险性。这些危险性与免疫抑制的强度和时间有关。 基于以上信息以及作用机理，外用钙调磷酸酶抑制剂、包括普特彼软膏的潜在危险性应引起注意。 虽然因果关系并未建立，、但
关于他克莫司的药理作用介绍
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在
关于他克莫司注射液的药理毒理介绍
药物治疗学分类：钙调神经磷酸酶抑制剂。 1、作用机理和药效学作用 在分子水平，他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导，胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶，导致T细胞内钙依赖性信号传导
他克莫司的药理作用
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外
他克莫司的药理作用
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制钙调磷酸酶，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验
关于他克莫司的基本信息介绍
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市
关于他克莫司的不良反应介绍
由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 -经常性
他克莫司的结构特点和作用
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临
他克莫司的功能特点
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临
他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通常须
儿童使用他克莫司软膏的简介
普特彼软膏不适用于2岁以下的儿童 普特彼软膏对正在发育的免疫系统的长期安全性和作用尚不清楚。 对总数达4400例的2-15岁的患者进行了4项研究：一项为12周的随机赋形剂对照的研究，三项为期一到三年的开放安全性研究，其中2500例患者年龄为2至6岁。 这些研究中与应用普特彼软膏有关的最常见
关于他克莫司注射液的药物相互作用
1、代谢相互作用 他克莫司经肝脏CYP3A4酶代谢。也有证据表明通过肠壁中的CYP3A4酶进行胃肠代谢。与其他已知能抑制或诱导CYP3A4酶的药物或草药合用可能影响他克莫司的代谢，从而增加或降低他克莫司的血浓度。因此，若与能潜在改变CYP3A4酶代谢的药物合用时，推荐监测他克莫司的血药浓度，调
关于他克莫司注射液的简介
他克莫司注射液，适应症为预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 推荐的目标全血谷浓度： 给药剂量主要基于对每位患者排斥反应和耐受性的临床评估。他克莫司属于治疗窗狭窄的药物，治疗剂量和中毒剂量相当接近，且个体间和个体内差异大
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：3 氢键受体数量：12 可旋转化学键数量：7 互变异构体数量：5 拓扑分子极性表面积：178 重原子数量：57表面电荷：0 复杂度：1480 同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：14 不确定原子立构中心数量：0 确定化学键立构中心数量：2 不确
他克莫司的基本信息
化学式：C44H69NO12分子量：804.018CAS号：104987-11-3
他克莫司的理化性质
熔点：113-115℃沸点：871.7℃闪点：481.0℃密度：1.19g/cm3外观：白色或灰白色结晶性粉末折射率：1.549
他克莫司的计算化学数据
摩尔折射率：214.13 摩尔体积（cm3/mol）：673.1 等张比容（90.2K）：1801.4 表面张力（dyne/cm）：51.2 极化率（10 -24cm 3）：84.88
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：3 氢键受体数量：12可旋转化学键数量：7 互变异构体数量：5 拓扑分子极性表面积：178 重原子数量：57 表面电荷：0 复杂度：1480 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：14 不确定原子立构中心数量：0 确定化学键立构中心数量：2 不确
他克莫司的理化性质
熔点：113-115℃沸点：871.7℃闪点：481.0℃密度：1.19g/cm3外观：白色或灰白色结晶性粉末折射率：1.549
概述他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通
他克莫司的适应症
肝脏、心脏、肾脏及骨髓移植患者的首选免疫抑制药物，移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者，也可选用该药物。不良反应与环孢霉素相似。
关于他克莫司注射液的注意事项介绍
本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理经验的医师处方。服用本品的患者应由配备足够实验室设备和医护人员的医疗机构进行随访。负责维持治疗的医师应掌握进行随访所需的全部信息。 移植术后早期应对下列参数进行常规监测：血压、心电图、神经和视力状态、空腹血糖、电解质(特别是血钾)、肝肾功能检查、血液学参
他克莫司的分子结构数据
摩尔折射率：214.13 摩尔体积（cm3/mol）：673.1 等张比容（90.2K）：1801.4 表面张力（dyne/cm）：51.2 极化率（10 -24cm 3）：84.88
他克莫司的分子结构数据
摩尔折射率：214.13摩尔体积（cm3/mol）：673.1 等张比容（90.2K）：1801.4 表面张力（dyne/cm）：51.2 极化率（10 -24cm 3）：84.88
简述他克莫司的理化性质
一、基本信息 化学式：C44H69NO12 分子量：804.018 CAS号：104987-11-3 二、理化性质 熔点：113-115℃ 沸点：871.7℃ 闪点：481.0℃ 密度：1.19g/cm3 外观：白色或灰白色结晶性粉末 折射率：1.549
他克莫司的药物不良反应
由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性：高
关于他克莫司注射液的药代动力学介绍
1、吸收 研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1-3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中，他克莫司的吸收持续时间较长，因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20～25%。 肝脏移植患者口服本品（0.3mg/kg/日）后，大多患者在给药