关于他克莫司注射液的药理毒理介绍

药物治疗学分类:钙调神经磷酸酶抑制剂。 1、作用机理和药效学作用 在分子水平,他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导,胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶,导致T细胞内钙依赖性信号传导通路抑制,从而阻止一系列淋巴因子的基因转录。 体内外实验均证明他克莫司是一种强效的免疫抑制剂。特别是他克莫司能抑制细胞毒淋巴细胞的形成,后者是引起移植物排斥反应的主要因素。他克莫司抑制T细胞的活化和T辅助细胞依赖型B细胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2,白介素-3及γ-干扰素)和白介素-2受体的表达。 2、临床前安全性数据 大鼠和狒狒的毒性研究显示,肾脏和胰腺是主要受影响的器官。另对大鼠的研究显示,他克莫司对神经系统和眼产生毒性。家兔静脉给予他克莫司后发生了可逆的心脏毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性实验中,在母体出现明显毒......阅读全文

关于他克莫司注射液的药理毒理介绍

  药物治疗学分类:钙调神经磷酸酶抑制剂。  1、作用机理和药效学作用  在分子水平,他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导,胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶,导致T细胞内钙依赖性信号传导

关于他克莫司软膏的药理毒理介绍

  在为期26周的大鼠实验和为期28天的家兔实验中,每天外用他克莫司软膏(0.03%  -1%)后,在显微镜下观察到皮肤变化(增生、表皮空泡形成、棘层肥厚、浅表炎症)。由于这些皮肤变化与他克莫司浓度不相关,也见于赋形剂组,而空白对照组极少见,因而被认为与赋形剂有关而与他克莫司本身无关。在大鼠中外用高

关于他克莫司胶囊的药理毒理介绍

  药物治疗学分类:钙调神经磷酸酶抑制剂。  1、作用机制和药效学作用  在分子水平,他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导,胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶,导致T细胞内钙依赖性信号传导

关于赛氏他克莫司的药理毒理介绍

  在分子水平,本品的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录(详见说明书)。  体内外实验证明,赛氏他克莫司是一

简述他克莫司缓释胶囊的药理毒理

  在分子水平,他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性

关于他克莫司软膏的毒理作用介绍

  在为期26周的大鼠实验和为期28天的家兔实验中,每天外用他克莫司软膏(0.03%  -1%)后,在显微镜下观察到皮肤变化(增生、表皮空泡形成、棘层肥厚、浅表炎症)。由于这些皮肤变化与他克莫司浓度不相关,也见于赋形剂组,而空白对照组极少见,因而被认为与赋形剂有关而与他克莫司本身无关。在大鼠中外用高

关于他克莫司的药理作用介绍

  在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在

关于他克莫司软膏的药理作用介绍

  他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶

他克莫司的药理作用

在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制钙调磷酸酶,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验

他克莫司的药理作用

在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外

关于他克莫司注射液的简介

  他克莫司注射液,适应症为预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。  推荐的目标全血谷浓度:  给药剂量主要基于对每位患者排斥反应和耐受性的临床评估。他克莫司属于治疗窗狭窄的药物,治疗剂量和中毒剂量相当接近,且个体间和个体内差异大

关于卡莫司汀注射液的药理毒理介绍

  本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链,亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用,对增殖期细胞各期都有作用,对兔及小鼠有致畸性。

关于他克莫司胶囊的基本介绍

  他克莫司胶囊,适应症为预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。  由于免疫抑制,发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤,尤其是皮肤癌的风险增加;对细菌、病毒、真菌和原虫感染包括机会感染在内的易感性增加.本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理

关于他克莫司软膏的基本介绍

  他克莫司软膏,适应症为本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人,但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。  本品主要成分及其化学名称为:他克莫司,  

关于他克莫司注射液的注意事项介绍

  本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理经验的医师处方。服用本品的患者应由配备足够实验室设备和医护人员的医疗机构进行随访。负责维持治疗的医师应掌握进行随访所需的全部信息。  移植术后早期应对下列参数进行常规监测:血压、心电图、神经和视力状态、空腹血糖、电解质(特别是血钾)、肝肾功能检查、血液学参

他克莫司软膏的介绍

  他克莫司软膏,适应症为本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人,但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。

关于盐酸雷莫司琼注射液的药理毒理介绍

  [药理作用]  1.5-HT3受体拮抗作用:在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中,本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。  2.抗恶性肿瘤药物所诱发呕吐的抑制作用:对使用顺铂诱发的雪貂的呕叶,在出现呕叶之前或在初次呕吐之后给予本

简述他克莫司软膏的药理作用

  他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶

关于他克莫司的不良反应介绍

  由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物,常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示,下列许多药物不良反应是可逆转的,并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比,口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统  -经常性

关于赛氏他克莫司的基本介绍

  赛氏他克莫司是一种处方药,需要按医生的严格监控下使用,可以用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应等。  1、赛氏他克莫司的适应症:  预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。  治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。  2、赛氏他克莫司的不良反应:  与静脉给药

关于他克莫司的基本信息介绍

  他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是从链霉菌属中分离出的发酵产物,是一种大环内酯类抗生素,为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍。近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市

关于他克莫司胶囊的用法用量介绍

  他克莫司胶囊的治疗需要在配备有充足实验设备和人员的条件下密切监测。只有在免疫抑制治疗和移植患者管理方面有经验的医师才可处方本品和改变免疫抑制治疗方案。  不慎、无意或在无监督下的他克莫司胶囊和他克莫司缓释胶囊之间的转换是不安全的。这可能导致移植物排斥或增加不良反应发生.包括由于他克莫司全身暴露的

关于他克莫司软膏的用法用量介绍

  成人  0.03%和0.1%他克莫司软膏  在患处皮肤涂上一薄层本品,轻轻擦匀,并完全覆盖,一天两次。  儿童  0.03%他克莫司软膏  在患处皮肤涂上一薄层本品,轻轻擦匀,并完全覆盖,一天两次。  本品应采用能控制特应性皮炎症状和体征的最小量,当特应性皮炎的症状和体征消失时应停止使用。本品不

关于他克莫司软膏的用法用量介绍

  1、成人  0.03%和0.1%他克莫司软膏  在患处皮肤涂上一薄层本品,轻轻擦匀,并完全覆盖,一天两次。  2、儿童  0.03%他克莫司软膏  在患处皮肤涂上一薄层本品,轻轻擦匀,并完全覆盖,一天两次。  本品应采用能控制特应性皮炎症状和体征的最小量,当特应性皮炎的症状和体征消失时应停止使用

他克莫司软膏的基本介绍

  他克莫司软膏是一种免疫抑制类外用药,主要用于治疗中到重度特应性皮炎。 这种药物通过抑制T淋巴细胞的作用来治疗一些免疫性疾病,如特应性皮炎、系统性红斑狼疮、肝肾移植后免疫排斥用药等。  在使用他克莫司软膏时,请注意以下几点:  只涂抹在患处,避免接触到眼睛和口腔。  使用后建议洗手,以减少药物吸收

他克莫司软膏的成分介绍

  本品主要成分及其化学名称为:他克莫司,  [3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-十六氢

关于乌司他丁的药理毒理介绍

  药理  本品是从健康成年男性新鲜尿液中分离纯化出来的一种糖蛋白,由143个氨基酸组成,相对分子质量约67000。本品属蛋白酶抑制剂,对胰蛋白酶、α-糜蛋白酶等丝氨酸蛋白酶及粒细胞弹性蛋白酶、透明质酸酶、巯基酶、纤溶酶等多种酶有抑制作用。另具有稳定溶酶体膜,抑制溶酶体酶的释放,抑制心肌抑制因子(M

关于他克莫司注射液的药代动力学介绍

  1、吸收  研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1-3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持续时间较长,因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20~25%。  肝脏移植患者口服本品(0.3mg/kg/日)后,大多患者在给药

关于他克莫司注射液的药物相互作用

  1、代谢相互作用  他克莫司经肝脏CYP3A4酶代谢。也有证据表明通过肠壁中的CYP3A4酶进行胃肠代谢。与其他已知能抑制或诱导CYP3A4酶的药物或草药合用可能影响他克莫司的代谢,从而增加或降低他克莫司的血浓度。因此,若与能潜在改变CYP3A4酶代谢的药物合用时,推荐监测他克莫司的血药浓度,调

关于倍他乐克的药理毒理介绍

  美托洛尔(倍他乐克)是一种β1受体选择性的阻滞剂,这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需剂量。但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。  美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的