关于美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型，t1/2为3～4小时； 10%为慢代谢型，t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主。......阅读全文
简述酒石酸美托洛尔缓释片的使用禁忌
显著心动过缓(心率 < 45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
酒石酸美托洛尔缓释片的药理作用
本药属于2A类即无部分激动活性的 1-受体阻断药(心脏选择性 -受体阻断药)。它对 1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断 -受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对 1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
酒石酸美托洛尔缓释片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品细粉,用乙醇溶解并稀释制成每1m1中
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过
尼群洛尔片的药代动力学
本品口服吸收较好，其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值，口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降，降压作用在1至2小时最大，持续6至8小时。阿替洛尔于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2～3小时和6～7小时。本品代谢产
关于茶碱缓释片的药代动力学介绍
口服易被吸收，血药浓度达峰时间为4～7小时，每日口服一次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内（5～20μg/ml）达12小时，血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟
关于卡托普利缓释片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴溜。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排
关于阿司匹林缓释片的药代动力学介绍
本品口服吸收完全，在小肠上部可吸收大部分。1～2小时后，血药浓度达高峰。吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%～90%。水杨酸盐结合率为65%～90%。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合
酒石酸美托洛尔
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为120~124℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621
关于阿洛西林的药代动力学介绍
阿洛西林对胃酸不稳定，不能口服给药。快速静脉注射（5～10min）2g和5g后，在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g（30min）后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%～40%。与其他青霉素
简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg，在给药后2-3小时血药浓度达峰值，半衰期(t1/2)为2.61小时，达峰时间(tmax)为2.03小时，峰浓度(Cmax)为5401μg/ml，曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h)，本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应
使用琥珀酸美托洛尔缓释片过量的症状和治疗介绍
1、毒性 ：美托洛尔7.5 g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100 mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450 mg引起中度中毒，成人给予1.4 g引起中度中毒、给予2.5 g引起重度中毒、给予7.5 g引起极重度中毒。 2、症状 ：心血管系统症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻
关于盐酸右美托咪定注射液的药代动力学介绍
国外研究资料显示：在健康志愿者(N=10)的研究中，当静脉输注剂量范围为0.2～0.7μg /kg/hr时，呼吸率和氧饱和度保持在正常范围内，未见呼吸抑制。 静脉输注后，右美托咪定的药代动力学参数如下：快速分布相的分布半衰期(t1/2)大约为6分钟；终末清除半衰期(t1/2)大约为2小时；稳态
酒石酸美托洛尔缓释片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主
使用琥珀酸美托洛尔缓释片的注意事项
美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β－受体阻滞
关于酒石酸美托洛尔胶囊的用法用量介绍
治疗高血压100～200mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次，在血液动力学稳定后立即使用。 急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗塞范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低
关于酒石酸美托洛尔片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 2、儿童用药 儿童使用本品的经验有限。 3、老年用药 老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患
关于酒石酸美托洛尔片的药理毒理介绍
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加，β1受体选择性可能降低。 美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。 美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺
关于酒石酸美托洛尔片的用法用量介绍
口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。 治疗高血压：一次100～200mg，，分1至2次服用。 急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后
关于复方普萘洛尔咖啡因片的药代动力学介绍
据文献报道，盐酸普萘洛尔口服后胃肠道吸收较完全，1-1.5小时血药浓度达峰值，在肝脏广泛代谢，进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，血浆蛋白结合率93%，能透过血脑屏障而产生中枢反应。半衰期为2-3小时，主要经肾脏排泄。 苯妥因钠口服吸收较慢，生物利用率约为79%，口服后4
复方噻吗洛尔滴眼液的药代动力学
用弗迪对35名青光眼及高眼压症患者进行1天2次(7：00AM?7：00PM)连续10周滴眼，在8：00AM、12：00AM、4：00PM测定眼压，其结果证明了弗迪不仅有效地降低和稳定了眼压，长期使用还可维持下降后眼压的稳定。
简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50～75L。血中半衰期为6～7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学
本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期（T1/2）为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用可持续8～12
简述吲哚美辛缓释片的药代动力学
据报导，本品口服5-6小时后，血药浓度达峰值，峰浓度为16-18ng/ml。 本品血浆蛋白结合率90%，少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶作用下转化为O-去甲基化物和N-去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出，部分随粪便排出。 本品为缓释片，其血药
关于美多芭的药代动力学介绍
1、抗胆碱药苯海索（安坦）与美多芭标准制剂合用时能够降低左旋多巴的吸收速率，但不会影响其吸收程度。 2、硫酸亚铁能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30～50％。在一些患者中可以观察到与硫酸亚铁合用时临床药代动力学发生显著改变，但并非所有患者全都如此。 3、甲氧氯普胺（灭吐灵）能提高左
关于美多芭的药代动力学介绍
1、吸收 左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收，吸收与部位无关。摄入标准型美多芭®后约一个小时，左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度（AUC）随剂量（50-200 mg左旋多巴）增加而成比例增加。 摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭®，左旋多
概述盐酸文拉法辛缓释片的药物相互作用
通过复杂的作用机制，文拉法辛有可能和其它药物产生潜在的相互作用。 1、酒精 15例男性健康志愿者服用文拉法辛150 mg/天后单次摄入酒精(0.5 g/kg)，未对文拉法辛和ODV的药动学带来影响。另外，在上述人群中规则服用文拉法辛未加剧酒精引起的精神运动和心理测定的改变。但是服用文拉法辛期
关于万乃洛韦的药代动力学介绍
该品进入人体后迅速分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。前者在体内参与正常生理生化代谢，后者在被疱疹病毒感染的细胞中，病毒的胸苷激酶使其磷酸化，成为单磷酸化合物，再由细胞激酶磷酸化变成二磷酸和三磷酸化合物。三磷酸化合物是抗病毒的活性物质，可抑制病毒的DNA聚合酶，终止其DNA合成，显示抗病毒效力。由于该品
关于普拉洛芬滴眼液的药代动力学介绍
药代动力学：对家兔双眼用0.1%14C-普拉洛芬滴眼液每次0.01ml 滴眼4次，每次间隔3分钟。过30分钟、1、2、4、6、8小时后测定放射活性。 滴眼30分钟后眼组织的放射活性监测结果浓度递减顺序排列为：角膜、结膜、前部巩膜、外眼肌、房水、虹膜、睫状体、后部巩膜。另一方面，视网膜、脉络膜、