关于美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型,t1/2为3~4小时; 10%为慢代谢型,t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主。......阅读全文
关于普拉洛芬滴眼液的药代动力学介绍
药代动力学:对家兔双眼用0.1%14C-普拉洛芬滴眼液每次0.01ml 滴眼4次,每次间隔3分钟。过30分钟、1、2、4、6、8小时后测定放射活性。 滴眼30分钟后眼组织的放射活性监测结果浓度递减顺序排列为:角膜、结膜、前部巩膜、外眼肌、房水、虹膜、睫状体、后部巩膜。另一方面,视网膜、脉络膜、
关于阿昔洛韦的药代动力学介绍
口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
关于西洛他唑的药代动力学介绍
1、血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
关于头孢克洛颗粒的药代动力学介绍
头孢克洛空腹吸收良好,不管是否与食物同时服用,总吸收量相同。然而,当与食物同服时,达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50—70%,而且通常要延缓45-60分钟才出现。空腹者服用头孢克洛250mg、500mg和1000mg后30-60分钟,血药峰浓度分别为7mg/l、13mg/l和25mg
概述盐酸文拉法辛缓释片的药物相互作用
通过复杂的作用机制,文拉法辛有可能和其它药物产生潜在的相互作用。 1、酒精 15例男性健康志愿者服用文拉法辛150 mg/天后单次摄入酒精(0.5 g/kg),未对文拉法辛和ODV的药动学带来影响。另外,在上述人群中规则服用文拉法辛未加剧酒精引起的精神运动和心理测定的改变。但是服用文拉法辛期
酒石酸美托洛尔胶囊的基本介绍
酒石酸美托洛尔胶囊,适应症为用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 酒石酸美托洛尔。 化学名:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石
酒石酸美托洛尔缓释片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主
概述琥珀酸美托洛尔缓释片的药物相互作用
本品应避免与下列药物合并使用 : 巴比妥类药物 :巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。 普罗帕酮 :4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2-5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对
酒石酸美托洛尔片
本品为白色片。
酒石酸美托洛尔胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品的内容物,加乙醇溶解并稀释
酒石酸美托洛尔片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品细粉,用乙醇溶解
关于酒石酸美托洛尔注射液的毒性介绍
美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。
关于酒石酸美托洛尔注射液的毒性介绍
美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。
关于酒石酸美托洛尔注射液的毒性介绍
美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。
关于注射用酒石酸美托洛尔的禁忌介绍
Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,心源性休克,严重窦性心动过缓(心率小于60次/分),收缩期血压小于12kpa,心功能不全,病态窦房结综合症及孕妇禁用。 肝、肾功能不全及严重支气管痉挛患者慎用。
概述美尔伪麻溶液的药代动力学
一、美尔伪麻溶液的用法用量: 口服,一日3~4次。成人:1次10ml;儿童:5~7岁:每次5~7ml;7~10岁:每次7~10ml; 10~14岁:每次10~12ml。 二、不良反应: 少数患者可出现嗜睡、头昏、心悸、兴奋,偶见失眠、恶心等,大多数患者可耐受或继续服用后自行消失,个别患者需减量
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.
关于米贝拉地尔的药代动力学介绍
米贝拉地尔口服吸收迅速,生物利用度>90%,血浆蛋白结合率为99.5%,达峰时间为1~2h。消除半衰期为17~25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢,代谢物主要经胆汁排泄,部分经尿排泄。
简述美托洛尔的药理作用
美托洛尔作用与阿替洛尔相似,对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体阻断作用很弱。无内在拟交感活性和膜稳定作用。消除主要在肝脏,尿中排出原药很少,有效血药浓度252ng/ml。吸收率达95%,首过效应较高,达50%~60%,血浆蛋白结合率13%,生物利用度约38%,半衰期为3.2±0.2h。
简述美托洛尔中毒的治疗要点
1.出现不良反应或中毒表现时停药,用微温的0.45%盐水洗胃,导泻,静脉滴注10%葡萄糖液,促进药物从体内排出。 2.心动过缓:阿托品0.5~1mg肌注或静注;或用异丙肾上腺素0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml内缓慢静滴,无效可给予心脏起搏器治疗。 3.血压下降给予升压药物。
简述美托洛尔的物化性质
密度:1.033g/cm3 熔点:39-42ºC 沸点:398.6ºC at 760 mmHg 闪点:194.9ºC 折射率:1.507 储存条件:-20ºC 冰箱,惰性气体中 [1] 常用其酒石酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。熔点120~124℃。在水中极易溶解,在乙
使用美托洛尔的注意事项
1.(1)过敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)Ⅰ度房室传导阻滞;(4)糖尿病;(5)肺气肿或非过敏性支气管炎;(6)肝功能不全;(7)甲状腺功能低下;(8)雷诺综合征或其他周围血管疾病;(9)肾功能减退;(10)孕妇及哺乳期妇女;(11)麻醉或手术患者。 2.用药前后及用药时应当检查或监测血常
尼群洛尔片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服吸收较好,其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值,口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。阿替洛尔于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2~3小时和6~7小
关于酒石酸美托洛尔控释片的简介
酒石酸美托洛尔控释片,适应症为高血压、心绞痛等。 显著心动过缓(心率
关于美沙拉秦栓的药代动力学介绍
1、美沙拉秦栓的药代动力学: 美沙拉秦栓肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,消除半衰期为0.5小时至2小时,血浆蛋白结合率43%,其乙酰化产物消除半衰期可达10小时,血浆蛋白结合率为75~83%。美沙拉秦栓对肾无直接刺激,经肾排泄很少,主要通过大肠排泄。 2、美沙拉
关于美罗培南的药代动力学介绍
健康志愿者5分钟内单次静脉推注美罗培南的血药峰浓度为:500mg剂量组52mg/mL,1g剂量组112mg/mL,静脉输注1g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟后,得到的血药峰浓度分别为110、91、94mg/mL,静脉输注500mg美罗培南6小时后,血浆中美罗培南的浓度≤1mg/mL。肾功能正常志
关于阿西美辛的药代动力学介绍
阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢
关于头孢氨苄缓释片的药代动力学介绍
据资料介绍,健康成年人空腹单次口服本品0.5g后,高峰血浓度约为10.08±1.68ug/ml,达峰时间约为2.58±0.59小时,半衰期为2.67±0.23小时,血浆中药物浓度维持≥3.14ug/ml的时间可达4小时以上。除脑和脑脊液外,本品的组织分布良好。药物主要经肾脏排泄。
关于复方茶酮缓释片的药代动力学介绍
1、药物过量: 茶碱的有效浓度范围较窄,体内清除率的个体差异较大,过量服用可引起头晕、心悸、心律失常、甚至血压剧降,惊厥等严重反应。 2、药代动力学: 单次给药的生物利用度参数Tmax:6.3(h),Cmax:3.43(μg/ml) AUC:79.76(mg/l·h)。 多次连续口服达
关于己酮可可碱缓释片的药代动力学介绍
1、己酮可可碱缓释片口服给药后,己酮可可碱将被快速、完全吸收。本品有首过作用,系统生物利用度仅20-30%。 2、口服非缓释制剂,血浆达峰时间小于1小时。 3、己酮可可碱几乎全部经肝脏代谢。血浆中,主要活性代谢产物1-(5-羟己基)-3,7-二甲基黄嘌呤具有较高水平,与原形药物的含量比值为2