关于注射用单硝酸异山梨酯的药理毒理介绍

一、药理作用: 有机硝酸酯类,主要释放一氧化氮(NO),一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物,对血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管扩张,对静脉血管的扩张作用较强,因而可减少回心血量,降低心脏的前负荷。在心绞痛病人,前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低,因而降低心室直径和室壁张力,降低心肌需氧量。本品也可扩张动脉,降低后负荷,并引起血压降低。本品对冠状动脉也有扩张作用。 二、毒理作用: 1、长期毒性/亚急性毒性: 大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯,高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%,血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内(低于0.02mg/L),碱式磷酸盐及GPT都没有变化。 2、致突变和致癌性: 在多项致突变试验研究中(包括体内和体外试验),均未发现其具......阅读全文

关于注射用单硝酸异山梨酯的药理毒理介绍

  一、药理作用:  有机硝酸酯类,主要释放一氧化氮(NO),一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物,对血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管扩张,对静脉血管的扩张作用较强,因而可减少回心血量,降

关于单硝酸异山梨酯片的药理毒理介绍

  本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使cGMP增多,激活cGMP依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理介绍

  静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。

单硝酸异山梨酯胶丸的药理毒理

  单硝酸异山梨酯(ISMN)为而硝酸异山梨酯的主要活性代谢物,与其他邮寄硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩

简述单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理

  单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其他有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静

简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药理毒理

  1、药理作用  单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可以通过促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。  2、毒性研究  大鼠和犬分别服用单硝酸异山

简述单硝酸异山梨酯注射液的药理毒理

  单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机硝酸酯一样,主要药理作用是松驰血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静

关于注射用单硝酸异山梨酯的简介

  注射用单硝酸异山梨酯,适应症为适用于治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。  1、成份:  本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称:1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。  分子式: C6H9NO6  分子量:191.14  2、性状:本品为白色或类白色疏松块状

关于单硝酸异山梨醇酯的毒理研究介绍

  单硝酸异山梨酯(ISMN)为硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回血量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。小鼠灌胃LD50为2834 mg/kg,静脉LD50

简述注射用硝酸异山梨酯的药理毒理

  硝酸异山梨酯主要的药理作用为松弛血管平滑肌,继而引起外周动脉和静脉扩张,对静脉血管的扩张作用较强。静脉扩张可促进外周血液聚集,减少静脉回流,使心室舒张末压和肺毛细血管楔压降低(前负荷)。松弛小动脉平滑肌,可降低系统血管阻力,动脉收缩压和平均动脉压(后负荷)。硝酸异山梨酯还可扩张冠状动脉。  动物

关于单硝酸异山梨酯的基本介绍

  单硝酸异山梨酯,可分为5-单硝酸异山梨酯和2-单硝酸异山梨酯,目前使用较多的是5-单硝酸异山梨酯,收录在药典中的也是5-单硝酸异山梨酯,其化学名称为3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯,为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭,在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶,受热或受到撞

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。  药代动

关于单硝酸异山梨酯片的基本介绍

  单硝酸异山梨酯片,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。  1、成份:  本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称为:1,4,3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。  分子式:C6H9N06  分子量:191

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药理毒理介绍

  通过松弛血管平滑肌,尤其是小血管平滑肌,从而使外周血管扩张,外周阻力下降,减少回心血在量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;此外还能扩张冠状动脉,促进心肌侧枝循环形成,增加缺血部位血流供应。 毒理学研究显示:大鼠、小鼠口服本品的LD 50分别为1980(1909-2054)mg/kg和1900

使用注射用单硝酸异山梨酯过量的相关介绍

  一、症状:  根据药物过量程度不同,临床显示以下主要症状:  —低血压伴有反射性心动过速,乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。  —严重过量时,可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄,呼吸频率及脉率减低,麻痹。  —极剧过量时,可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。  —长期过量时,可出

关于单硝酸异山梨酯片的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   对孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。对鼠和兔的生殖性研究表明,在达到母体致毒剂量,未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有害性。因为动物实验并不总能预见人类的反映,所以只能在必须需要,并严格在医生监控下,孕妇才能服用本品。单硝酸异山梨酯是否会排泄到乳汁中尚未可知,对哺乳期

单硝酸异山梨酯胶囊的基本介绍

  通用名: 单硝酸异山梨酯胶囊  化学名 1,4:3,6-二脱水D山梨醇-5-硝酸酯  成份 单硝酸异山梨酯  英文名: ISOSORBIDE MONONITRATE CAPSULES  拼音名: DANXIAOSUAN YISHANLIZHI JIAONANG  药品类别: 抗心绞痛药  适应症

简述硝酸异山梨酯片的药理毒理

  1、药理学:  硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静

关于注射用单硝酸异山梨酯的药物相互作用

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用,但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验,用药时,应仔细权衡利弊。  2、儿童用药:儿童用药的疗效、安全性尚未确立。  3、老年用药 :依照说明书,无特殊要求。  4、药物相互作用:  同时应用降低血压的药物(抗高血压

使用注射用单硝酸异山梨酯的不良反应介绍

  用药初期常发生头痛(所谓硝酸盐性头痛),通常可在继续服药几天后消失。  初次给药或剂量增加时,常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉,有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。  在少数情况下,可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(硝酸盐的矛盾

关于单硝酸异山梨酯缓释片的禁忌介绍

  对硝基化合物过敏者禁用本品。  急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)患者禁用本品。  心源性休克(主动脉内反搏术或正性肌力不能达到足够的左心室舒张期末压)患者禁用本品。  严重低血压(收缩压抵御90mmHg)患者禁用本品。  禁止同时服用西地那非(sildenafil)(商品名:万艾可VIAFRA)

关于单硝酸异山梨醇酯的基本介绍

  单硝酸异山梨酯,可分为5-单硝酸异山梨酯和2-单硝酸异山梨酯,目前使用较多的是5-单硝酸异山梨酯,收录在药典中的也是5-单硝酸异山梨酯,其化学名称为3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯,为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭,在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶,受热或受到撞

关于单硝酸异山梨酯片的注意事项介绍

  1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。  2.在下列情况下使用本品应十分注意,并在医生指导下使用:低充盈压患者,例如急性心肌梗死,左心衰竭;主动脉和/或二尖瓣狭窄患者;伴有颅内压增高的疾病,直立性低血压。  3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应,例如产生昏厥。  4.患有严重的大脑多发性硬化症者,

关于单硝酸异山梨酯注射液的禁忌介绍

  禁忌:急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压

关于单硝酸异山梨酯注射液的基本介绍

  单硝酸异山梨酯注射液,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。  1、成份:  单硝酸异山梨酯。  化学名称:1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。  分子式:C6H9NO6  分子量:191.14  

关于单硝酸异山梨酯胶囊的注意事项介绍

  低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。  孕妇及哺乳期妇女用药: 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,也不清楚ISMN是否经乳汁排泌,但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验,故需慎用。  儿童用药: 这类药物的研究均在成

关于单硝酸异山梨酯缓释片的基本介绍

  单硝酸异山梨酯缓释片,预防及长期治疗心绞痛(由冠状动脉血管疾患导致的心脏性痛);与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。  化学名称:5-单硝酸异山梨酯;1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。  化学结构式:  http://x1.webres.medlive.cn/drugr

关于单硝酸异山梨酯缓释胶囊的用法用量介绍

  除另有医嘱,否则每日一次,每次1粒(50mg),用适量温水整粒吞服(不可咀嚼)。对循环不稳定的患者,首次服药可能引起血管性虚脱症状,也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂-单硝酸异山梨酯(如艾复咛20mg)早晚各半片以明显减少上述症状。

单硝酸异山梨酯的制剂类型

(1)单硝酸异山梨酯片(2)单硝酸异山梨酯注射液(3)单硝酸异山梨酯胶囊(4)单硝酸异山梨酯缓释片(5)单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液(6)单硝酸异山梨酯氯化钠注射液

单硝酸异山梨酯的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液。对照溶液取硝酸异山梨酯对照品和2-单硝酸异山梨酯对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.25mg的混合溶液,精密量取2ml,置200ml量瓶中,再精密加