关于单硝酸异山梨酯片的药理毒理介绍
本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使cGMP增多,激活cGMP依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加,减少回心血量,从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷)。通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力(后负荷),心肌作功减少;心脏前后负荷的降低,从而减少心肌耗氧量。而且,当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时,单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉,能促进心肌血流的重新分布,使冠脉灌注量增加,硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位,以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明,口服LD50约为2000-2500mg/kg,对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究,首次毒性反应分别发生在剂量4......阅读全文
关于单硝酸异山梨酯片的药理毒理介绍
本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使cGMP增多,激活cGMP依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张
关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理介绍
静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。
单硝酸异山梨酯胶丸的药理毒理
单硝酸异山梨酯(ISMN)为而硝酸异山梨酯的主要活性代谢物,与其他邮寄硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩
关于注射用单硝酸异山梨酯的药理毒理介绍
一、药理作用: 有机硝酸酯类,主要释放一氧化氮(NO),一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物,对血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管扩张,对静脉血管的扩张作用较强,因而可减少回心血量,降
简述单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其他有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静
简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药理毒理
1、药理作用 单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可以通过促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。 2、毒性研究 大鼠和犬分别服用单硝酸异山
关于单硝酸异山梨酯片的基本介绍
单硝酸异山梨酯片,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。 1、成份: 本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称为:1,4,3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。 分子式:C6H9N06 分子量:191
简述单硝酸异山梨酯注射液的药理毒理
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机硝酸酯一样,主要药理作用是松驰血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静
关于单硝酸异山梨酯片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 对孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。对鼠和兔的生殖性研究表明,在达到母体致毒剂量,未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有害性。因为动物实验并不总能预见人类的反映,所以只能在必须需要,并严格在医生监控下,孕妇才能服用本品。单硝酸异山梨酯是否会排泄到乳汁中尚未可知,对哺乳期
简述硝酸异山梨酯片的药理毒理
1、药理学: 硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静
关于单硝酸异山梨醇酯的毒理研究介绍
单硝酸异山梨酯(ISMN)为硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回血量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。小鼠灌胃LD50为2834 mg/kg,静脉LD50
关于单硝酸异山梨酯的基本介绍
单硝酸异山梨酯,可分为5-单硝酸异山梨酯和2-单硝酸异山梨酯,目前使用较多的是5-单硝酸异山梨酯,收录在药典中的也是5-单硝酸异山梨酯,其化学名称为3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯,为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭,在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶,受热或受到撞
使用单硝酸异山梨酯片过量的介绍
药物过量可出现下列征兆:血压降低(≤90mmHg);苍白;出汗;脉搏微弱;心动过速;站立时头晕;头痛;乏力,恶心;呕吐;腹泻。接受其他有机硝酸酯类治疗的患者有发生高铁血红蛋白血症的报道,单硝酸异山梨酯在体内转化并释放出亚硝酸根离子,将导致高铁血红蛋白血症和紫绀,并继发呼吸急促、焦虑、意识丧失和心
关于单硝酸异山梨酯片的注意事项介绍
1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。 2.在下列情况下使用本品应十分注意,并在医生指导下使用:低充盈压患者,例如急性心肌梗死,左心衰竭;主动脉和/或二尖瓣狭窄患者;伴有颅内压增高的疾病,直立性低血压。 3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应,例如产生昏厥。 4.患有严重的大脑多发性硬化症者,
关于单硝酸异山梨酯缓释片的禁忌介绍
对硝基化合物过敏者禁用本品。 急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)患者禁用本品。 心源性休克(主动脉内反搏术或正性肌力不能达到足够的左心室舒张期末压)患者禁用本品。 严重低血压(收缩压抵御90mmHg)患者禁用本品。 禁止同时服用西地那非(sildenafil)(商品名:万艾可VIAFRA)
关于单硝酸异山梨酯缓释片的基本介绍
单硝酸异山梨酯缓释片,预防及长期治疗心绞痛(由冠状动脉血管疾患导致的心脏性痛);与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 化学名称:5-单硝酸异山梨酯;1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。 化学结构式: http://x1.webres.medlive.cn/drugr
关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。 药代动
单硝酸异山梨酯片的检查方法
硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的续滤液。对照品溶液取硝酸异山梨酯对照品和2-单硝酸异山梨酯对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含5g的混合溶液。系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见单硝酸异山梨酯有关物质项下。
单硝酸异山梨酯片的鉴别检查
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3m,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应
简述单硝酸异山梨酯片的禁忌
下列情况禁用本品:对单硝酸异山梨酯或其他组分过敏急性循环衰竭(休克、虚脱) 心源性休克(除非有适当措施维持足够的舒张末期压力) 肥厚梗阻型心肌病、缩窄型心包炎或心包填塞 严重低血压(收缩压低于90mmHg) 颅内压增高者 严重贫血症者 青光眼患者 用硝酸酯类治疗期间,不可使用西地那非。
简述单硝酸异山梨酯缓释片的药理作用
单硝酸异山梨酯能直接松驰血管平滑肌,从而扩张血管,尤其是静脉血管。进而降低回心血量及前负荷,降低心绞痛病人心室充盈压、心室容积和室壁张力,最终使心肌耗氧量下降,与强心甙、利尿剂、ACE抑制剂或血管扩张剂联合应用治疗严重心肌无力(慢性心衰)。它同时扩张动脉血管,降低后负荷以达到降低血压的目的,从而
关于单硝酸异山梨酯缓释片的用法用量介绍
用法:本品应用水整片吞服。 用量:除非医师另外给予处方,请根据如下推荐给药剂量服用: 一次1片,一日1次(相当于40mg 5-单硝酸异山梨酯)。如需要,剂量可增加至一次1片,一日2次(相当于80mg 5-单硝酸异山梨酯)。 为使本品药效发挥充分,当给药剂量为“一次1片,一日2次”时,第2次
关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药理毒理介绍
通过松弛血管平滑肌,尤其是小血管平滑肌,从而使外周血管扩张,外周阻力下降,减少回心血在量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;此外还能扩张冠状动脉,促进心肌侧枝循环形成,增加缺血部位血流供应。 毒理学研究显示:大鼠、小鼠口服本品的LD 50分别为1980(1909-2054)mg/kg和1900
单硝酸异山梨酯片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3m,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应
单硝酸异山梨酯片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于单硝酸异山梨酯25mg),置25ml量瓶中,加流动相适量,振摇约20分钟使单硝酸异山梨酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液
单硝酸异山梨酯片的基本性状
单硝酸异山梨酯的性状和鉴别方法。
单硝酸异山梨酯片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3m,使成两液层,接界面显棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与
关于单硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
文献报道,单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,服药后1小时血药浓度达峰值,单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L,食物对本品的吸收没有影响,无肝脏首过效应,生物利用度可达90-100%,半衰期为4-5小时,血浆蛋白结合率低(
关于单硝酸异山梨酯缓释片的注意事项介绍
当患者具有下列症状时,服用本品需特别小心: 肥厚性梗阻型心肌病,缩窄性心包炎和心包填塞。 低充盈压,如急性心脏病发作(左心室衰竭)。应避免收缩压降至90mmHg以下。 主动脉瓣和/或二尖瓣狭窄。 低血压导致有循环调节紊乱倾向(体位性循环调节紊乱)的病人。 伴有颅内压升高的疾病(到目前为
单硝酸异山梨酯胶囊的基本介绍
通用名: 单硝酸异山梨酯胶囊 化学名 1,4:3,6-二脱水D山梨醇-5-硝酸酯 成份 单硝酸异山梨酯 英文名: ISOSORBIDE MONONITRATE CAPSULES 拼音名: DANXIAOSUAN YISHANLIZHI JIAONANG 药品类别: 抗心绞痛药 适应症