简述兰索拉唑胶囊的药代动力学
1、药代动力学: 兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹对健康成人经口给予1次30mg的药量时,Tmax为21.5-2.2h,Cmax为0.75-1.15mg/L,T1/2为1.3-1.7h,兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中未能检出原形药物,全部为代谢物,至服用后24小时为止,其尿中排泄率为13.1~14.3%。兰索拉唑在体内无蓄积性。 2、贮藏:密封,在干燥处保存 3、包装:药品包装用铝箔/聚氯乙烯固体药用硬片,3粒/盒或7粒/盒或14粒/盒。......阅读全文
简述兰索拉唑胶囊的药代动力学
1、药代动力学: 兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹对健康成人经口给予1次30mg的药量时,Tmax为21.5-2.2h,Cmax为0.75-1.15mg/L,T1/2为1.3-1.7h,兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中未能检出原形药物,全部为代谢物,至
简述兰索拉唑肠溶胶囊的用法用量
胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡,卓-艾综合征 通常成人每日一次,口服兰索拉唑30mg。胃溃疡和吻合口溃疡,连续服用八周,十二指肠溃疡需连续服用六周。 反流性食管炎 通常成人每日一次,口服兰索拉唑30mg.连续服用八周。对反复发作和复发性反流性食管炎的维持治疗,每日一次,口服15mg。如症
兰索拉唑胶囊的成分介绍
该品主要成份为:兰索拉唑,其化学名称为:(±)-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑。 其结构式为: 分子式:C 16H 14F 3N 3O 2S 分子量:369.37
简述奥美拉唑肠溶胶囊的药代动力学
口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本
简述盐酸特拉唑嗪胶囊的药代动力学
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,≥70岁和20~39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆
关于依索拉唑的药代动力学介绍
依索拉唑经胃肠道迅速吸收,给药后1~2小时即可达血药峰值。依索拉唑为弱碱性药物,在胃壁细胞分泌微管的酸性环境中浓集并转变成活性成分,进而抑制H+/K-ATP酶,抑制基础的和受刺激的胃酸分泌。依索拉唑为奥美拉唑的S-异构体,肝脏首过代谢较前者少,内在清除率较前者低,代谢速率较R-异构体慢,故血药浓
关于兰索拉唑胶囊的基本介绍
兰索拉唑胶囊,适应症为胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)。 1、成份: 该品主要成份为:兰索拉唑,其化学名称为:(±)-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑。 分子式:C16H14F
概述兰索拉唑胶囊的药理毒理
本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。 1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性(
关于埃索美拉唑的药代动力学介绍
1.吸收与分布 健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22 L/kg体重。本品的血浆蛋白结合率为97%。 2.代谢与排泄 本品完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。本品大部分代谢依靠特异性同工酶CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特异性同工酶CYP3
埃索美拉唑钠的药代动力学介绍
吸收与分布单次静脉途径给予埃索美拉唑40 mg,最高血药浓度(Cmax)随静脉滴注速度加快而升高。但是无论滴注速度快慢,血药浓度—时间曲线下面积(AUC)总是相对恒定的(7.07 ~7.38 μmol/L),提示其生物利用度是一致的。 药物间相互作用对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑
简述索拉非尼片的药代动力学
索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼具有双重抗肿
关于兰索拉唑肠溶胶囊的简介
兰索拉唑肠溶胶囊,适应症为胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口部溃疡。 1、成份: 本品主要成份为兰索拉唑,其化学名为(±)-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑。 分子式:C
使用兰索拉唑胶囊的不良反应介绍
1.过敏症:偶有皮疹、瘙痒等症状,如出现上述症状时请停止用药。 2.血液系统:偶有贫血、白细胞减少,嗜酸球增多等症状,血小板减少之症状极少发生。 3.消化系统:偶有便秘,腹泻,口渴,腹胀等症状。偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象,所以须细心观察,如有异常现象应采取停药等
关于兰索拉唑胶囊的注意事项介绍
一、注意事项: 1.治疗过程中应注意观察,因长期使用的经验不足,暂不推荐用于维持治疗。 2.本品服用时请不要嚼碎,应用水吞服。 3.肝功能障碍者及高龄者需慎用。 4.使用本品时有时会掩盖胃癌的症状,所以要在排除胃癌可能性的基础上方可给药。 二、孕妇及哺乳期妇女用药: (1)有报道,动
兰索拉唑的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品约50mg,置25ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液5m与甲醇适量,振摇使溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀对照溶液精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含兰索拉唑20g的溶液系统适用性溶液取兰索拉唑约10mg与
兰索拉唑的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品约50mg,置25ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液5m与甲醇适量,振摇使溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀对照溶液精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含兰索拉唑20g的溶液系统适用性溶液取兰索拉唑约10mg与
埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响
吸收受pH影响的药物: (1) 在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少吸收过程受胃酸影晌的药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,埃索美拉唑治疗期间,酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。 (2) 已报道奥美拉唑与一些蛋白酶抑制剂有相互作用,但这些药物相互作用的临床意义与机制却并不很
埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响
对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少这些药 物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,埃 索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者为埃索美拉唑的 主要代谢酶。因此,当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢 的药物(
其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响
埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢。同时口服埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素(500mg每日二次),可使机体对埃索美拉唑的暴露量(AUC)加倍。埃索美拉唑与CYP2C19,CYP3A4共同抑制剂合用可使埃索美拉唑的暴露增加两倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制剂伏立康唑增加
简述盐酸妥拉唑啉片的药代动力学
本品在胃肠道吸收,经40-100分钟达最大作用;从肾脏消除较快,不易达到有效浓度。肌肉注射吸收更快,可于30-60分钟达最大作用,持续数小时。在新生儿体内的半衰期为3至10小时,也有报道长达40小时,并与尿量成反比。用药后30分钟内起效。本品主要以原型经肾脏排出。
简述盐酸特拉唑嗪片的药代动力学
1、药代动力学 原形药物血浆浓度最大值出现在给药后1小时左右,半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响特拉唑嗪生物利用度。给药量的大约40%经尿液排泄,60%经粪便排出。特拉唑嗪具有较高的血浆蛋白结合率。 2、贮藏 遮光,密闭保存。 3、包装 铝塑泡罩包装,14片/盒,28片/盒。
泮托拉唑钠肠溶胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速、完全,单次口服40mg后2~3小时左右即可达血药浓度峰值,其口服制剂的绝对生物利用度为77%,泮托拉唑的血浆蛋白结合率为98%,主要在肝脏代谢为去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小时左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期为1~5小时。80%的代谢产物通过肾脏排出,其余经胆汁
关于兰索拉唑肠溶胶囊的药理毒理介绍
1.作用机制 本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与分布于该区域的质子泵H+ + K+-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。 2.胃酸分泌抑制作用 1)五肽胃泌素刺激胃酸分泌: 健康成人,单次口服给药或每日一次兰
关于兰索拉唑肠溶胶囊的使用禁忌介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 1、已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高,又在兔子(经口给药30mg/kg/日)的实验发现胎仔死亡率增加,故对孕妇或有可能怀孕的妇女,需事先判断治疗上的一处超过危险性时,方可用药。 2、曾有报告指出,在动物实验(大白鼠)中本品会转移到乳汁中。所以本药品
使用兰索拉唑肠溶胶囊的不良反应
胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征:本品批准前临床试验2,214例中,出现不良反应包括实验室检查异常者342例(占15.4%),上市后药品使用调查的(在审查结束前)6260例中有138倒(占2.2%)出现不良反应。 下列不良反应来自于研究者报告和自发报告等途径。 (
兰索拉唑的基本性状
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品适量,加甲醇使溶解并制成每1ml中含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在284nm的波长处有最大吸收,在245nm的波长处有最小吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光
兰索拉唑的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,遇光及空气易变质本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶
兰索拉唑的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约15mg,精密称定,置100ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇水(60:40)溶液适量,超声使溶解,用甲醇-水(60:40)溶液稀释至刻度,摇匀对照品溶液取兰索拉唑对照品约15mg,精密称定,置100ml量瓶中,加0.1mo
简述氨溴索的药代动力学
口服后胃肠吸收良好,作用迅速,0.5~3h血药浓度达峰值,作用持续达9~10h,35%~50%进入肠肝循环,亦即吸收后经由肝脏代谢,代谢物又经胆道排入小肠,于小肠中再水解成溴环己胺醇,再次被吸收。氨溴索从血液向组织的分布迅速且显著,肺、肝、肾分布较多,其他组织分布较少。血浆蛋白结合率约90%。氨
关于兰索拉唑肠溶胶囊的注意事项介绍
1、下列患者慎重用药: 1)曾发生过药物过敏症的患者 2)肝功能障碍的患者(导致药物代谢、排泄时间延长) 3)老年患者(见【老年患者用药】) 2、重要的注意事项 1)在治疗过程中,应充分观察,按其症状使用治疗上所需最小剂量。 2)对于胃溃疡、十二指肠溃疡和吻合口溃疡,由于缺乏足够的长