简述埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学及贮藏
药代动力学 吸收与分布 布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L/kg体重。埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。 进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收,但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。 代谢与排泄 埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP 2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特殊异构体CYP 3A4代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。 以下的参数主要反映CYP 2C19功能正常的个体,即快代谢者的药代动力学特征。 总血浆清除率在单次用药后约为1......阅读全文
简述埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学及贮藏
药代动力学 吸收与分布 布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。
关于埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收与分布 布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。健康受试者
关于埃索美拉唑镁肠溶片的药代动学
药效学特性 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 作用部位和机理 埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-AT
简述埃索美拉唑镁肠溶片的-成分介绍
本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为: 活性成份:埃索美拉唑镁 化学名称为 :双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁三水合物 化学结构式: 分子式 : C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量 :
埃索美拉唑镁肠溶片的简介
埃索美拉唑镁肠溶片,临床用于胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗-胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且-愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
简述埃索美拉唑镁肠溶片的适应症
胃食管反流性疾病(GERD) -糜烂性反流性食管炎的治疗 -已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 -胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且 -愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 -防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发
简述埃索美拉唑镁肠溶片的适应症
1、埃索美拉唑镁肠溶片的适应症: (1)胃食管反流性疾病(GERD) -糜烂性反流性食管炎的治疗 -已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 -胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 (2)与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。 -愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 -防止
埃索美拉唑镁肠溶片的性状介绍
每片分别含:埃索美拉唑20mg和40mg(以三水合镁盐的形式)。 本品为肠溶片剂。 20mg为浅粉红色,均为长椭圆双凸形。 赋形剂 单硬脂酸甘油酯40-55,羟丙纤维素,羟丙甲纤维素, 氧化铁(红棕色,黄色)(E172),硬脂酸镁,甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1:1),30%分散剂。微晶
关于埃索美拉唑镁肠溶片的性状介绍
一、埃索美拉唑镁肠溶片的成份: 本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为: 活性成份:埃索美拉唑镁 化学名称为 :双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁三水合物 分子式 : C34H36MgN6O6S2·3H
埃索美拉唑镁肠溶片的用法用量介绍
药片应和液体一起整片吞服,而不应当咀嚼或压碎。 对于存在吞咽困难的患者,可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中(不应使用其他液体,因肠溶包衣可能被溶解),搅拌,直至片剂完全崩解,立即或在30分钟内服用,再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。 对于不能吞咽的患者,可将片剂溶于不含碳酸盐的水
埃索美拉唑镁肠溶片使用过量的介绍
过量使用埃索美拉唑的经验非常有限,与280 mg剂量相关的症状表现为胃肠道症状和无力。单剂量使用80 mg埃索美拉唑无异常反应。没有已知的特异性解毒剂。埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合,因此难以透析。对任何过量中毒的治疗,应采用对症处理和全身支持疗法。
关于埃索美拉唑镁肠溶片的药理毒理介绍
药效学特性 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 作用部位和机理 埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-AT
关于埃索美拉唑镁肠溶片的药理毒理介绍
1、药效学特性 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 2、作用部位和机理 埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K
使用埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应
在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应,这些反应均没有剂量相关性。 在消旋体(奥美拉唑)的使用中曾观察到下列不良反应,因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。 中枢和外周神经系统 :感觉异常,嗜睡,失眠,眩晕。可逆性精神错乱,激动,易攻击,抑郁和幻觉,主要存在于严重疾病患者。 内分
关于埃索美拉唑镁肠溶片的用法用量介绍
药片应和液体一起整片吞服,而不应当咀嚼或压碎。 对于存在吞咽困难的患者,可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中(不应使用其他液体,因肠溶包衣可能被溶解),搅拌,直至片剂完全崩解,立即或在30分钟内服用,再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。 对于不能吞咽的患者,可将片剂溶于不含碳酸盐的水
不同人群使用埃索美拉唑镁肠溶片的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 无妊娠期使用埃索美拉唑的临床资料可供参考。动物实验未显示埃索美拉唑对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用。用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠、分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响。但给妊娠期妇女使用埃索美拉唑应慎重。 尚不清楚埃索美拉唑是否会经人乳排泄。也未
关于埃索美拉唑镁肠溶片的注意事项介绍
1、当出现任何报警症状(如显著的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便),怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时,应排除恶性肿瘤,因为使用埃索美拉唑镁肠溶片治疗可减轻症状,延误诊断。 2、长期使用该药治疗的患者(特别是使用1年以上者)应定期进行监测。 3、应告知按需治疗的患者,在其症状特征
关于奥美拉唑镁肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收 奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为60%。同时摄入食物对其生物利用度无影响。奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%,表观分布容积为0.3L/kg。 2、代谢 奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,主要经CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代谢。其代谢
关于埃索美拉唑的药代动力学介绍
1.吸收与分布 健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22 L/kg体重。本品的血浆蛋白结合率为97%。 2.代谢与排泄 本品完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。本品大部分代谢依靠特异性同工酶CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特异性同工酶CYP3
埃索美拉唑钠的药代动力学介绍
吸收与分布单次静脉途径给予埃索美拉唑40 mg,最高血药浓度(Cmax)随静脉滴注速度加快而升高。但是无论滴注速度快慢,血药浓度—时间曲线下面积(AUC)总是相对恒定的(7.07 ~7.38 μmol/L),提示其生物利用度是一致的。 药物间相互作用对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑
奥美拉唑镁肠溶片的类别及贮藏方法
类别质子泵抑制剂。规格按C17H19N3O3S计(1)10mg(2)20mg贮藏遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
兰索拉唑肠溶片的类别及贮藏方法
类别同兰索拉唑规格(1)15mg(2)30mg贮藏遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
奥美拉唑镁肠溶片
性状本品为肠溶薄膜衣片,除去包衣后显类白色至淡黄色;或为薄膜衣片,除去包衣后显白色,并可见淡黄色肠溶微丸。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。临用新制。供试品溶液取本品细粉适量(约相当
使用艾司奥美拉唑镁肠溶片的注意事项介绍
当出现任何报警症状(如显著的非有意的体重下降,反复的呕吐,吞咽困难,吐血或黑便),怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时,应排除恶性肿瘤,因为使用埃索美拉唑溶片治疗可减轻症状,延误诊断。长期使用艾司奥美拉唑镁肠溶片治疗的患者(特别是使用1年以上者)应定期进行监测。肾功能损害肾功能损害的患者无需调整艾司奥美
其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响
埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢。同时口服埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素(500mg每日二次),可使机体对埃索美拉唑的暴露量(AUC)加倍。埃索美拉唑与CYP2C19,CYP3A4共同抑制剂合用可使埃索美拉唑的暴露增加两倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制剂伏立康唑增加
埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响
对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少这些药 物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,埃 索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者为埃索美拉唑的 主要代谢酶。因此,当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢 的药物(
埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响
吸收受pH影响的药物: (1) 在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少吸收过程受胃酸影晌的药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,埃索美拉唑治疗期间,酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。 (2) 已报道奥美拉唑与一些蛋白酶抑制剂有相互作用,但这些药物相互作用的临床意义与机制却并不很
关于奥美拉唑肠溶片的药代动力学介绍
口服奥美拉唑肠溶片后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。
简述艾普拉唑肠溶片的药代动力学
人体药代动力学结果显示,受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品,剂量为10mg/天,药代动力学试验显示,连续用药与单次用药相比,艾普拉唑的药
简述奥美拉唑镁肠溶片的药理毒理
奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物,奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:H+、K+ -ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础的及刺激