简述复方曲尼司特胶囊的药理作用

本品是由曲尼司特和硫酸沙丁胺醇组成的复方制剂。其中曲尼司特为抗变态反应药,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止其脱颗粒的作用,从而抑制组胺、白三烯等过敏性介质的释放。硫酸沙丁胺醇为选择性的β2肾上腺素受体激动剂,其作用机制是通过对β肾上腺素能受体的作用而刺激细胞内的腺苷酸环化酶,提高环磷腺苷水平,使支气管平滑肌松驰,并抑制速发性超敏反应细胞(特别是肥大细胞)的介质释放。大多数严格控制的临床试验表明,沙丁胺醇对呼吸道的作用(松驰支气管平滑肌)强于剂量相当的异丙肾上腺素,而对心血管的影响较少。体外动物药效学研究结果表明,硫酸沙丁胺醇合并曲尼司特使用后,曲尼司特具有抑制气管平滑肌对硫酸沙丁胺醇耐药性的发生和与β受体的亲合力下降的作用。......阅读全文

简述复方曲尼司特胶囊的药理作用

  本品是由曲尼司特和硫酸沙丁胺醇组成的复方制剂。其中曲尼司特为抗变态反应药,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止其脱颗粒的作用,从而抑制组胺、白三烯等过敏性介质的释放。硫酸沙丁胺醇为选择性的β2肾上腺素受体激动剂,其作用机制是通过对β肾上腺素能受体的作用而刺激细胞内的腺苷酸环化酶,提高环磷腺

关于复方曲尼司特胶囊的简介

  复方曲尼司特胶囊,适应症为轻、中度支气管哮喘,慢性喘息型支气管炎。  成份:本品为复方制剂,其组分为:曲尼司特和硫酸沙丁胺醇。  性状:本品为胶囊剂,内容物为淡黄色或淡黄绿色颗粒。  适应症:轻、中度支气管哮喘,慢性喘息型支气管炎。  规格:每粒胶囊含曲尼司特80mg,硫酸沙丁胺醇2.4mg。 

简述复方曲尼司特胶囊的药物相互作用

  1.同时应用其他肾上腺素受体激动剂者,其作用可增加,不良反应也可能增加。  2.并用茶碱类药物时,可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应。  3.与单胺氧化酶阻滞药并用时,可增强本品的作用。  4.同时应用β受体阻滞剂(如普萘洛尔)时,本品的作用可被显著降低。  5. 与儿茶酚胺制剂并

简述曲尼司特的药理作用

  新型抗变态反应药物,能稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏反应介质的释放,对支气管哮喘、过敏性鼻炎等有较好的治疗作用。与色甘酸钠的对照研究表明,曲尼司特口服有效,对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30~60min达最大效应,240min消失,而色甘酸钠几

使用复方曲尼司特胶囊过量的介绍

  应按本品说明书中的要求用药,不得过量使用。过量时的副作用主要是由本品中硫酸沙丁胺醇的作用所致,早期表现为:胸痛,头晕,持续、严重的头痛,低钾血症,严重高血压,持续恶心、呕吐,持续心率增快或心搏强烈,情绪烦躁不安等。  硫酸沙丁胺醇过量时可选用心肌选择性β受体阻滞剂为解毒剂,但是对有支气管痉挛病史

简述复方曲尼司特胶囊的药代动力学

  曲尼司特: 口服给药后2~3小时血药浓度达峰值,半衰期约为8.6小时,24小时血药浓度明显降低,48小时后在检出限度以下。本品主要在肝脏代谢,代谢物为4位脱甲基产物并与硫酸及葡萄糖醛酸结合,主要由尿排泄。  硫酸沙丁胺醇:口服后由胃肠道吸收,30分钟后作用开始,最大作用时间为2~3小时,持续6小

关于复方曲尼司特胶囊的毒理研究介绍

  1、复方曲尼司特胶囊:  重复给药毒性:Wistar大鼠连续16周经口给予本品,剂量达160mg/kg/日(按体表面积折算,约相当于临床拟用剂量的6.5倍)时,血清碱性磷酸酶明显升高,提示本品对肝功能有一定影响,停药后恢复。杂种狗连续14周经口给予本品,剂量达160mg/kg/日(按体表面积折算

关于复方曲尼司特胶囊的注意事项介绍

  1. 对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏。  2. 高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者慎用。  3. 肝肾功能异常者慎用。  4. 激素依赖性患者使用本品时,激素用量可逐步减低,至最低维持量。  5. 长期反复使用病人可对本品中的硫酸沙丁胺醇形成耐药性,不仅疗

使用复方曲尼司特胶囊的不良反应介绍

  1. 较常见的不良反应有:肌肉和手指震颤、心悸、嗜睡、头晕、头痛、口炎、恶心、倦怠等。  2. 较少见的不良反应有:目眩、呕吐、口咽发干、膀胱刺激等。  3.偶见腹痛、腹泻、胃部不适等胃肠道反应和皮疹、全身瘙痒等过敏反应。  4.实验室检查可见红细胞数、血红蛋白值下降,肝功能异常等。

曲尼司特胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测避光操作供试品溶液取本品内容物适量(约相当于曲尼司特omg),置50ml量瓶中,加甲醇适量,超声使曲尼司特溶解,孜冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条

简述曲尼司特的发展历史

  1976年由日本岐阜药科大学的江田昭英和Kissei制药有限公司联合研制;  1982年在日本上市;  国内1984年由中国药科大学制药有限公司研制,1988年获得生产批文;  2006年中国药科大学制药有限公司申请、SFDA批准曲尼司特胶囊剂(曲可伸)用于治疗特应性皮炎和瘢痕疙瘩、增生性瘢痕;

曲尼司特胶囊的鉴别方法

(1)取本品内容物适量(约相当于曲尼司特5omg),加N,N-二甲基甲酰胺8ml,振摇使曲尼司特溶解,加水5ml,混匀,滤过。取滤液2ml,滴加高锰酸钾试液数滴,振紫红色即消失。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光复法(通则0401)测定,在33nm的波长处有最大吸收,在263nm的波

曲尼司特胶囊的含量测定方法

照紫外可见分光光度法(通则0401)测定光操作。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于曲尼司特10mg),置100ml量瓶中,加甲醇适量,超声使曲尼司特溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀对照品溶液取曲

曲尼司特胶囊的基本性状

本品内容物为淡黄色或淡黄绿色颗粒或粉末

曲尼司特胶囊的类别及贮藏方法

类别同曲尼司特。规格0.1g贮藏遮光,密封,在干燥处保存

曲尼司特胶囊的鉴别及检查方法

鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于曲尼司特5omg),加N,N-二甲基甲酰胺8ml,振摇使曲尼司特溶解,加水5ml,混匀,滤过。取滤液2ml,滴加高锰酸钾试液数滴,振紫红色即消失。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光复法(通则0401)测定,在33nm的波长处有最大吸收,在263nm

曲尼司特胶囊的性状及鉴别方法

性状本品内容物为淡黄色或淡黄绿色颗粒或粉末鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于曲尼司特5omg),加N,N-二甲基甲酰胺8ml,振摇使曲尼司特溶解,加水5ml,混匀,滤过。取滤液2ml,滴加高锰酸钾试液数滴,振紫红色即消失。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光复法(通则0401)测定,

曲尼司特的检查方法

氯化物取本品1.0g,加热水50ml与硝酸1m1,置水浴上加热5分钟,并充分振摇,放冷,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品约50mg,置50ml量瓶

简述曲尼司特的药代动力学

  口服后在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,广泛分布在所有的脏器和组织中,以支气管、肺浓度最高,肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5~8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h后难于检出。在肝脏代谢,给药后主要从尿液中排出,体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合

关于曲尼司特的基本介绍

  曲尼司特其化学式为N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸,是一种淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。在二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇中微溶,在水中不溶。临床上为抗变态反应药,可用于支气管哮喘及过敏性鼻炎的预防性治疗。

曲尼司特的基本性状

本品为淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末无臭,无味本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇中微溶,在水中不溶。

曲尼司特的含量测定方法

取本品约0.4g,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺40ml,振摇使溶解,加新沸放冷的水10ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显粉红色且30秒钟内不褪色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于32.73mg的C18 H17 NO

曲尼司特的鉴别方法

(1)取本品约10mg,加N,N-二甲基甲酰胺1.5ml,振摇使溶解,加水1ml,混匀,滴加高锰酸钾试液数滴,振摇,紫红色即消失。(2)取本品10mg,加甲醇适量,超声使溶解,加甲醇至100ml,摇匀,用甲醇稀释制成每1ml中含5gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在333nm的波

曲尼司特片的检查方法

溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。避光操作。溶出条件以磷酸盐缓冲液(pH6.8)900ml为溶出介质,转速为每分钟150转,依法操作,经25分钟时取样供试品溶液取溶出液5ml,滤过,精密量取续滤液1ml,置25ml量瓶中,加无水乙醇0.5ml,用溶出介质稀释至刻度,摇匀。对照品

关于曲尼司特的含量测定

  取本品约0.4g,精密称定,加二甲基甲酰胺40ml,振摇使溶解,加新沸放冷的水10ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显粉红色且30秒钟内不褪色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于32.73mg的C18H17NO5。

曲尼司特的类别和贮藏方法

类别抗过敏药。贮藏遮光,密封,在干燥处保存

曲尼司特片的鉴别方法

(1)取本品的细粉适量(约相当于曲尼司特50mg),加N,N-二甲基甲酰胺5ml,振摇使曲尼司特溶解,加水5ml,混匀,滤过,取滤液2ml,加高锰酸钾试液1ml,振摇,红色即消失,产生棕褐色沉淀。(2)取本品的细粉适量,加无水乙醇适量使曲尼司特溶解,滤过,取滤液,加无水乙醇稀释制成每1ml含曲尼司特

曲尼司特片的基本性状

本品为淡黄色或淡黄绿色片。

曲尼司特的鉴别和检查方法

鉴别(1)取本品约10mg,加N,N-二甲基甲酰胺1.5ml,振摇使溶解,加水1ml,混匀,滴加高锰酸钾试液数滴,振摇,紫红色即消失。(2)取本品10mg,加甲醇适量,超声使溶解,加甲醇至100ml,摇匀,用甲醇稀释制成每1ml中含5gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在333nm

关于曲尼司特的鉴别检测介绍

  (1)取本品约10mg,加二甲基甲酰胺1.5ml,振摇使溶解,加水1ml,混匀,滴加高锰酸钾试液数滴,振摇,紫红色即消失。  (2)取本品10mg,加甲醇适量,超声处理10分钟使溶解,加甲醇至100ml,摇匀,用甲醇稀释制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附