关于复方曲尼司特胶囊的毒理研究介绍

1、复方曲尼司特胶囊: 重复给药毒性:Wistar大鼠连续16周经口给予本品,剂量达160mg/kg/日(按体表面积折算,约相当于临床拟用剂量的6.5倍)时,血清碱性磷酸酶明显升高,提示本品对肝功能有一定影响,停药后恢复。杂种狗连续14周经口给予本品,剂量达160mg/kg/日(按体表面积折算,约相当于临床拟用剂量的21.6倍)时,给药初期发生肌肉震颤,给药第6周开始引起红细胞数量下降,血K+升高,个别动物心电图有改变,肾功能异常改变,肝脏轻度浊肿,继续给药中毒表现逐渐减轻,停药后恢复。 2、曲尼司特: 重复给药毒性:Wistar大鼠连续26周经口给予曲尼司特,剂量达500mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床拟用剂量的20.3倍)时,可见自发运动略有减少、上睑下垂、流涎和体重增长受抑,雌、雄各有一只动物死亡(2/15)。剂量为250mg/kg以上时,红细胞数、血细胞比容、血清总蛋白和脂质略有减少,氨基转移酶和胆碱脂......阅读全文

曲尼司特片的含量测定方法

照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。避光操作供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于曲尼司特10mg),置100m1棕色量瓶中,加0.01mol/L氢氧化钠溶液约50ml,振摇5分钟,用0.01mol/I氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100m

曲尼司特的鉴别和检查方法

鉴别(1)取本品约10mg,加N,N-二甲基甲酰胺1.5ml,振摇使溶解,加水1ml,混匀,滴加高锰酸钾试液数滴,振摇,紫红色即消失。(2)取本品10mg,加甲醇适量,超声使溶解,加甲醇至100ml,摇匀,用甲醇稀释制成每1ml中含5gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在333nm

曲尼司特的类别和贮藏方法

类别抗过敏药。贮藏遮光,密封,在干燥处保存

简述曲尼司特的药理作用

  新型抗变态反应药物,能稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏反应介质的释放,对支气管哮喘、过敏性鼻炎等有较好的治疗作用。与色甘酸钠的对照研究表明,曲尼司特口服有效,对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30~60min达最大效应,240min消失,而色甘酸钠几

曲尼司特片的鉴别方法

(1)取本品的细粉适量(约相当于曲尼司特50mg),加N,N-二甲基甲酰胺5ml,振摇使曲尼司特溶解,加水5ml,混匀,滤过,取滤液2ml,加高锰酸钾试液1ml,振摇,红色即消失,产生棕褐色沉淀。(2)取本品的细粉适量,加无水乙醇适量使曲尼司特溶解,滤过,取滤液,加无水乙醇稀释制成每1ml含曲尼司特

曲尼司特片的基本性状

本品为淡黄色或淡黄绿色片。

曲尼司特抗纤维化作用机制的介绍

  1992年日本学者将曲尼司特用于治疗瘢痕疙瘩和增生性瘢痕,取得了比较满意的疗效。  1、曲尼司特通过对成纤维细胞转化因子—β(TGF-β)的释放的抑制作用选择性抑制瘢痕疙瘩中胶原的合成;  2、曲尼司特抑制瘢痕疙瘩中成纤维细胞的胶原合成;  3、曲尼司特通过金属蛋白酶(MMP)和金属蛋白酶抑制剂

曲尼司特片的类别和贮藏方法

类别同曲尼司特。规格0.1g贮藏遮光,密封,在干燥处保存

曲尼司特的性状和鉴别方法

性状本品为淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末无臭,无味本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇中微溶,在水中不溶。鉴别(1)取本品约10mg,加N,N-二甲基甲酰胺1.5ml,振摇使溶解,加水1ml,混匀,滴加高锰酸钾试液数滴,振摇,紫红色即消失。(2)取本品10mg,加甲醇适量,超声使溶解,加甲醇至

曲尼司特片的鉴别和检查方法

鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于曲尼司特50mg),加N,N-二甲基甲酰胺5ml,振摇使曲尼司特溶解,加水5ml,混匀,滤过,取滤液2ml,加高锰酸钾试液1ml,振摇,红色即消失,产生棕褐色沉淀。(2)取本品的细粉适量,加无水乙醇适量使曲尼司特溶解,滤过,取滤液,加无水乙醇稀释制成每1ml含曲尼

简述曲尼司特的药代动力学

  口服后在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,广泛分布在所有的脏器和组织中,以支气管、肺浓度最高,肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5~8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h后难于检出。在肝脏代谢,给药后主要从尿液中排出,体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合

曲尼司特片的性状和鉴别方法

性状本品为淡黄色或淡黄绿色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于曲尼司特50mg),加N,N-二甲基甲酰胺5ml,振摇使曲尼司特溶解,加水5ml,混匀,滤过,取滤液2ml,加高锰酸钾试液1ml,振摇,红色即消失,产生棕褐色沉淀。(2)取本品的细粉适量,加无水乙醇适量使曲尼司特溶解,滤过,取滤液,加

关于盐酸托烷司琼胶囊的毒理研究介绍

  1.急性毒性试验:口服(p.o.)给药,狗的试验中出现呕吐。小鼠的LD50值:(p.o.)487mg/kg;大鼠的LD50值(p.o.)265mg/kg。  2.亚急性毒性试验及慢性毒性试验:口服(p.o.)给药(大鼠4周连续给药20mg/kg/日,26周连续给药15mg/kg/日;狗4周连续给

关于磷酸奥司他韦胶囊的毒理研究介绍

  临床前研究数据表明,根据常规安全性药理学、多次给药毒性和遗传毒性研究结果,奥司他韦对人体没有特殊的危害。  致癌性:三项潜在致癌性研究(分别对大鼠和小鼠进行的为期2 年的奥司他韦研究,一项用活性代谢物进行的为期6 个月的转基因Tg:AC 小鼠试验)的结果为阴性。  诱变性:奥司他韦及其活性代谢物

关于伊曲康唑胶囊的毒理研究

  伊曲康唑的临床前安全性已经过一系列规范的研究得以证实。  在对小鼠、大鼠、豚鼠和犬进行的急性毒性研究中,已显示伊曲康唑的安全范围较广。对大鼠和犬进行的亚长期口服毒性研究显示了一些靶器官或组织(肾上腺皮质、肝脏和单核吞噬细胞系统)的存在,在另一些器官中出现了表现为黄色瘤的脂肪代谢性疾病。  在高剂

关于孟鲁司特的药理毒理介绍

  半胱氨酰白三烯(LTC,.LTD,.LTE,)是强效的炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(Cyd_T)受体结合。l型半胱氨酰白三烯(CysLT,) 受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞}和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒

关于孟鲁司特的毒理学研究

  1、孟鲁司特的急性毒性:在小鼠和大鼠中,当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达 5000mg/kg(小鼠和大鼠的剂量分别为15,000mg/m2和29.500mg/m2)时。未出现死亡。此剂量为最大测试剂量(口服.LDso>5000mg/kg). 相当于成人每日推荐剂量的25,000倍。  长期毒性 在

曲尼司特的类别和贮藏方法及制剂类型

类别抗过敏药。贮藏遮光,密封,在干燥处保存制剂(1)曲尼司特片(2)曲尼司特胶囊

关于奥利司他胶囊的药理毒理介绍

  奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药

关于他克莫司胶囊的药理毒理介绍

  药物治疗学分类:钙调神经磷酸酶抑制剂。  1、作用机制和药效学作用  在分子水平,他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导,胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶,导致T细胞内钙依赖性信号传导

关于特比澳的毒理研究介绍

  (1)急性毒性:rhTPO1.35×105U/kg和2.25×105U/kg(相当于临床推荐给药剂量的900和1500倍)分别给予大鼠和小鼠尾静脉缓慢注射,给药后即刻及14天内动物未出现毒性反应或死亡。内脏病理组织学检查未见异常。此外,给大鼠和小鼠背部皮下注射rhTPO1.8×105U/kg和4

关于舒马曲坦的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:舒马曲坦Ames试验、V79/HGPRT基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性:一般生殖毒性试验:大鼠经口给予舒马普坦50和500mg/kg /天,可见交配次数减少和生育力降低,最大无毒性剂量为5mg/kg(以mg/m 推算,相当于人

关于盐酸特拉唑嗪胶囊的毒理介绍

  致癌、致突变和生殖毒性 特拉唑嗪没有致突变作用。也无证据支持特拉唑嗪有致癌作用。治疗对睾丸的重量和形态不产生影响。以30和120mg/(kg·天)剂量给药,子宫涂片与对照涂片相比精子含量减少并且精子的数量与随后的受孕有比较好的相关性。当以40和250mg/(kg·天)(29和175倍于人推荐最大

关于孟鲁司特钠片的毒理学介绍

  1、孟鲁司特钠片的急性毒性  在小鼠和大鼠中,当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg(小鼠和大鼠的剂量分别为15000mg/m2和29500mg/m2)时,未出现死亡。此剂量为最大测试剂量(口服LD50﹥5000mg/kg),相当于成人每日推荐剂量的25000倍。  2、孟鲁司特钠片的

关于索拉非尼的毒理研究介绍

  通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。  重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变(退化和再生)。  1、幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响,包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时(相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍)股骨骺板不规则增厚,

关于拉司太特胶囊的注意事项介绍

  1 一般注意事项  (1)因为有时引起骨髓机能抑制等严重的副作用,所以应多次进行临床检查(血液检查和功能肾功能等),并应充分观察患者的状态,见到异常时应采取减量,停止给药等措施,又因长期使用副作用大,有时呈迁延性变化,所以给药时应当慎重。  (2)要充分注意感染及出血倾向的出现或加重。  (3)

关于拉司太特胶囊的基本信息介绍

  拉司太特胶囊是一味药,主要成分为拉司太特、物聚二醇等,主治小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、睾丸肿瘤等。  【功效主治】 小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、睾丸肿瘤、膀胱癌、绒癌等。  【化学成分】 拉司太特100、拉司太特50、拉司太特25在每一胶囊中分别含有足叶乙甙100mg,50mg,

关于复方维A酸凝胶的毒理研究介绍

  (1)急性毒性  红霉素,小鼠经静脉给药的LD50为425mg/kg,小鼠经皮下给药的LD50为1849mg/kg,小鼠经口给药的LD50为2927mg/kg。ERYGEL(2%红霉素凝胶)产品的介绍中指出,包含其酒精溶质在内,大鼠经口给药的LD50值,在7.06-10.6g/kg之间。  维A

关于盐酸舍曲林片的毒理研究介绍

  遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。  生殖毒性:给药剂量为80mg/kg (以mg/m2计,为人最大推荐剂量MRHD 的4倍)时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂

关于复方氯唑沙宗胶囊的药理毒理介绍

  氯唑沙宗为中枢性骨骼肌松弛剂,主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢,抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用,环节痉挛所致的疼痛并增加受累肌肉的灵活性。  对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药,可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛,解热作用。  氯唑沙宗与对乙酰氨基酚配伍使用可产生镇痛相加作用