概述醋酸阿托西班注射液的药理毒理

药代动力学资料来自国外临床研究数据。 健康非妊娠妇女静脉滴注阿托西班(10-300微克/分,持续12小时以上),稳态血浆浓度与剂量成比例地升高。早产妇女静脉滴注阿托西班后(300微克/分,6-12小时)1小时内达到稳态血浆浓度(平均442±73ng/ml,范围298-533ng/ml)。 妊娠妇女阿托西班血浆蛋白结合率为46%-48%。阿托西班可以通过胎盘。健康足月孕妇以300微克/分钟静脉滴注后,胎儿与母体中的阿托西班浓度比率是0.12。尚不清楚母体和胎儿体内的游离阿托西班是否有本质上的区别。阿托西班不能进入红细胞。阿托西班分布容积与剂量无关,分布容积的平均值是18.3±6.8L。 静脉滴注结束后,阿托西班血浆浓度迅速下降,清除率的平均值为41.8±8.2L/小时。阿托西班起始半衰期(tα)0.21±0.01小时,终止半衰期(tβ)1.7±0.3小时。阿托西班清除率和半衰期与剂量无关。 在人血浆和尿中可鉴定出两种代......阅读全文

简述醋酸氢化可的松片的药理毒理

  本品为肾上腺皮质激素类药物 。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。  1.抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。  2.免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。  3.抗毒素、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒

概述琥珀酸美托洛尔缓释片的药理毒理

  美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1受体选择性。  美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β

简述阿折地平的药理毒理

  本品为二氢吡啶类长效钙拮抗剂,选择性阻滞L型钙通道。本品能显著减少运动引起的血压升高,但对运动引起的心率及心输出量的改变无影响。本品治疗不会明显改变休息状态下血浆去甲肾上腺素和肾上腺素的水平,且运动时的肾上腺素水平也不受影响。阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这

阿司咪唑的药理毒理介绍

  本品为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H1受体拮抗剂。由于它作用时间持久,每日一次可控制过敏症状24小时。受体结合研究表明,本品在药理学剂量下,能提供完全的外周H1受体结合率。由于其不通过血脑屏障,所以对中枢H 1受体无作用。

利伐沙班片的药理毒理介绍

  利伐沙班是一种口服,具有生物利用度的Xa因子抑制剂,其选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa),在凝血级联反应中发挥重要作用。  利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性,应用Neoplastin®试剂测定的

利伐沙班片的药理毒理介绍

  利伐沙班是一种口服,具有生物利用度的Xa因子抑制剂,其选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa),在凝血级联反应中发挥重要作用。  利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性,应用Neoplastin®试剂测定的

概述盐酸普萘洛尔注射液的药理毒理

  1、普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。  2、抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律

概述门冬胰岛素注射液的药理毒理

  本品是速效胰岛素类似物。  门冬胰岛素的降血糖作用是通过门冬胰岛素分子与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合后,促进葡萄糖吸收,同时抑制肝糖原释放来实现的。  注射本品后,在餐后4小时内,本品比可溶性人胰岛素起效快,是血糖浓度下降得更低,本品皮下注射后作用持续时间比可溶性人胰岛素短。  皮下注射后,

概述盐酸昂丹司琼注射液的药理毒理

  昂丹司琼是一强效的,高选择性的5-HT3受体拮抗剂。其控制恶心和呕吐的确切作用机制尚不清楚。但已注意到化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。昂丹司琼能阻断这一反射的触发。  迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部后去的5-HT释放,从

概述奥扎格雷钠注射液的药理毒理

  本品为血栓烷(TX)合成酶抑制剂,能阻碍前列腺H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2),促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2,从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。  本品能改善脑血栓急性期的运动障碍,改善脑缺血急性期

概述地特胰岛素注射液的药理毒理

  药物治疗组:抗糖尿病药物。长效、注射用胰岛素及其类似物,ATC代码:A10AE05。  地特胰岛素是可溶性的、长效基础胰岛素类似物,其作用平缓且作用持续时间长。  与人NPH胰岛素和甘精胰岛素(insulin glargine) 相比较,本品的时间作用曲线的变异性显著降低。  本品的长效作用是通

简述盐酸米托蒽醌葡萄糖注射液的药理毒理

  1、盐酸米托蒽醌葡萄糖注射液的药理作用: 米托蒽醌为蒽醌类抗肿瘤药,通过与DNA反应而产生抗肿瘤作用,但其作用机理尚未安全阐明。本品对体外培养的增殖性和非增殖性人细胞均有杀细胞作用,这提示其缺乏细胞周期特异性。  2、盐酸米托蒽醌葡萄糖注射液的毒理研究: 动物试验提示本品具有致突变性和致癌作用。

关于酒石酸美托洛尔注射液的药理毒理介绍

  美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需的剂量。但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的治疗减弱了儿茶

简述莫雷西嗪药理毒理

  本品属1类抗心律失常药,具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na内流,具有膜稳定作用,缩短2相和3相复极及动作电位时间,缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小,但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微,在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。

翰宇药业:重磅新药爱啡肽今年将获批

  3月25日,翰宇药业(300199.SZ)在2013年业绩说明会上表示,公司的重磅新药爱啡肽今年会获批。   爱啡肽注射液具有抗血小板聚集作用,最早于1998年在美国上市,2007年该产品在美国的销售金额就达3.32亿美元,目前尚无国内企业生产该产品。翰宇药业于2005年10月申报爱啡肽原料药

氯硝西泮的药理毒理介绍

  作用类似地西泮及硝西泮。但抗惊厥作用比前二者强5倍,且作用迅速。与其他BDZ类药物的中枢抑制作用类似,由于加速神经细胞的氯离子内流,使细胞超极化,使神经细胞兴奋性降低。同时它还对谷氨酸脱羧酶有一定作用,因而具有广谱抗癫痫作用。本品尚具有抗焦虑、催眠及中枢性肌肉松弛作用。 口服吸收良好,2〜4小时

关于西尼地平的药理毒理介绍

  本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用,它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。

关于长春西丁的药理毒理介绍

  具有脑血管扩张和加强代谢活性的作用。长春西汀的药理作用复杂多样,有的还未得到很好的证实,作用机制也还不明确。还没有一个作用能解释该药在临床应用中所有的好处。体内试验表明,在正常情况下或动脉缺氧时,长春西汀能增加脑部血流,而对外周血流没有明显的影响,因此说明长春西汀具有选择性血管扩张作用。但是,这

简述阿昔洛韦氯化钠注射液的药理毒理

  阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取,然后磷酸化为三磷酸盐,通过两种方式抑制病毒复制:干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。  临床疗效: 单纯疱疹病毒感染:  包括

概述托拉塞米的毒理作用

  1、致癌作用  分别给予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米,肿瘤发生率无明显增加,此剂量相当于人用20mg剂量的27-96倍(以mg/kg计)或5-8倍(以体表面积计)。大鼠试验中,高剂量组雌鼠发现肾小管损伤、肾间质炎症,肾腺瘤和肾癌的发生率显著增加,但肿瘤的发生率并未高于

盐酸伊托必利胶囊的药理毒理

  盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周,结果100mg/kg/

概述地西泮片的药理毒理

  本品为长效苯二氮䓬类药。苯二氮䓬类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA 在苯二氮䓬受体相互作用下,主要在中枢神经

概述迪皿的药理毒理

  1、药理作用  本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。  2、毒理研究  遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。  生殖毒性:  小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达

概述环孢素胶囊的药理毒理

  环孢素是一强效免疫抑制剂,能够延长同种移植皮肤、肾、肝、心脏、胰腺、骨髓、小肠和肺等器官的动物的存活时间。环孢素已表现出抑制体液免疫的活性,并且对细胞介导的免疫应答具有更强的抑制作用,如:同种移植物排斥、延迟性高血压、实验性过敏性脑脊髓炎、弗氏佐剂关节炎以及多种器官在许多动物种属移植时发生的移植

关于醋酸泼尼松眼膏的药理毒理介绍

  一、注意事项:  1.眼部细菌性或病毒性感染时应与抗菌药物合用。  2.应定期检查眼压和有无疱疹性或霉菌性角膜炎早期症候。  二、孕妇及哺乳期妇女用药:  频繁、长期应慎用。  三、药理毒理:  肾上腺皮质激素类药。本品具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,

醋酸甲羟孕酮片的药理毒理介绍

  醋酸甲羟孕酮属于口服合成类固醇类药物,由孕酮衍生而成,除了6α位存在甲基和17位存在乙酰氧基外,本产品与天然孕酮有相同的结构。醋酸甲羟孕酮具有孕激素样作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定剂量下,醋酸甲羟孕酮能同时在内分泌系统及细胞水平上发挥作用。对某些特殊的激素依赖性肿瘤,药理学剂量水平的醋

醋酸甲地孕酮软胶囊的药理毒理介绍

  醋酸甲地孕酮为半合成孕激素衍生物,其治疗子宫内膜癌的确切机制尚未明确,可能是通过抑制垂体后叶促性腺激素的产生,从而导致雌激素分泌减少;本品对乳腺癌的抗癌机制是改变其它甾体激素(雌激素)对肿瘤细胞的刺激作用,并对这些细胞产生直接的细胞毒作用。此外,本品还可拮抗糖皮质激素受体,干扰类固醇激素受体与细

简述阿嗪米特的药理毒理

  阿嗪米特为一种促进胆汁分泌药物,它可以增加胆汁的液体量,增加胆汁中固体成份的分泌。  胰酶内含淀粉酶、蛋白酶和脂肪酶,可以用于改善碳水化合物、脂肪、蛋白质的消化与吸收,恢复机体的正常消化机能。  纤维素酶4000具有解聚和溶解或切断细胞壁作用,使植物营养物质变为可利用的细胞能量。它还具有改善胀气

阿奇霉素胶囊的药理毒理介绍

  阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白的合成(不影响核酸的合成)。 体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效: 革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对于耐红霉索的革兰阳性菌

阿昔洛韦胶囊的药理毒理

  抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; ②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结