关于硫酸特布他林的药理药动学介绍

【药理毒理】该品是一种肾上腺素能激动剂。可选择性激动β2-受体,而舒张支气管平滑肌、抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力,也可舒张子宫平滑肌。 【药代动力学】口服后30min起效,2~4h达最大效应,可持续5~8h,皮下注射可维持1.5~4h,气雾吸入经5~15min起效,0.5~1h达最大效应,持续4h左右。口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用。有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%。2-4小时作用达高峰,持续4-7小时。Vd为1.4±0.4L/kg。......阅读全文

简述硫酸特布他林吸入粉雾剂的药理毒理

  本品可选择性激动β2受体而舒张支气管平滑肌,抑制介质的释放,减轻粘膜水肿,增强粘膜纤毛廓清能力和舒张子宫平滑肌。  动物或人的离体实验证明,特布他林对心脏β1受体的作用极小,但临床应用时,特别是大量给药仍有明显心血管系统副作用,这除与它直接激动心脏β1受体有关外,尚与其激动血管平滑肌β2受体,舒

关于硫酸特布他林吸入粉雾剂的基本介绍

  硫酸特布他林吸入粉雾剂,适应症为应用于支气管哮喘,慢性支气管炎,阻塞性肺气肿或其他肺部疾患引起的支气管痉挛。 应用于支气管哮喘,慢性支气管炎,阻塞性肺气肿或其他肺部疾患引起的支气管痉挛。  1、成份:  本品主要成份为硫酸特布他林,其化学名为:(士)α-[(叔丁氨基)甲基]-3, 5-二羟基苯甲

关于硫酸特布他林雾化液的注意事项介绍

  严重的心血管疾病、未得到控制的甲状腺毒症、未经治疗的低钾血症及易患窄角性青光眼的患者应谨慎使用。  β2受体激动剂可能会引起低钾血症,当本品与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿剂合用及缺氧都可能加重低钾血症。因此,对高危患者应监测血清钾的浓度,特别是在用高剂量硫酸特布他林治疗严重哮喘时。  β2受体激动

硫酸特布他林的基本性状

性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,或微有醋酸味;遇光后渐变色。本品在水中易溶,在甲醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。

硫酸特布他林的鉴别方法

鉴别(1)取本品约1mg,置试管中,加水1ml溶解,加缓冲液(pH9.5)(取三羟甲基氨基甲烷36.3g,加水溶解并稀释至1000ml,用1mol/L盐酸溶液调节pH值至9.5)5ml,加新鲜制备的2%4氨基安替比林溶液0.5ml与新鲜制备的铁氰化钾溶液(2→25)2滴,混合,置水浴中加热,溶液显紫

硫酸特布他林片的检查方法

检查含量均匀度以含量测定项下测得的每片含量计算,应符合规定(通则091)。溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以水900ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时取样。供试品溶液取溶出液适量,滤过,取续滤液。对照品溶液取硫酸特布他林对照品适量,精密称定,

硫酸特布他林的含量测定方法

含量测定取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸30ml,加热使溶解,放冷,加乙腈30ml,照电位滴定法(通则0701)用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于54.87mg的(C2H1NO3)2·H2SO4。

硫酸特布他林的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品约1mg,置试管中,加水1ml溶解,加缓冲液(pH9.5)(取三羟甲基氨基甲烷36.3g,加水溶解并稀释至1000ml,用1mol/L盐酸溶液调节pH值至9.5)5ml,加新鲜制备的2%4氨基安替比林溶液0.5ml与新鲜制备的铁氰化钾溶液(2→25)2滴,混合,置水浴中加热,溶液显紫

使用硫酸特布他林的注意事项介绍

  【不良反应】少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠障碍。  【禁忌】对该品过敏者禁用。妊娠B类。高血压、冠心病、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。  【注意事项】  1.少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时,手指震颤发生率可达20%-33%。  ⒉甲状腺机能亢进、冠心病、高血压、糖尿病

使用硫酸特布他林雾化液过量的介绍

  1、毒性:  1岁儿童使用2mg无症状。在2-4岁儿童,5-10mg引起轻微中毒,10-30mg轻-中度中毒,30-45mg中度中毒。在成人洗胃后,250mg中度中毒,350mg中度至重度中毒。皮下注射,1岁儿童1.35mg、成人1.75mg引起心动过速。  2、症状:  恶心、呕吐、头痛、焦虑

关于特布他林的简介

  用于治疗支气管哮喘,喘息性支气管炎,肺气肿等的药物。β2-受体兴奋剂,有支气管扩张作用。对支气管平滑肌有高度的选择性,对心脏的兴奋作用很小,无中枢性作用。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。  中文名称:特布他林  中文别名:5-(1-羟基-2-叔丁基氨基

简述特布他林的药理作用

  一、药品别名  博利康尼、间羟舒喘宁、间羟叔丁肾上腺素、叔丁喘宁、间羟叔喘宁、罗利康宁、特普他林、间羟嗽必太、喘康速、别力康纳、Respirol、Brethine、Bricanyl、Bristurin  二、药物剂型  1.片剂:2.5mg,5mg;  2.吸入剂:50mg,每喷0.25mg,每

关于硫酸特布他林吸入粉雾剂的使用禁忌介绍

  一、孕妇及哺乳期妇女用药:  1. 对人或动物未见致畸作用,但建议在怀孕的前三个月内慎用。  2. 特布他林可随乳汁分泌,但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。  3. 因本品可松弛子宫平滑肌,所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩,应慎用。  二、儿童用药:  不宜用于5周岁以下儿童。  三、老年

关于硫酸特布他林的适应症和用法用量介绍

  【适应症】用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎和慢性阻塞性肺部疾患时的支气管痉挛。连续静滴该品可激动子宫平滑肌β2受体,抑制自发性子宫收缩和催产素引起的子宫收缩,预防早产。同样原理亦可用于胎儿窒息。  【用法和用量】皮下注射,0.25mg/次,如15~30分钟无明显临床改善,可重复注射一次,但4小时中

关于硫酸特布他林吸入粉雾剂的用法用量介绍

  临用前,取胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内,用手揿压两侧按钮,胶囊两端分别被细针刺孔,然后将口吸器放入唇间,用力吸气,药粉随吸入气流进入呼吸道。  本品为吸入用胶囊型粉雾剂,胶囊仅供分装吸入的药粉用,并非口服胶囊。应在医生正确指导下使用,如果你不能理解这些说明书,请咨询药师、医师或护士。  吸入

关于硫酸特布他林雾化液的药物相互作用介绍

  孕妇及哺乳期妇女用药:  怀孕期用药无已知危险,但仍建议怀孕的前三个月慎用。曾有报道指出,孕妇采用β2受体激动剂治疗后的早产新生儿发生一过性的低血糖症。  哺乳期特布他林可随乳汁分泌,但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。  儿童用药:参见【用法用量】。  老年用药:同成人。  药物相互作用:氟

硫酸特布他林片的基本性状

性状本品为白色片。

硫酸特布他林片的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于硫酸特布他林2mg),加0.lmol/L氢氧化钠溶液50ml,振摇10分钟,使硫酸特布他林溶解,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在296nm的波长

硫酸特布他林片的鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于硫酸特布他林2mg),加0.lmol/L氢氧化钠溶液50ml,振摇10分钟,使硫酸特布他林溶解,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在296nm的波长

硫酸特布他林吸入气雾剂的检查方法

检查装量取本品5罐,分别精密称定,在约0℃的温度下放置15分钟,取出,立即小心地在铝盖上钻一小孔,俟抛射剂逸出后,除去铝盖,倾出内容物备用;容器用水、乙醇洗净,在室温下晾干后,再分别精密称定各罐的重量,计算,即得。每罐的装量应不少于7.7g(200揿规格)或14.7g(400揿规格)。每揿主药含量照

简述硫酸特布他林片的使用禁忌

  一、孕妇及哺乳期妇女用药:  1.对人或动物未见致畸作用,但建议在怀孕前的三个月内慎用。  2.特布他林可随乳汁分泌,但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。  3.因可松弛子宫平滑肌,所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩,应慎用。  二、儿童用药:见【用法用量】。  三、老年用药:未进行该项实验且

硫酸特布他林的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,或微有醋酸味;遇光后渐变色。本品在水中易溶,在甲醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。鉴别(1)取本品约1mg,置试管中,加水1ml溶解,加缓冲液(pH9.5)(取三羟甲基氨基甲烷36.3g,加水溶解并稀释至1000ml,用1mol/L盐酸溶液调节pH值至9.5)

硫酸特布他林的类别及贮藏方法

类别2肾上腺素受体激动药。贮藏遮光,密封保存。

硫酸特布他林片的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10片,分别置25ml量瓶中,加0.025mol/L硫酸溶液2.5ml与水5ml,振摇使硫酸特布他林溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取硫酸特布他林对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶

使用硫酸特布他林片的不良反应介绍

  1、不良反应 :  不良反应的程度取决于剂量和给药途径,从小剂量逐渐加至治疗量常能减少不良反应。  报告的有震颤、头痛、恶心、强直性痉挛、心动过速和心悸,这些均为拟交感胺类药的作用特点。这些不良反应若出现,大多数在开始用药1-2周内自然消失。  可能会发生皮疹和荨麻疹不良反应。亦发现过睡眠失调和

关于特布他林的合成方法介绍

  3,5-二羟基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下,回流反应,得到3,5-二羟基苯甲酸乙酯。在碳酸钾存在下3,5-二羟基苯甲酸乙酯和苄基氯,回流20h,用5mlo/L的盐酸或氢氧化钾水解为游离酸,和氯化亚砜一起回流1h,氯化为酰氯,和偶氮甲烷反应使成偶氮乙酰基,和溴化氢作用成为溴乙酰基,接着和叔丁胺回流20

关于特布他林的物化性质介绍

  一、物化性质  密度:1.171 g/cm3  熔点:204-208ºC  沸点:419.2ºC at 760 mmHg  闪点:165.3ºC  蒸汽压:3.42E-07mmHg at 25°C [1]  二、分子结构数据  1、摩尔折射率:63.19  2、摩尔体积(cm3/mol):192

关于硫酸特布他林吸入粉雾剂的注意事项介绍

  1.本品慎用于拟交感胺易感性增高者:如甲亢未经适当控制者,由于β2激动剂有增高血糖的作用,因此糖尿病患者开始用本品时应额外控制血糖。β2激动剂已成功地用于严重缺血性心功能衰竭的急性治疗,但这类药物有致心律失常的可能性,因此个别肺部疾患病人治疗时须加考虑。  2.避免可能引发哮喘的环境,如:在寒冷

使用硫酸特布他林气雾剂的注意事项

  一、不良反应:少数患者有轻微的不良反应,主要表现为口干、鼻塞、轻度胸闷、嗜睡、心悸及手抖等。  二、禁忌:对本品及其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。  三、注意事项:  1.未经控制的甲状腺机能亢进和糖尿病患者须慎用;  2.不可与非选择性β阻滞剂合用;  3.本品系塞封的耐压容器,不能损坏阀门

硫酸特布他林片的性状鉴别检查方法

性状本品为白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于硫酸特布他林2mg),加0.lmol/L氢氧化钠溶液50ml,振摇10分钟,使硫酸特布他林溶解,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,