简述头孢泊肟酯片的药代动力学
1、血清中浓度:健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时,头孢泊肟的最高血清中浓度出现于给药后3~4小时,其值分别为1.5~1.8μg/ml和3.0~3.6μg/ml,显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等。 3、代谢及排泄:本品吸收时,由肠管壁酯酶水解成头孢泊肟,分布于循环血中,经肾向尿中排泄。饭后口服12小时内的尿中回收率约40~50%。连续给本品200mg×2次/日、共14日,未见蓄积性。 4、肾功能损害时的血清中药物浓度及尿中排泄随肾功能降低而延迟尿中排泄,使血清中药物浓度上升并延长半衰期。......阅读全文
简述头孢泊肟酯片的药代动力学
1、血清中浓度:健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时,头孢泊肟的最高血清中浓度出现于给药后3~4小时,其值分别为1.5~1.8μg/ml和3.0~3.6μg/ml,显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等
关于头孢泊肟酯胶囊的药代动力学介绍
据文献资料:吸收 该品口服后经胃肠道吸收,在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。该品口服0.1g、0.2g、0.4g后2-3小时血药浓度可达峰值,平均达峰血药浓度分别为1.4mg/L、2.3mg/L、3.9mg/L。半衰期为2.09-2.84小时,与食物同服会增加AUC和峰值浓度;抗酸
关于头孢泊肟酯颗粒的药代动力学介绍
1、血清浓度:健康成人单剂量口服头孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收,表现为血清头孢泊肟(CPDX)浓度很快增高。给予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和饭后单剂量口服的药动学参数见表。健康成人口服头孢泊肟酯的药动学参数表给药时间 剂量 例数 T12 Cmax Tmax AUC(
概述头孢泊肟脂片的药代动力学
1、血清中浓度 健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时,头孢泊肟(活性体)的血清中最高浓度出现于给药后3~4小时,浓度分别为1.5~1.8μg/mL及3.0~3.6μg/mL,有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值,其为约2小时。 另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。 2、药代
关于头孢泊肟的药代动力学介绍
1、血清中浓度:健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时,头孢泊肟酯的最高血清浓度出现于给药后3~4小时,其值分别为1.5-1.8μg/ml和3.0-3.6μg/ml,显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等
简述头胞泊肟普赛酯的药代动力学
头孢泊肟为酯类化合物,经过肠壁时可水解。口服后经胃肠道吸收,转变为活性代谢物头孢泊肟。进食下服用头胞泊肟普赛酯,吸收率达50%,抗酸剂可减少其吸收并降低血浆药物峰浓度。血药浓度达峰时间为2~3h。45%~80%的药物以原形药物由尿液排出,少量由胆汁排出。肾衰竭患者消除半衰期延长。
关于头孢泊肟酯干混悬剂的药代动力学介绍
1、吸收 该品口服后经胃肠道吸收,在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。本品口服100mg,200mg,400mg后2~3小时血药浓度可达峰值,平均达峰血药浓牙分别为1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期为2.09-2.84小时,与食物同服会增加AUC和峰值浓牙;抗酸
头孢泊肟酯片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于头孢泊肟100ng),置100ml量瓶中,加溶剂使头孢泊肟酯溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含头孢泊肟0.01mg的溶液溶剂、系统适用性溶液、
简述头孢泊肟酯片的药物相互作用
1、抗酸药(碳酸氢钠或氢氧化钠)及H2受体拮抗剂与本品合用,可降低本品的吸收和血药浓度。抗胆碱药,可降低峰浓度,但不影响吸收程度(AUC)。 2、与其他β-内酰胺类抗生素类似,同时服用丙磺舒,会抑制本品从肾脏排泄,导致AUC核Cmax升高。 3、尽管本品单独使用出现肾毒性少,但仍应密切注意与
头孢泊肟酯片的基本性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色至微黄色
头孢泊肟酯片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于头孢泊肟30mg),置100ml量瓶中,加甲醇适量使溶解,再用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢泊肟酯含量测定项下
头孢泊肟酯片的鉴别方法
1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。2)取本品的细粉适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含头孢泊肟15μg的溶液,滤过,取续滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在234nm的波长处有最大吸收
关于头孢泊肟酯片的禁忌介绍
1、禁忌 : 对本品或头孢烯类抗生素有既往过敏史患者禁用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药: 尚未确立妊娠期用药的安全性,因此孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗的有益性超过危险性时方可用药。 3、儿童用药: 尚未确立小儿用药的安全性(使用经验少)。 4、老年用药 : 高龄者应注意下述内容及用
使用头孢泊肟酯片过量的介绍
尚无人体药物过量的资料。在一些啮齿动物的急性毒性研究中,一次口服58mg/kg的剂量并未产生不良反应。在药物过量所致的严重毒性反应的病例中,血液或腹膜透析有助于将头孢泊肟从体内排出,β-内酰胺类抗生素过量的毒性症状包括:恶心、呕吐、上腹疼痛和腹泻等。
简述头孢泊肟酯胶囊的毒理研究
遗传毒性:体内、外的研究(包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验)结果均未发现本品有遗传毒性。 生殖毒性:当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天(以体表面积计,为人用剂量的2倍),均未见本品对动物生育力和生殖功能有
简述头孢泊肟酯胶囊的使用禁忌
一、禁忌: 1.对青霉素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。 2.对头孢泊肟过敏的患者禁用。 二、孕妇及哺乳期妇女用药 : 虽然没有实验证据显示头孢泊肟酯影响胚胎形成或致畸,但犹如所有药物一样,在妊娠的前几个月中应小心用药。头孢泊肟酯可从人乳汁中分泌,为避免哺乳婴儿不良反应的发生,哺乳期
简述头孢克肟片的特殊人群药代动力学
1、孢克肟片的特殊人群药代动力学: 老年患者:稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。 肾功能不全受试者:肌酐清除率为20~50ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时;肌酐清除率为5~20ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。 血液透析和腹膜透析
简述头孢泊肟脂片的禁忌
1、对本剂成分有休克既往史患者,不得用药。 2、对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史患者,原则上不给药,不得已时慎用。 3、对青霉素或者β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。 4、对头孢泊肟过敏的患者禁用。
简述头孢唑肟钠的药代动力学
头孢唑肟钠肌内注射该品0.5g或1.0g后血药峰浓度(cmax)分别为13.7mg/L和39mg/L,于给药后1小时到达。静脉注射该品2g或3g,5分钟后血药峰浓度(cmax)分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中,包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊
头孢泊肟酯片的类别及贮藏方法
类别同头孢泊肟酯规格按C5H17N5O6S2计(1)50mg(2)100mg贮藏密封,在阴凉干燥处保存。
关于头孢泊肟酯片的毒理研究介绍
遗传毒性:体内、外的研究(包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验)结果均未发现本品有遗传毒性。 生殖毒性:当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天(以体表面积计,为人用剂量的2倍),均未见本品对动物生育力和生殖功能有
头孢泊肟酯片的鉴别及检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。2)取本品的细粉适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含头孢泊肟15μg的溶液,滤过,取续滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在234nm的波长处有最大吸收检查有关物质照高效液相
使用头孢泊肟酯片的注意事项
1.一般注意:有引起休克的可能性,故应仔细问诊。 2.慎重用药(下述患者慎重用药): (1)对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。 (2)本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者。 (3)严重肾损害患者(本品系肾排泄型抗生素,会引起排泄延迟)。 (4)经口摄食不
简述头孢泊肟酯颗粒的注意事项
1.被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。 2.过敏体质的患者慎用。 3.与其他抗生素一样,长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物(例如念珠菌、肠球菌、艰难梭状芽孢杆菌)过度生长,因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告,因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这
头孢泊肟酯的贮藏方法
密封,在阴凉干燥处保存。
头孢泊肟酯的所属类别
B-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。
头孢泊肟酯的制剂类型
(1)头孢泊肟酯干混悬剂(2)头孢泊肟酯片(3)头孢泊肟酯胶囊附1色谱图 mAU 500 400300b-ID0 0102030405060708090100110120130140150160 图1, 头孢泊肟酯系统适用性溶液典型色谱图 mAU 500 300崮抑落I-I I100ID-ⅡF-IF
头孢泊肟酯的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂水-乙腈-乙酸(99:99:2)供试品溶液取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含头孢泊肟1.0mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含头孢泊肟0.01mg的溶液系统适用性溶液取头孢泊肟酯对照品适量(
关于头孢克肟片的药代动力学介绍
据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口
关于头孢泊肟酯片的药理作用介绍
头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素,进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定,所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰