概述吗替麦考酚酯片的药理作用
在实验动物模型中已经证实吗替麦考酚酯能延长同种异体移植物的存活期(包括肾脏、心脏、肝脏、大肠、肢体、小肠、胰岛和骨髓移植)。 吗替麦考酚酯也能逆转狗肾脏和大鼠心脏移植模型中的急性排斥反应。在大鼠的主动脉和心脏同种移植模型和猿类心脏异种移植模型中吗替麦考酚酯也能抑制增殖性动脉血管病。在这些实验中,吗替麦考酚酯为单独使用或和其他免疫抑制剂合用。在动物模型中吗替麦考酚酯表现出抑制免疫介导的炎性反应,在鼠类的肿瘤移植模型中还可抑制肿瘤的生长和延长生存期。 吗替麦考酚酯口服后可迅速吸收并水解为MPA 的形式,是活性代谢产物。MPA 是强效的、选择性的、非竞争性和可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,因此能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不能形成DNA。因为T 和B 淋巴细胞的增殖严格依赖于嘌呤的从头合成,而其他的细胞可以利用补救途径,因此MPA 有抑制淋巴细胞增殖的作用。MPA 可以抑制有丝分裂原和同种特异性刺激物......阅读全文
吗替麦考酚酯分散片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于吗替麦考酚酯0.2g),置100ml量瓶中,加乙腈适量超声使吗替麦考酚酯溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取吗替麦考酚酯对
吗替麦考酚酯分散片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含吗替麦考酚酯25μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在250nm与304nm的波长处有最大吸收
使用吗替麦考酚酯片的注意事项介绍
接受免疫抑制剂治疗的患者,包括联合用药,接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗,发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加,尤其是皮肤(见【不良反应】)。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关,而与特定的免疫抑制剂无关。 由于患者发生皮肤癌的危险性增加,应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和
使用吗替麦考酚酯片的不良反应介绍
与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立,一方面是因为基础疾病的存在,另一方面是因为其它多种药物的联合应用。 1、临床试验 在预防性肾脏,心脏和肝脏移植的排斥治疗反应过程中,使用骁悉联合环孢霉素和皮质类固醇激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐,而且有迹象表明存在着高
吗替麦考酚酯胶囊的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加0.1mol/L盐酸溶液使吗替麦考酚酯溶解并稀释制成每1ml中约含吗替麦考酚酯25μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在250nm与304nm的波长处有最大吸收
吗替麦考酚酯的类别及贮藏方法
类别免疫抑制剂。贮藏30℃以下避光保存。
关于吗替麦考酚酯的鉴别测定介绍
1、取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含25µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则 0401)测定,在250nm与304nm波长处有最大吸收。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1241图)一致。
吗替麦考酚酯胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下内容物适量(约相当于吗替麦考酚酯0.2g),精密称定,置100ml量瓶中,加乙腈适量超声使吗替麦考酚酯溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度摇匀对照品溶液取吗替麦考酚酯对照品适量,精密
简述吗替麦考酚酯有关物质的检查
1、溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g,加96%乙醇10mL使溶解,溶液应澄清无色(通则0902第一法和通则0901第一法)。 2、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定,临用新制或存放在4~8°C。 供试品溶液:取本品适量,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1mL中约含2m
吗替麦考酚酯的杂质及制剂类型
制剂(1)吗替麦考酚酯片(2)吗替麦考酚酯分散片 (3)吗替麦考酚酯胶囊杂质质ACH3H29NO7419.47 (4E)-6-(4,6-二羟基7-甲基3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-5-基)-4-甲基-4-己烯酸2-(吗啉-4-基)乙酯杂质C(Z-吗替麦考酚酯) C23H31NO7433.49 (
关于吗替麦考酚酯的药典信息介绍
1、基本信息 本品为(E)-6-(4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-5基)-4-甲基-4-己烯酸 2-(吗啉-4-基)乙酯,按干燥品计算,含吗替麦考酚酯(C23H31NO7)应为98.0%~102.0%。 2、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。 本
吗替麦考酚酯胶囊的基本性状
本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒或块状物。
吗替麦考酚酯的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含25μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在250nm与304nm波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1241图)一致。检查溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加96%乙醇10m
吗替麦考酚酯分散片的类别及贮藏方法
类别同吗替麦考酚酯。规格(1)0.25g(2)0.5g贮藏30℃以下避光保存。
吗替麦考酚酯分散片的鉴别及检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含吗替麦考酚酯25μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在250nm与304nm的波长处有最大吸收检查有关物质
概述注射用吗替麦考酚酯的药物相互作用
阿昔洛韦:同时服用吗替麦考酚酯和阿昔洛韦,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度均较单独用药时有所升高。由于肾功能不全时,MPAG血浆浓度升高,阿昔洛韦浓度也升高,所以两种药物竞争从肾小管分泌的潜在性的存在,使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。 抗酸药和质子泵抑制剂(PPI):同时服用本品和抗酸药(如氢
吗替麦考酚酯胶囊的类别及贮藏方法
类别同吗替麦考酚酯规格0.25g贮藏30℃以下避光保存。
关于吗替麦考酚酯的注意事项介绍
(1)孕妇。 (2)严重的活动性消化性疾病。 (3)骨髓抑制(含严重的中性粒细胞减少症)。 (4)伴有次黄嘌呤-鸟嘌呤转磷酸核糖激酶遗传缺陷的患者。
关于注射用吗替麦考酚酯的简介
注射用吗替麦考酚酯,本品用于接受同种异体肾脏,心脏或肝脏移植的病人,作为器官排斥反应的预防用药。 1、性状 本品为白色至类白色疏松块状物或粉末。 2、适应症 本品用于接受同种异体肾脏,心脏或肝脏移植的病人,作为器官排斥反应的预防用药。
吗替麦考酚酯的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在二氯甲烷中极易溶解,在乙腈、乙酸乙酯和0.lmol/L盐酸溶液中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为93~99℃,熔距应在3℃以内鉴别(1)取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含25μ
使用吗替麦考酚酯的不良反应介绍
1、胃肠道反应:较轻微,主要有恶心、呕吐、腹泻、便秘及消化不良,偶可发生严重不良反应如胆囊炎、出血性胃炎、肠穿孔、胰腺炎及肠梗阻。 2、骨髓抑制:发生率7%~35%。包括贫血、白细胞减少及血小板减少,其中以贫血和白细胞减少最常见。 3、肿瘤:接受MMF治疗的患者可发生非黑素瘤性皮肤肿瘤,且易
简述吗替麦考酚酯的药物相互作用
1、与其他免疫抑制药联合应用时,增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险,免疫系统过度抑制也可能增加被感染的机会。 2、阿昔洛韦、更昔洛韦与本药合用,MPA的血药浓度没有显著改变;而肾功损害的患者在合用时,阿昔洛韦或更昔洛韦浓度升高。 3、磺吡酮可能干扰本药从肾小管分泌,合用时本药
吗替麦考酚酯分散片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色或黄色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含吗替麦考酚酯25μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则04
儿童和老年人使用吗替麦考酚酯片的禁忌
1、儿童用药: 根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据,推荐剂量是吗替麦考酚酯口服600mg/m[sup]2[/sup] bid(最大至1 g bid)(参见【药理毒理】、【临床试验】、【不良反应】和【用法用量】)。 在接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 2
孕妇及哺乳期妇女使用吗替麦考酚酯片的禁忌
对妊娠的大鼠和兔子,在器官形成期使用本药后,对胚胎发育有不利影响(包括致畸)。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低,并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而,由于本品已表明在动物中具有致畸作用,孕妇使用可能对胎儿产生伤害。所以,应当避免孕妇使用骁悉,除非对胎儿潜在
吗替麦考酚酯胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒或块状物。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加0.1mol/L盐酸溶液使吗替麦考酚酯溶解并稀释制成每1ml中约含吗替麦考酚酯25μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401
吗替麦考酚酯胶囊的检查及鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加0.1mol/L盐酸溶液使吗替麦考酚酯溶解并稀释制成每1ml中约含吗替麦考酚酯25μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在250nm与304nm的波长处有最大吸
注射用吗替麦考酚酯冻干的简介
注射用吗替麦考酚酯冻干是一种药品,用于对吗替麦考酚酯或麦考酚酸高度敏感者禁用。 通用名:注射用吗替麦考酚酯 英文名:Mycophenolate Moftil for Injection 汉语拼音:ZhuSheYong MaTiMaiKaoFenZhi 本品主要成分为吗替麦考酚酯,其化学名
使用注射用吗替麦考酚酯的不良反应
1、不良反应 服用本药后,主要的不良反应包括:呕吐 、腹泻 等胃肠道症状 ,白细胞减少症, 败血症 , 尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见 血尿酸升高、 高血钾、 肌痛 或 嗜睡 。 2、禁忌 对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用本药。
吗替麦考酚酯的类别及贮藏方法及制剂类型
类别免疫抑制剂。贮藏30℃以下避光保存。制剂(1)吗替麦考酚酯片(2)吗替麦考酚酯分散片 (3)吗替麦考酚酯胶囊