概述吗替麦考酚酯片的药理作用

在实验动物模型中已经证实吗替麦考酚酯能延长同种异体移植物的存活期(包括肾脏、心脏、肝脏、大肠、肢体、小肠、胰岛和骨髓移植)。 吗替麦考酚酯也能逆转狗肾脏和大鼠心脏移植模型中的急性排斥反应。在大鼠的主动脉和心脏同种移植模型和猿类心脏异种移植模型中吗替麦考酚酯也能抑制增殖性动脉血管病。在这些实验中,吗替麦考酚酯为单独使用或和其他免疫抑制剂合用。在动物模型中吗替麦考酚酯表现出抑制免疫介导的炎性反应,在鼠类的肿瘤移植模型中还可抑制肿瘤的生长和延长生存期。 吗替麦考酚酯口服后可迅速吸收并水解为MPA 的形式,是活性代谢产物。MPA 是强效的、选择性的、非竞争性和可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,因此能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不能形成DNA。因为T 和B 淋巴细胞的增殖严格依赖于嘌呤的从头合成,而其他的细胞可以利用补救途径,因此MPA 有抑制淋巴细胞增殖的作用。MPA 可以抑制有丝分裂原和同种特异性刺激物......阅读全文

概述吗替麦考酚酯片的药理作用

  在实验动物模型中已经证实吗替麦考酚酯能延长同种异体移植物的存活期(包括肾脏、心脏、肝脏、大肠、肢体、小肠、胰岛和骨髓移植)。  吗替麦考酚酯也能逆转狗肾脏和大鼠心脏移植模型中的急性排斥反应。在大鼠的主动脉和心脏同种移植模型和猿类心脏异种移植模型中吗替麦考酚酯也能抑制增殖性动脉血管病。在这些实验中

吗替麦考酚酯片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制或存放在4~8℃供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于吗替麦考酚酯0.2g),精密称定,置100ml量瓶中,加乙腈适量超声使吗替麦考酚酯溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用乙腈定量稀释制成每1ml中约含吗

简述吗替麦考酚酯的药理作用

  尤其对EB病毒诱导的B淋巴细胞母细胞转化抑制作用更强。但对其他快速分裂的细胞抑制作用较弱。巯基丙酸(MPA)能抑制人T淋巴细胞对有丝分裂增殖反应。抑制人B淋巴细胞对T细胞依赖和T细胞非依赖性抗原的增殖反应,抑制美洲商陆抗原诱导B细胞多克隆抗体的产生,抑制记忆B细胞参与的抗破伤风类毒素IgG抗体的

概述吗替麦考酚酯片的药物相互作用

  阿昔洛韦:同时服用吗替麦考酚酯和阿昔洛韦,MPAG 和阿昔洛韦的血浆浓度均较单独用药时有所升高。由于肾功能不全时,MPAG 血浆浓度升高,阿昔洛韦浓度也升高,所以两种药物竞争从肾小管分泌的潜在性的存在,使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。  含氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸药:同时服用抗酸药,吗替麦考

吗替麦考酚酯片的基本性状

本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

吗替麦考酚酯片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使吗替麦考酚酯溶解并稀释制成每lml中约含吗替麦考酚酯25μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在250nm与304nm的波长处有最大吸收。

吗替麦考酚酯片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于吗替麦考酚酯0.2g),置100ml量瓶中,加乙腈适量超声使吗替麦考酚酯溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀对照品溶液取吗替麦考酚酯对

关于吗替麦考酚酯片的成分介绍

  化学名称:2-吗啉代乙基(E) -6  -(1,3-二氢-4-羟基-6 -甲氧基-7 -甲基-3 -氧代-5 -异苯并呋喃基) -4-甲基-4-己烯盐。 化学结构式: 分子式:C 23H 31NO 7 分子量:433.48

简述吗替麦考酚酯片的使用禁忌

  本药的过敏反应已被观察到,因此吗替麦考酚酯禁用于对于吗替麦考酚酯、麦考酚酸或药物中的其他成分有超敏反应的患者。吗替麦考酚酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80(吐温)有超敏反应的患者。孕妇用药信息以及避孕要求参见【孕妇及哺乳期妇女用药】。

关于吗替麦考酚酯片的基本介绍

  吗替麦考酚酯片,适应症为吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A 或他克莫司和皮质类固醇同时应用。  由于免疫抑制作用,本品可增加感染机会,也可引发淋巴瘤。用免疫治疗和管理实体脏器移植经验的医师方可使用本品。使用本品的病人,应在具有一定资

使用吗替麦考酚酯片过量的介绍

  临床试验及上市后经验中已有吗替麦考酚酸酯过量的报告。其中许多病例没有不良事件。在报告了不良事件的药物过量病例中,不良事件属于药物已知的安全性范围特征。  估计吗替麦考酚酸酯过量可能会导致免疫系统的过度抑制,增加感染和骨髓抑制的易感性(见【注意事项】)。如果出现中性粒细胞降低,请停用骁悉或减少剂量

概述吗替麦考酚酯片的药代动力学

  口服或静脉给药后,吗替麦考酚酯迅速并完全代谢为活性代谢产物MPA。药物口服吸收迅速和基本完全吸收。MPA 代谢为酚化葡萄糖醛麦考酚酸(MPAG)的形式,后者无药理活性。原药吗替麦考酚酯在静脉注射的过程中在身体中可以检测到,注射停止或口服后很短时间(大约5 分钟)吗替麦考酚酯的浓度低于可定量的下限

关于吗替麦考酚酯的简介

  吗替麦考酚酯,是一种有机化合物,化学式为C23H31NO7,主要用作免疫抑制剂。  1、适应症  自身免疫性疾病如天疱疮、大疱性类天疱疮、系统性红斑狼疮(SLE)、银屑病等。  2、禁忌症  对本药或MPA过敏者禁用。

吗替麦考酚酯的检查方法

溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加96%乙醇10ml使溶解,溶液应澄清无色(通则0902第一法和通则0901第一法)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制或存放在4~8℃。供试品溶液取本品适量,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品

吗替麦考酚酯片的类别及贮藏方法

类别同吗替麦考酚酯规格(1)0.25g(2)0.5g贮藏30℃以下避光保存。

吗替麦考酚酯片的鉴别及检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使吗替麦考酚酯溶解并稀释制成每lml中约含吗替麦考酚酯25μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在250nm与304nm的波长处有最大吸

吗替麦考酚酯分散片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制或存放在4~8℃供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于吗替麦考酚0.2g),精密称定,置100m量瓶中,加乙腈适量超声使吗替麦考酚酯溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用乙腈定量稀释制成每1ml中含吗替麦考

关于吗替麦考酚酯片的适应症

  吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A 或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

关于吗替麦考酚酯片的用法用量介绍

  肾脏移植 成人:对肾移植患者,推荐口服剂量为1 g,bid(日剂量为2 g)。虽然在临床试验中用过每次1.5 g,bid(日剂量3 g),且是安全和有效的,但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2 g 吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3 g 的患者要好。 肝脏移植:成人肝脏移植患者推荐

关于吗替麦考酚酯片的毒理研究介绍

  在小鼠104 周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中,每日达180 mg/kg 无致癌性。通过体表面积的差异校正,最大剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量(2 g/d)的0.5 倍,是心脏移植剂量(3 g/d)的0.3 倍。在大鼠104 周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中,每日达15mg/kg 无致癌性。通过体表

吗替麦考酚酯片的副作用有哪些?

  吗替麦考酚酯片的副作用主要包括胃肠道反应、骨髓抑制和感染。具体来说:  胃肠道反应:可能出现恶心、呕吐、腹泻、便秘和消化不良等症状。在极少数情况下,可能发生溃疡和出血。  骨髓抑制:可能导致贫血、白细胞减少和血小板减少,增加感染和出血的风险。  感染:由于免疫系统受到抑制,患者更容易发生各种感染

关于吗替麦考酚酯片的用法用量介绍

  1、肾脏移植  成人:对肾移植患者,推荐口服剂量为1 g,bid(日剂量为2 g)。虽然在临床试验中用过每次1.5 g,bid(日剂量3 g),且是安全和有效的,但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2 g 吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3 g 的患者要好。  肝脏移植:成人肝脏移植

概述注射用吗替麦考酚酯冻干的药理作用

  MMF是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。抑制淋巴细胞增殖所需的MPA浓度,对大多数淋巴细胞无抑制作用,MPA还能通过直接抑制B细胞的增殖来

关于吗替麦考酚酯的含量测定

  取本品约0.4g,精密称定,加冰醋酸50mL使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L相当于43.35mg的C23H31NO7。

吗替麦考酚酯的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在二氯甲烷中极易溶解,在乙腈、乙酸乙酯和0.lmol/L盐酸溶液中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为93~99℃,熔距应在3℃以内

吗替麦考酚酯的鉴别方法

(1)取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含25μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在250nm与304nm波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1241图)一致。

吗替麦考酚酯的含量测定方法

取本品约0.4g,精密称定,加冰醋酸50ml使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于43.35mg的C23H31NO;。

吗替麦考酚酯胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制或存放在4~8℃。供试品溶液取装量差异项下内容物适量(约相当于吗替麦考酚酯0.2g),精密称定,置100ml量瓶中,加乙腈适量超声使吗替麦考酚酯溶解,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用乙腈定量稀释制成每1m

吗替麦考酚酯片的性状及鉴别方法

性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使吗替麦考酚酯溶解并稀释制成每lml中约含吗替麦考酚酯25μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)

吗替麦考酚酯分散片的基本性状

本品为白色或类白色或黄色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色