关于阿司帕坦的合成介绍
传统化学合成法是将天冬氨酸转变为酸酐，然后与苯丙氨酸甲酯缩合成阿斯巴甜。化学法的区域选择性较差，产生两种异构体：α-阿斯巴甜和β-阿斯巴甜，α-阿斯巴甜为主产物，β-阿斯巴甜有苦味，必须分离除去，工艺比较复杂。 [5] 嗜热菌蛋白酶（thermolysin）已成功用于有机相中阿斯巴甜前体的合成，它使苯丙氨酸甲酯与氨基保护的天冬氨酸缩合形成阿斯巴甜前体，再经还原、脱保护基，即可得到阿斯巴甜。酶法催化的反应具有对映体选择性，只合成α-阿斯巴甜，反应中可以采用外消旋体苯丙氨酸甲酯作为底物，酶催化反应时只利用L-苯丙氨酸甲酯，未反应的D-苯丙氨酸甲酯可形成盐，酸化后可使之外消旋化而循环利用。 [5] 该催化反应具有以下特色：①利用了耐有机溶剂的嗜热菌蛋白酶；②利用非水相体系，显著提高了底物浓度；③嗜热菌蛋白酶对DL-苯丙氨酸甲酯中L-苯丙氨酸甲酯具有严格的选择性，可以利用廉价的外消旋体作为原料；④将嗜热菌蛋白酶与合成原料置于水相......阅读全文
关于阿司帕坦的合成介绍
传统化学合成法是将天冬氨酸转变为酸酐，然后与苯丙氨酸甲酯缩合成阿斯巴甜。化学法的区域选择性较差，产生两种异构体：α-阿斯巴甜和β-阿斯巴甜，α-阿斯巴甜为主产物，β-阿斯巴甜有苦味，必须分离除去，工艺比较复杂。 [5] 嗜热菌蛋白酶（thermolysin）已成功用于有机相中阿斯巴甜前体的合成
关于阿司帕坦的毒性介绍
研究方向多侧重于阿斯巴甜的神经毒性作用。阿斯巴甜的代谢产物之一苯丙氨酸，在通过血-脑屏障时可能与其他大分子的中性氨基酸竞争，改变脑部原有氨基酸比值，进而干扰神经递质的传递。阿斯巴甜的摄入可能增加患者偏头痛的发生率，或延长病痛持续时间。探究阿斯巴甜对小鼠学习记忆的影响，实验中雌雄小鼠随机交配得到幼
关于阿司帕坦的甜味特性介绍
1、甜度 阿斯巴甜具有清爽、类似蔗糖一样的甜感，它没有人工甜味剂通常具有的苦涩味或金属后味，这是它的一个很重要的优点。 [2] 在食品和软饮料中，通常情况下阿斯巴甜的甜度是蔗糖的180~220倍。总的说来，阿斯巴甜的相对甜度与对照物蔗糖浓度呈负相关，并随不同的香味系统、pH、品尝温度和蔗糖或
关于阿司帕坦的基本信息介绍
阿斯巴甜，学名为天门冬酰苯丙氨酸甲酯，是一种重要的甜味剂。其被广泛应用于药剂加工和食品加工中，安全性非常重要。虽然市场上部分甜味剂已由阿斯巴甜更换成果葡糖浆等安全性相对较高的甜味剂，但其应用仍十分广泛， 尤其过量使用，可能会影响人们的生命安全。
关于阿司帕坦的基本性质介绍
阿斯巴甜学名为天门冬酰苯丙氨酸甲酯 [7] ，化学式为C14H18N2O5 [7] ，在室温下以白色粉末的状态存在，是一种天然功能性低聚糖，甜度高、不易潮解、不致龋齿，糖尿病患者可食用。阿斯巴甜因其热量极低，又具有较高的甜度，可添加于饮料、药制品或无糖口香糖中作为糖替代品。阿斯巴甜的热量约为16
关于阿司帕坦的溶解度介绍
阿斯巴甜的溶解度是个重要参数，当应用于液体食品时更要考虑到这一点。就阿斯巴甜本身，其溶解度是pH与温度的函数。在配制餐桌甜味剂、饮料和甜什锦点心时，必须充分考虑到这几个因素的综合影响。 [2] 阿斯巴甜在其等电点（pH为5.2）的水中溶解度最小，其溶解度随温度升高而增大。在等电点下，温度与溶解
关于阿司帕坦的稳定性介绍
阿斯巴甜水溶液在一定的温度和酸性pH条件下，其酯键能被水解生成天冬氨酰苯丙氨酸和甲醇。在中性、碱性（pH>7）或受热条件下，或经环化作用消去甲醇形成环天冬氨酰苯丙氨酸。最终，天冬氨酰苯丙氨酸还会继续水解生成2个单独的氨基酸-天冬氨酸和苯丙氨酸。 [2] 阿斯巴甜半衰期可达300d，在pH为3~
关于阿司咪唑的成分介绍
主要成份：阿司咪唑 化学名称：1-[(4-氟苯基)-甲基]-N-[1-[2-(4-甲氧苯基)乙基]哌啶-4-基]-1H-苯并咪唑-2-胺 化学结构式： 分子式：C 28H 31FN 4O 分子量：458.57
阿司帕坦、羧甲纤维素钠国家药用辅料标准修订草案公示
国家药典委员会拟修订阿司帕坦、羧甲纤维素钠国家药用辅料标准，为确保标准的科学性、合理性和适用性，现公示征求社会各界意见。公示期为三个月。请相关单位认真研核，若有异议，请及时来函提交反馈意见，并附相关说明、实验数据和联系方式。来函需加盖公章，收文单位为“国家药典委员会办公室”，同时将公函扫描件电子
关于阿司咪唑的基本信息介绍
阿司咪唑（astemizole）化学名为1-[(4-氟苯基)-甲基]-N-[1-[2-(4-甲氧苯基)乙基]哌啶-4-基]-1H-苯并咪唑-2-胺，白色粉末，分子式为C28H31FN4O，分子量为458.57000，密度为1.2 g/cm3，熔点为172.9ºC，沸点为627.3ºC at 76
关于阿司咪唑的物化性质介绍
一、基本信息 中文名称：阿司咪唑 中文别名：1-(4-氟苄基)-2-(1-[4-甲氧基苯乙基]哌啶-4-基)氨基苯并咪唑； 1-[(4-氟苯基)甲基]-N-[1-[2-(4-甲氧苯基)乙基]-4-哌啶基]-1H-苯并咪唑-2-胺； 英文名称：astemizole 英文别名：Paraler
关于阿司咪唑片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 ： （1）动物实验表明，阿司咪唑对生殖功能无影响、无致畸作用，在给很大剂量（40mg/kg）时，对家兔胚胎无毒性，但对大鼠胚胎有毒性作用。在大样本的人群试验中，阿司咪唑不增加胚胎异常。 （2）在对哺乳期的狗进行的实验中，阿司咪唑及其代谢产物从母乳中排出，但其浓度很低
关于阿司咪唑的禁忌症介绍
（1）对本品过敏者禁用。 （2）妊娠妇女禁用。 （3）由于本品广泛经肝脏代谢，故有严重肝功能障碍者禁用。 （4）存在Q-T间期延长和低钾血症患者禁用。 （5）禁忌与已有心律失常者的某些治疗药物合用。如：抗心律失常药、安定药（Neuroleptic）、三环类抗抑郁药、特非那丁。 （6）禁
阿司咪唑的禁忌介绍
（1）对本品过敏者禁用。 （2）妊娠妇女禁用。 （3）由于本品广泛经肝脏代谢，故有严重肝功能障碍者禁用。 （4）存在Q-T间期延长和低钾血症患者禁用。 （5）禁忌与已有心律失常者的某些治疗药物合用。如：抗心律失常药、安定药（Neuroleptic）、三环类抗抑郁药、特非那丁。 （6）禁忌与艾滋病
阿司咪唑的基本介绍
其他名称： 息斯敏 主要成分：阿司咪唑。 性状：片剂。 功能主治：常年性和季节性过敏性鼻炎，过敏性结膜炎，慢性荨麻疹和其它过敏反应症状。 用法及用量：成人和12岁以上儿童 10mg1次/日，6－12岁儿童 5mg1次/日。 不良反应和注意：长期服用体重可能会增加。偶见过敏反应如血管性水
关于阿司咪唑的使用注意事项介绍
（1）因阿司咪唑广泛地经肝脏代谢，患有显著肝功能障碍的患者应尽量避免服用本品。 （2）具有心电图Q-T间期延长倾向的患者服用阿司咪唑有可能导致Q-T间期延长和/或室性心律失常。因此建议患有先天性Q-T综合征或同服可能延长Q-T间期的药物（包括抗心律失常药和特非那丁）及低血钾症的患者应尽量避免服
关于阿司咪唑片的基本信息介绍
阿司咪唑片，适应症为本品用于治疗常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性反应症状及体征。 1、成份： 主要成份：阿司咪唑 化学名称：1-[(4-氟苯基)-甲基]-N-[1-[2-(4-甲氧苯基)乙基]哌啶-4-基]-1H-苯并咪唑-2-胺 分子式：C28H31FN4
关于阿司咪唑中毒的临床表现介绍
1.主要不良反应有头痛、眩晕、心慌、胸闷、出冷汗、心电图示心肌缺血及心律失常等。 2.个案不良反应报告如下。 （1）心电图显示频发室性早博、Q-T间期延长，伴I度房室传导阻滞。 （2）心电图示P-R间期延长。 （3）突发心绞痛。 （4）头痛。 （5）心慌、眩晕，伴有闭眼惊恐感。 （
关于阿糖腺苷的合成方法介绍
方法一、以5'-腺嘌呤核苷酸为原料 经选择性对甲苯磺酰化，水解脱磷，溴化，乙酰化得8-羟基-N，3', 5'-O-三乙基-2’-O-对甲苯磺酰基腺苷，在甲醇-氨中环化，再在甲醇-硫化氢中开环得8-巯基阿糖腺苷，经氢解脱硫即可得阿糖腺苷。 5'-腺嘌呤核苷酸[对
关于阿司咪唑中毒的简介
阿司咪唑（息斯敏）为可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，作用强而持久，无中枢神经抑制和抗胆碱作用，不易透过血脑脊液屏障，大部分在肝内被代谢。在用药量为成人的2倍时（20mg）也无明显催眠作用。口服吸收迅速，半衰期1～9d。常用量10mg/d。主要用于治疗皮肤黏膜的过敏性疾病和其他变态反应
关于阿司咪唑的药代动力学介绍
人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，服药后1～2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3～5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1～2天，去甲基阿司咪唑则为9～13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体
阿司咪唑的用法用量介绍
1．成人常用量口服。一次 10mg，一日 1次。 2．小儿常用量口服。6岁以下小儿按体重 0.2mg/kg；6～12岁每日 5mg；12岁以上剂量同成人。
阿司咪唑的药理毒理介绍
本品为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H1受体拮抗剂。由于它作用时间持久，每日一次可控制过敏症状24小时。受体结合研究表明，本品在药理学剂量下，能提供完全的外周H1受体结合率。由于其不通过血脑屏障，所以对中枢H 1受体无作用。
关于阿司咪唑的注意事项
（1）因阿司咪唑广泛地经肝脏代谢，患有显著肝功能障碍的患者应尽量避免服用本品。 （2）具有心电图Q-T间期延长倾向的患者服用阿司咪唑有可能导致Q-T间期延长和/或室性心律失常。因此建议患有先天性Q-T综合征或同服可能延长Q-T间期的药物（包括抗心律失常药和特非那丁）及低血钾症的患者应尽量避免服用
关于阿司咪唑的药物过量的whxv
超常大剂量服用阿司咪唑后，有可能出现心律失常，一些严重的危及生命的心律失常，如Q-T间期延长、尖端扭转型室速及其他室性心律失常主要发生于超量服用阿司咪唑的患者，有罕见病例表明，尖端扭转型室速可发生于用量20～30mg/日的患者（推荐剂量的2～3倍）。在个别病例中，严重的心律失常以一次或更多次的晕
阿司咪唑的药理作用介绍
本品是一种没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效的组胺H1受体拮抗药。每日仅服用1次就能抑制变态反应性症状。本品不能通过血脑屏障，仅影响外周H1受体而不影响脑内H1受体，因而无困倦及嗜睡等中枢作用。
简述阿司咪唑的药理毒理介绍
本品为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H1受体拮抗剂。由于它作用时间持久，每日一次可控制过敏症状24小时。受体结合研究表明，本品在药理学剂量下，能提供完全的外周H1受体结合率。由于其不通过血脑屏障，所以对中枢H1受体无作用。
关于昂丹司琼的合成方法和用途介绍
1、合成方法： 2-溴苯胺和1,3-环己二酮反应，再脱溴化氢环合，生成四氢咔唑衍生物，该衍生物和二甲胺及二聚甲醛反应，接着和碘甲烷反应，最后和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中搅拌反应，得到昂丹司琼。 2、用途： 该品为一种高度选择性的5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂，能抑制由化疗和放
关于拜阿司匹灵加维C的用法用量介绍
【用量用法】 1.解热镇痛：每次口服０．３～０．６ｇ，１日３次，或需要时服。 2.抗风湿：每次０．５～１ｇ，１日３～５次。口服时宜嚼碎，并可与碳酸钙或氢氧化铝或胃舒平合用，以减少对胃刺激。１个疗程为３个月左右。小儿１日每千克体重０．１ｇ，分３次服，前３日先服半量，以减少反应。 3.预防心肌
阿司咪唑的贮藏方法及包装介绍
贮藏方法 遮光，密闭保存。 药品包装 聚氯乙烯/低密度聚乙烯/聚偏二氯乙烯复合膜硬片和铝箔水泡眼包装。30片/盒。