关于阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)的毒理研究介绍

广泛的动物试验表明,该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。 在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变试验中未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用,体外实验中观察到药物有某些致畸作用,但仅在对细胞有明显毒性的深度及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体向微核模型中,盐酸多奈哌齐无致畸作用。在对大鼠和家兔的长期致癌研究中,没有证据表明有致癌的可能。 盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响,在大鼠和家兔中无致畸性,但当给妊娠大鼠50倍人用剂量量,对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。......阅读全文

关于盐酸多奈哌齐片的毒理研究介绍

  1、生殖毒性:  大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8 倍),生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16 和10mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推荐人用最大剂量的13 倍和16 倍),未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17 天到分娩

关于盐酸多奈哌齐片的基本介绍

  盐酸多奈哌齐片,适应症为轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。  1、成份:  本品主要成份为:盐酸多奈哌齐  其化学名称为:(±)-2-[(l-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5,6-dimethoxyindan-1-one monohydrochloride  分子式:

关于盐酸多奈哌齐片的用法用量介绍

  1.成年人/老年人:初始治疗用量一日一次,一次1片(以盐酸多奈哌齐计5mg)。盐酸多奈哌齐应于晚上睡前口服。一日5mg的剂量应至少维持一个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。一日5mg治疗一个月,并做出临床评估后,可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一日一次,一次2片(以盐酸多奈

关于盐酸多奈哌齐片的使用禁忌介绍

  一、禁忌:  禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。  禁用于孕妇。  本制剂含有乳糖。对半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖—半乳糖吸收不良等罕见遗传问题的患者禁用。  二、孕妇及哺乳期妇女用药:  1.妊娠:以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做

盐酸多奈哌齐

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在乙醇中略溶;在盐酸溶液(1-1000中略溶。鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm、271nm与316nm的波长处有最大吸收,在220nm、2

使用盐酸多奈哌齐片过量的介绍

  过量使用胆碱酯酶抑制剂会引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、虚脱和惊厥。可能会有进行性肌无力,如累及呼吸肌可致死。  治疗用药过量的病人,应使用一般支持疗法。盐酸多奈哌齐过量时,可用叔胺型抗胆碱药如阿托品作解毒剂。建议根据反应使用静脉给予的硫酸阿托品:

关于盐酸多奈哌齐片的注意事项介绍

  应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准(如DSM IV,ICD10)来诊断,只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续,只要对病人治疗的益处一直存在。因此,多奈哌齐的临床疗效应当定期

使用盐酸多奈哌齐片的不良反应介绍

  最常见的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。  下面按不良反应发生的器官、系统及发生的频率列出来一些除了个案之外的不良反应。不良反应发生频率的定义为:  极常见(≥1/10),常见( ≥1/100,

简述盐酸多奈哌齐片的药理作用

  目前认为阿尔茨海默病痴呆症状的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。目前

盐酸多奈哌齐的检查方法

酸度取本品0.20g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓。溴化物取本品1.0g,加水10m1,置水浴中微温使溶解,放冷,加盐酸3滴

概述盐酸多奈哌齐片的药物相互作用

  应用多奈哌齐的临床经验目前尚有限。因为这个原因,可能还没有记录到所有可能出现的相互作用。开处方医生应当清楚可能会发生的新的未知的与多奈哌齐的相互作用。盐酸多奈哌齐和/或任一代谢产物都不抑制茶碱、华法令、西米替丁或地高辛在人体内的代谢。盐酸多奈哌齐的代谢不被同时服用地高辛或西米替丁所影响。活体外试

盐酸多奈哌齐的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在乙醇中略溶;在盐酸溶液(1-1000中略溶。

盐酸多奈哌齐的鉴别方法

(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm、271nm与316nm的波长处有最大吸收,在220nm、245nm与290nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰

盐酸多奈哌齐的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm、271nm与316nm的波长处有最大吸收,在220nm、245nm与290nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液

盐酸多奈哌齐的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸多奈哌齐对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.lmg的溶液。色谱条件见有关

关于多奈哌齐的基本信息介绍

  多奈哌齐(Donepezil),本品属六氢吡啶类氧化物,是第二代特异的可逆性中枢乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,对外周AChE作用很小。本品通过抑制AChE活性,使突触间隙乙酰胆碱(ACh)的分解减慢,从而提高ACh的含量,改善阿尔茨海默病(AD)患者的认知功能。抑制乙酰胆碱酯酶活性的强度是抑制

概述盐酸多奈哌齐片的药代动力学

  1.吸收:口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。  饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。  2.分布:约95%的

盐酸多奈哌齐的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在乙醇中略溶;在盐酸溶液(1-1000中略溶。鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm、271nm与316nm的波长处有最大吸收,在220nm、2

盐酸多奈哌齐的类别及贮藏方法

类别乙酰胆碱酯酶抑制剂。贮藏遮光,密封,阴凉处保存。

关于盐酸多萘哌齐的基本介绍

  盐酸多萘哌齐,药物名称,适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。  盐酸多萘哌齐  英文名称:Donepezil HCL  中文名称:盐酸多奈哌齐  1. 成年/老年人:初始治疗用量5mg/天(一日1次)。本品应于晚上睡前口服。5mg/天的剂量应至少维持—个月,以评价早期的临床反应,及达到盐

简述盐酸多萘哌齐滴丸的药理毒理

  目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚

盐酸多奈哌齐的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在乙醇中略溶;在盐酸溶液(1-1000中略溶。鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm、271nm与316nm的波长处有最大吸收,在220nm、2

关于盐酸多萘哌齐滴丸的基本介绍

  盐酸多萘哌齐滴丸,适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。  适应症:适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。  规格:2.5mg  用法用量:口服给药 初始剂量一次5mg,一日1次,睡前服用,至少维持1个月,作出临床评估后,可以将剂量增加到一次10mg,一日1次,睡前服用。推荐最大剂量

关于盐酸多萘哌齐的注意事项介绍

  1、不良反应:最常见的是腹泻、恶心和失眠,通常是轻微和短暂 的,无需停药,在1~2d内可缓解。  2、药物相互作用:盐酸多奈哌齐96%与血浆蛋白相结合,但它并不取代与 血浆蛋白 高度结合的其他药物如呋噻米、地高辛或华法林,而这些药物也不取代它与人体蛋白的 结合。研究显示,盐酸多奈哌齐不影响茶碱、

关于齐多夫定片的药理毒理介绍

  1、药理作用:本品为抗病毒药,在体外对逆转录病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定,后者能选择性抑制HIV逆转录酶,导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。  2、毒理作用:  急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服给药6个月试验,最大用量

简述多奈哌齐的注意事项

  病窦综合征、室上性心脏传导疾病、胃肠道疾病活动期或溃疡病者、哮喘病史或阻塞性肺疾病史者、癫痫病史者慎用;轻中度肝肾功能不全者无需调整用药,用药后出现无法解释的肝肾功能损害、精神系统症状,应考虑减量或停药。过量时可能引起胆碱能危象,可给阿托品等解毒。中止治疗无反跳现象。

使用多奈哌齐的不良反应

  1.常见恶心、呕吐、腹泻、乏力、倦怠、肌肉痉挛、食欲缺乏等,症状常为一过性、轻度的反应,继续用药可缓解。实验室检查可见血肌酸激酶轻微升高,其他检验值尚未发现明显异常。  2.较少见头晕、头痛、精神紊乱(幻觉、易激动、攻击行为)、抑郁、多梦、嗜睡、视力减退、胸痛、关节痛、胃痛、胃肠功能紊乱、皮疹、

关于盐酸哌替啶片的药理毒理介绍

  本品为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡,效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托品样作用,可

简述多奈哌齐的药物相互作用

  1.与拟胆碱药、β-肾上腺素受体拮抗药、神经肌肉阻滞剂有协同作用。  2.与抗胆碱药之间相互降低药效,不应合用。  3.与CYP3A4抑制剂、CYP2D6抑制剂合用,本品血药浓度会增加,需注意可能出现的不良反应。  4.与细胞色素P450酶系的诱导剂合用,本品血药浓度会降低,可能会降低疗效,故应

关于利奈唑胺片的毒理研究介绍

  在未成年和成年的大鼠和狗中,利奈唑胺的毒性靶器官相似。对骨髓抑制的作用与时间和剂量相关,动物研究中表现为骨髓细胞减少血细胞生成减少、脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少,以及外周血红细胞、白细胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴结和脾脏出现淋巴组织缺失。总之,淋巴组织的征象与可能观察到的食欲减少、体重减轻和