重酒石酸卡巴拉汀胶囊特定临床情况下的药代动力学

1、肝功能衰竭患者: 对10例经活检证实为肝硬化患者的研究表明单剂量口服3mg本品可以有良好的耐受性,不用调整剂量。与年龄、体重、性别相匹配的正常肝功能对照组相比较,重酒石酸卡巴拉汀的清除率降低而AUC升高,并且在具有相似患者样本数的进一步研究中证实上述结果。肝功能衰竭的患者和健康对组分别给予经个体化调整的本品,最大量6mg/次,每日2次,与健康对照组相比较,肝功能衰竭患者的AUC增加100-210%,清除率降低46-70%。 这些结果反映出,肝硬化对胆碱酯酶的活性降低。这些药代动力学的变化对不良反应的发生率或严重程度均无影响。 2、肾功能衰竭患者 10例肾功能衰竭患者(肌酐清除率<10ml/min)和年龄、体重、性别完全匹配,具有正常肾功能的对照组,单剂量口服本品3mg后,两组中重酒石酸卡巴拉汀的血浆水平没有显著性差异。这些药代动力学的变化对不良反应的发生率或严重程度均无影响,不必调整药物剂量。......阅读全文

重酒石酸卡巴拉汀胶囊特定临床情况下的药代动力学

  1、肝功能衰竭患者:  对10例经活检证实为肝硬化患者的研究表明单剂量口服3mg本品可以有良好的耐受性,不用调整剂量。与年龄、体重、性别相匹配的正常肝功能对照组相比较,重酒石酸卡巴拉汀的清除率降低而AUC升高,并且在具有相似患者样本数的进一步研究中证实上述结果。肝功能衰竭的患者和健康对组分别给予

关于重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药代动力学介绍

  1、吸收  重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%;重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊)

重酒石酸卡巴拉汀胶囊的简介

  重酒石酸卡巴拉汀胶囊,适应症为用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。  1、成份:  活性成份:卡巴拉汀  化学名称:(S)-N-乙基-N-甲基-3-[1-(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯脂,氢-(2R、3R)-酒石酸  非活性成份:明胶、红色氧化铁(E172)、黄色氧化铁(E172)、硬脂酸镁

关于重酒石酸卡巴拉汀胶囊的临床试验介绍

  在与安慰剂的对照试验中,已经证明了本品治疗阿尔茨海默病的疗效。在为期26周的多中心关键研究中,将本品3mg/日、6mg/日、9mg/日,以及1-4mg/日、6-12mg/日,分别与安慰剂做了比较,结果表明本品与安慰剂二者之间有统计学意义。应用本品6-12mg/日治疗,可以显著改善患者的大部分认知

概述重酒石酸卡巴拉汀的药动学

  1、吸收:重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收。约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用,所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟,使其Cmax降低、AUC增加近30%。  2、分布:重酒石酸卡

简述重酒石酸卡巴拉汀胶囊的使用禁忌

  1、禁忌:  已知对重酒石酸卡巴拉汀,其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者禁用本品。由于未进行相关研究,艾斯能®禁止应用于严重肝脏损害的患者。  2、孕妇及哺乳期妇女用药:  妊娠期:动物实验表明,重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。因为尚缺乏人妊娠时服用本品的安全性试验资料,所以,孕妇服用本品应

使用重酒石酸卡巴拉汀胶囊过量的介绍

  1、症状和体征:  多数意外发生用药过量的病例并未表现出任何临床症状或体征,而且几乎所有过量患者仍可继续使用本品。出现的症状,主要是恶心、呕吐、腹泻、高血压和幻觉。由于已知胆碱酯酶抑制剂对心脏活动有迷走神经紧张效应,故可以发生心动过缓和/或晕厥。1例患者摄入药量达到46mg后接受保守治疗。24小

概述重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药理毒理

  阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂,通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验

关于卡巴拉汀的药代动力学介绍

  1、吸收:重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊),或

关于重酒石酸卡巴拉汀的临床研究介绍

  艾斯能与安慰剂对照试验治疗阿尔茨海默病的疗效已被验证。经过两项为期26周服用艾斯能1~4mg/日和6-12mg/日与安慰剂对照比较及综合分析Ⅲ期临床试验资料后得到的结果证实,艾斯能可以明显改善患者的主要认知功能、全脑功能状况、日常生活能力、以及病情严重程度。由低至高的剂  用于这些研究的关键性结

关于重酒石酸卡巴拉汀胶囊的用法用量介绍

  本品总是需要与食物同服。在三项关键的临床研究中,每日2次的用法被证明有效,且耐受良好。其中一项研究也包括试用每日3次的用法。结果表明,关于药物的疗效和耐受性,该种用法可能是有益的。因此,不能耐受每日2次用法的患者,在每天服药总量相同的情况下,应该考虑分3次服用。  剂量:起始剂量3mg/日,根据

关于重酒石酸卡巴拉汀的简介

  重酒石酸卡巴拉汀,药品名称,治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆,即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。  1、成份:  每粒硬胶囊分别含有重酒石酸卡巴拉汀1.5 mg、3 mg、4.5和6 mg。非活性成分有 :明胶 ;氧化铁,红色(E172) ;氧化铁,黄色(E172) ;硬脂酸镁 ;甲羟丙基纤维素 ;

关于重酒石酸卡巴拉汀胶囊的注意事项介绍

  作为胆碱酯酶抑制剂,重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。因此,在麻醉前,应该有合适的间歇期停止服用本品。本品不应与其它拟胆碱药物合用,与抗胆碱能药物合用时可能会干扰其作用(参见【药物相互作用】)。  由于它们的药理学效应,胆碱酯酶抑制剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。因此,与其它拟

概述重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药物相互作用

  重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢。细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此,本品与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。  对健康志愿者研究发现,本品(单剂量3mg)与地高辛、华法令、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。华法令所致凝血酶原时间延长不受本品影响。地高辛与本

使用重酒石酸卡巴拉汀胶囊的不良反应介绍

  最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应,包括恶心(38%)和呕吐(23%),特别是在加量期。在临床试验中发现,女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。  下表列出本品的不良反应,包括了临床试验中和本品上市后的所有累积报告。  最常见的排在第一位,使用以下表述:很常见(≥1/10);常见(≥1/10

使用重酒石酸卡巴拉汀过量的介绍

  症状:多数意外发生用药过量的病例并未表现出任何临床症状或体征,而且几乎所有过量患者仍可继续使用艾斯能。一旦出现症状,包括恶心、呕吐和腹泻,多数情况下不需给予处理。1例患者摄入药量达46mg后接受保守治疗,24小时内完全恢复正常。  治疗:因重酒石酸卡巴拉汀的血浆半衰期约1小时,乙酰胆碱酯酶抑制作

关于重酒石酸卡巴拉汀的药理毒理介绍

  阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀,是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明,重酒石

关于重酒石酸卡巴拉汀的用法用量介绍

  服药方法:艾斯能每日2次,与早、晚餐同服。  起始剂量:1.5mg,每日2次。  递增剂量:推荐起始剂量为1.5mg,每日2次;如患者服用至少2周以后对此剂量耐受良好,可将剂量增至3mg,每日2次;当患者继续服用至少2周以后对此剂量耐受良好,可逐渐增加剂量至4.5mg,以至6mg,每日2次。倘若

关于重酒石酸卡巴拉汀的相互作用介绍

  重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢;多数细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此,艾斯能与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。对健康志愿者研究发现,艾斯能与地高辛、华法令、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。华法令所致凝血酶原时间延长不受艾斯能影响。地高辛与艾斯能合用后

使用重酒石酸卡巴拉汀的注意事项介绍

  已知对重酒石酸卡巴拉汀、或其它氨基甲酸衍生物或剂型成分(见“成分”)过敏的患者禁用艾斯能。艾斯能对心血管系统不产生副作用。同其它拟胆碱药一样,对病窦综合征或伴严重心律失常患者应慎用艾斯能。胆碱能样刺激作用可引起胃酸分泌增加。尽管无临床研究资料表明艾斯能能明显加重溃疡病患者的症状,但治疗时该类患者

关于卡巴拉汀的基本信息介绍

  卡巴拉汀,即重酒石酸卡巴拉汀,西药名。为抗痴呆药。用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。  成分:该制剂主要成分为卡巴拉汀。  性状:重酒石酸卡巴拉汀胶囊:内容物为类白色至微黄色粉末。  适应症:本品适用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。  规格:重酒石酸卡巴拉汀胶囊:1.5mg;3.0m

简述氟伐他汀钠胶囊特殊情况下的药代动力学

  1、在一般人群中,氟伐他汀的血浆浓度并不随年龄和性别而改变。但是,在妇女和老人中发现对其治疗反应增强。  2、因为氟伐他汀主要经胆汁排泄并且进入体循环前有显著的生物转化,因此在肝功能不全的患者不能排除出现蓄积的可能性。  3、对于具有肝病史以及饮酒过量的患者,应谨慎使用氟伐他汀钠。氟伐他汀的AU

盐酸左卡巴斯汀鼻喷雾剂的药代动力学

  鼻内每嚏一次,大约有30-40μg,盐酸左卡巴斯汀被吸收,并主要以原形药的形式由尿排出(约为吸收量的70%),盐酸左卡巴斯汀的血浆半衰期为35-40小时。

使用卡巴拉汀的注意事项介绍

  1、应该从1.5mg每日两次开始治疗,递增至患者的维持剂量。如果中断用药超过3天,应该以最低每日剂量重新开始治疗,以减少不良反应的发生率。  2、开始治疗和/或增加剂量时可能发生胃肠道异常,例如恶心、呕吐和腹泻。降低剂量可改善。长时间呕吐或腹泻导致脱水体征或症状的患者,应该降低剂量或停药,并以静

概述卡巴拉汀的药物相互作用

  1、重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢。细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此,本品与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。因此,本品与这些酶代谢的其他药物间不存在药代动力学的相互作用。  2、对健康志愿者研究发现,本品(单剂量3mg)与地高辛、法华令、安定或氟西汀间无

使用卡巴拉汀过量的介绍

  (1)症状和体征:多数意外发生用药过量的病例并未表现出任何临床症状或体征,而且几乎所有过量患者仍可继续使用本品。出现的症状主要是恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头晕、震颤、头痛、嗜睡、心动过缓、意识模糊、多汗、萎靡、高血压和幻觉。由于已知胆碱酯酶抑制剂对心脏活动有迷走神经紧张效应,故可以发生心动过缓和/

关于盐酸氟西汀胶囊的药代动力学介绍

  吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。  分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(分布容积20~40L/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。  代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达

概述氟伐他汀钠胶囊的药代动力学

  1、吸收  健康志愿者空腹服用氟伐他汀后,吸收迅速,在1小时内达到峰值血药浓度,绝对生物利用度为24%(9-50%),进食对生物利用度有所影响,但是不会延长药物的吸收。在稳态状态下与晚饭后4小时给药相比,晚饭后即时给药会导致Cmax降低2倍,Tmax增加2倍。在以超过20mg的剂量进行单次或多次

简述兰索拉唑胶囊的药代动力学

  1、药代动力学:  兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹对健康成人经口给予1次30mg的药量时,Tmax为21.5-2.2h,Cmax为0.75-1.15mg/L,T1/2为1.3-1.7h,兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中未能检出原形药物,全部为代谢物,至

盐酸文拉法辛胶囊的药代动力学

  本品口服吸收迅速而良好,单剂给药时,仅有12.6%进入循环,食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t 1/2平均为4小时,表观分布容积为6L/kg,主要在肝代谢,原药及其代谢物大部分由肾脏排泄。肾功能受损使万拉法辛与其代谢物大约降低55%,消除半衰期明显延长,因此,在肌酐清除率<30ml/min的肾