关于卡巴拉汀的药代动力学介绍
1、吸收:重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊),或74分钟(口服液)降低Cmax约30%(胶囊),或43%(口服液):以及AUC增加约30%(胶囊)或9%(口服液)。 2、分布:重酒石酸卡巴拉汀与血浆蛋白结合力较弱(约40%)。它容易通过血脑屏障,体表分布容积的范围是1.8-2.7L/kg。 3、代谢:重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地被代谢(血浆半衰期约1小时),该代谢易于达到饱和状态。体外实验表明,这种代谢产物仅有微弱的乙酰胆碱酯酶抑制作用(<10%)。体外和动物实验结果表明,细胞色素P450的主要同工酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀的代谢。静脉注射0.2......阅读全文
关于卡巴拉汀的药代动力学介绍
1、吸收:重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊),或
关于重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药代动力学介绍
1、吸收 重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%;重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊)
关于卡巴拉汀的用法用量介绍
1、早晚进餐时与食物同服,胶囊需吞服。 2、在三项关键的临床研究中,每日2次的用法被证明有效,且耐受良好。其中一项研究也包括试用每日3次的用法,结果表明,在疗效和耐受性方面可能是有益的。因此,不能耐受每日2次用法的患者,在每天服药总量相同的情况下,应该考虑分3次服用。 3、剂量:起始剂量3m
关于卡巴拉汀的药理作用介绍
1、阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。 (1)重酒石酸卡巴拉汀,是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂,通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神
关于卡巴拉汀的基本信息介绍
卡巴拉汀,即重酒石酸卡巴拉汀,西药名。为抗痴呆药。用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。 成分:该制剂主要成分为卡巴拉汀。 性状:重酒石酸卡巴拉汀胶囊:内容物为类白色至微黄色粉末。 适应症:本品适用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。 规格:重酒石酸卡巴拉汀胶囊:1.5mg;3.0m
重酒石酸卡巴拉汀胶囊特定临床情况下的药代动力学
1、肝功能衰竭患者: 对10例经活检证实为肝硬化患者的研究表明单剂量口服3mg本品可以有良好的耐受性,不用调整剂量。与年龄、体重、性别相匹配的正常肝功能对照组相比较,重酒石酸卡巴拉汀的清除率降低而AUC升高,并且在具有相似患者样本数的进一步研究中证实上述结果。肝功能衰竭的患者和健康对组分别给予
使用卡巴拉汀过量的介绍
(1)症状和体征:多数意外发生用药过量的病例并未表现出任何临床症状或体征,而且几乎所有过量患者仍可继续使用本品。出现的症状主要是恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头晕、震颤、头痛、嗜睡、心动过缓、意识模糊、多汗、萎靡、高血压和幻觉。由于已知胆碱酯酶抑制剂对心脏活动有迷走神经紧张效应,故可以发生心动过缓和/
盐酸左卡巴斯汀鼻喷雾剂的药代动力学
鼻内每嚏一次,大约有30-40μg,盐酸左卡巴斯汀被吸收,并主要以原形药的形式由尿排出(约为吸收量的70%),盐酸左卡巴斯汀的血浆半衰期为35-40小时。
关于氟伐他汀的药代动力学介绍
1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后,吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用,吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后,一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为:140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药,曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算,其绝对生物利 用度
关于奥美拉唑的药代动力学介绍
奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L
关于头孢拉定的药代动力学介绍
头孢拉定口服后吸收迅速,空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度(cmax)11~18mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。静脉注射0.5g,5min后血药浓度为46μg/mL;肌内注射0.5g,1~2h后血药浓度达峰值,为6μg/mL。 头孢拉定在组织体液中分布良好,肝组织中的浓度与血
使用卡巴拉汀的不良反应介绍
1、最常报道的药物不良反应为胃肠道反应,包括恶心(38%)和呕吐(23%),特别是在剂量递增期。在临床试验中发现,女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。 2、常见不良反应: (1)精神障碍:激越、意识模糊、焦虑。 (2)神经系统异常:头痛、嗜睡、震颤。 (3)胃肠系统异常:腹痛和消化不
使用卡巴拉汀的注意事项介绍
1、应该从1.5mg每日两次开始治疗,递增至患者的维持剂量。如果中断用药超过3天,应该以最低每日剂量重新开始治疗,以减少不良反应的发生率。 2、开始治疗和/或增加剂量时可能发生胃肠道异常,例如恶心、呕吐和腹泻。降低剂量可改善。长时间呕吐或腹泻导致脱水体征或症状的患者,应该降低剂量或停药,并以静
关于重酒石酸卡巴拉汀的药理毒理介绍
阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀,是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明,重酒石
关于重酒石酸卡巴拉汀的用法用量介绍
服药方法:艾斯能每日2次,与早、晚餐同服。 起始剂量:1.5mg,每日2次。 递增剂量:推荐起始剂量为1.5mg,每日2次;如患者服用至少2周以后对此剂量耐受良好,可将剂量增至3mg,每日2次;当患者继续服用至少2周以后对此剂量耐受良好,可逐渐增加剂量至4.5mg,以至6mg,每日2次。倘若
关于重酒石酸卡巴拉汀的临床研究介绍
艾斯能与安慰剂对照试验治疗阿尔茨海默病的疗效已被验证。经过两项为期26周服用艾斯能1~4mg/日和6-12mg/日与安慰剂对照比较及综合分析Ⅲ期临床试验资料后得到的结果证实,艾斯能可以明显改善患者的主要认知功能、全脑功能状况、日常生活能力、以及病情严重程度。由低至高的剂 用于这些研究的关键性结
关于奥美拉唑的药代动力学的介绍
奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L
关于瑞舒伐他汀的药代动力学介绍
瑞舒伐他汀是两个具有最强的亲水性的他汀类药物之一, 它除了具有他汀类药物共有的有效基团二羟基庚酸部分外, 还存在极性的甲磺氨基, 呈现出较低的亲脂性。 罗伐他汀的亲水性意味着其被动扩散能力低, 难于进入非肝细胞, 但它却可通过选择性有机阴离子转运过程而为肝细胞大量摄入。 一项使用罗伐他汀 20~
关于盐酸氟西汀胶囊的药代动力学介绍
吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。 分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(分布容积20~40L/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。 代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达
概述重酒石酸卡巴拉汀的药动学
1、吸收:重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收。约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用,所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟,使其Cmax降低、AUC增加近30%。 2、分布:重酒石酸卡
关于重酒石酸卡巴拉汀的简介
重酒石酸卡巴拉汀,药品名称,治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆,即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。 1、成份: 每粒硬胶囊分别含有重酒石酸卡巴拉汀1.5 mg、3 mg、4.5和6 mg。非活性成分有 :明胶 ;氧化铁,红色(E172) ;氧化铁,黄色(E172) ;硬脂酸镁 ;甲羟丙基纤维素 ;
关于三氟拉嗪的药代动力学介绍
本药口服易吸收,达峰时间为2~4h。单次给药作用可持续24h。因为本药脂溶性高,所以在中枢神经系统内的浓度超过其血浆浓度。易透过胎盘屏障。总蛋白结合率为90%~99%。在肝脏中通过氧化作用产生多种活性代谢产物,这些活性代谢产物通过尿液排出体外。部分由粪便排泄。母体化合物的消除半衰期为24h。不能
关于依索拉唑的药代动力学介绍
依索拉唑经胃肠道迅速吸收,给药后1~2小时即可达血药峰值。依索拉唑为弱碱性药物,在胃壁细胞分泌微管的酸性环境中浓集并转变成活性成分,进而抑制H+/K-ATP酶,抑制基础的和受刺激的胃酸分泌。依索拉唑为奥美拉唑的S-异构体,肝脏首过代谢较前者少,内在清除率较前者低,代谢速率较R-异构体慢,故血药浓
关于苯海拉明的药代动力学介绍
口服吸收完全,tmax为2h,维持4~6h,消除半衰期约为4h,蛋白结合率78%~99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,分布于脑组织;大部分肝内转化,以代谢物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。苯海拉
关于特拉唑嗪的药代动力学介绍
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,70岁和 20-39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆
关于维拉帕米的药代动力学介绍
维拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~
关于维拉帕米的药代动力学介绍
口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时
关于沃格孟汀的药代动力学
阿莫西阿莫西林-克拉维酸钾对胃酸稳定,口服吸收良好,生物利用度分别为97%和75%。空腹口服沃格孟汀375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸125mg),阿莫西林于1.5h后达血药浓度峰值,约为5.6mg/L,血清半衰期约为1h,8h尿排出率为50%~78%。克拉维酸于1h达血药浓度峰值,约为3
关于重酒石酸卡巴拉汀的相互作用介绍
重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢;多数细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此,艾斯能与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。对健康志愿者研究发现,艾斯能与地高辛、华法令、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。华法令所致凝血酶原时间延长不受艾斯能影响。地高辛与艾斯能合用后
关于重酒石酸卡巴拉汀胶囊的用法用量介绍
本品总是需要与食物同服。在三项关键的临床研究中,每日2次的用法被证明有效,且耐受良好。其中一项研究也包括试用每日3次的用法。结果表明,关于药物的疗效和耐受性,该种用法可能是有益的。因此,不能耐受每日2次用法的患者,在每天服药总量相同的情况下,应该考虑分3次服用。 剂量:起始剂量3mg/日,根据