关于盐酸美金刚的合成方法介绍

1、格氏法 1-溴-3,5-二甲基金刚烷与甲基锂在超声条件下反应得到1-锂-3,5-二甲基金刚烷。然后,将其与NH4Cl反应得到美金刚胺。最后,经酸化成盐,为盐酸美金刚。 2、乙腈法 1,3-二甲基金刚烷经溴素取代得到1-溴-3,5-二甲基金刚烷,再经乙酰胺基化得到1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷。然后,在碱性条件下水解。最后,酸化成盐,为盐酸美金刚。 3、尿素法 1,3-二甲基金刚烷经溴化得到1-溴-3,5-二甲基金刚烷,此中间体与尿素发生取代反应,得到N-3,5-二甲基金刚烷-1-基尿素,并经乙二醇水解得美金刚胺,再酸化成盐,为盐酸美金刚。 这种方法的优点在于原料尿素易得,所需试剂对环境毒害较小,尤其是1-溴-3,5-二甲基金刚烷的酰胺化和醇解反应所得的中间产物无需分离,简化了反应步骤。但是,在1-溴-3,5-二甲基金刚烷与尿素酰胺化反应过程中,由于空间位阻较大,从而导致反应时间较长,反应收率较低,产业生产......阅读全文

关于盐酸美金刚的合成方法介绍

  1、格氏法  1-溴-3,5-二甲基金刚烷与甲基锂在超声条件下反应得到1-锂-3,5-二甲基金刚烷。然后,将其与NH4Cl反应得到美金刚胺。最后,经酸化成盐,为盐酸美金刚。  2、乙腈法  1,3-二甲基金刚烷经溴素取代得到1-溴-3,5-二甲基金刚烷,再经乙酰胺基化得到1-乙酰胺基-3,5-二

关于盐酸美金刚的用途介绍

  1、痴呆症治疗药  美国FDA于2003年10月批准作为唯一的治疗重症阿尔茨海默症药,其耐受性好,对重症阿尔茨海默症有显著疗效。  2、与石杉碱甲的联合使用  石杉碱甲是从传统中药蛇足石杉中提取的一种药品,为可逆性竞争性胆碱酯酶抑制剂。美金刚对不同谷氨酸受体亚型或其离子通道有不同的结合能力,减少

关于盐酸美金刚片的用法用量介绍

  本品应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。  成人:每日最大剂量20 mg。为了减少副作用的发生,在治疗的前3周应按每周递增5 mg剂量的方法逐渐达到维持剂量,具体如

关于盐酸美金刚的简介

  盐酸美金刚(英文名称Memantine Hydrochloride)化学名称为3,5-二甲基-1-氨基-金刚烷盐酸盐(3,5-Dimethyl-1-aminoadamantane hydrochloride),又名3,5-二甲基三环[3.3.1.1.(3.7)]癸烷-1-氨基盐酸盐(3,5-Di

盐酸金刚乙胺的检查方法

酸度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.5溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加水20ml溶解后,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。硫酸盐取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液50m

关于盐酸美金刚的计算化学数据介绍

  1、疏水参数计算参考值(XlogP):无 [1]  2、氢键供体数量:2 [1]  3、氢键受体数量:1 [1]  4、可旋转化学键数量:0 [1]  5、互变异构体数量:无 [1]  6、拓扑分子极性表面积:26 [1]  7、重原子数量:14 [1]  8、表面电荷:0 [1]  9、复杂度

关于盐酸美金刚片的简介

  盐酸美金刚片,适应症为治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。  1、成份:  本品主要成份为盐酸美金刚:  化学名称:1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐  分子式:C12H21N·HCl  分子量:215.77  2、性状:本品为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。  3、

盐酸金刚乙胺的含量测定方法

取本品0.15g,精密称定,加三氯甲烷2ml溶解,加冰醋酸30ml与醋酸汞试液7ml,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.58mg的C12H21N·HCl。

盐酸金刚乙胺片的检查方法

有关物质照气相色谱法(通则0521)测定。供试品溶液取本品(薄膜衣片除去包衣),研细,称取适量(约相当于盐酸金刚乙胺0.2g),置25m量瓶中,加水适量,充分振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置分液漏斗中,加1mol/L氢氧化钠溶液1ml,振摇,精密加入正已烷10ml振摇

盐酸金刚乙胺颗粒的检查方法

有关物质照气相色谱法(通则0521)测定。供试品溶液取装量差异项下内容物,混匀,称取适量(约相当于盐酸金刚乙胺0.2g),置25ml量瓶中,加水适量,充分振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置分液漏斗中,加1mol/L氢氧化钠溶液10ml,振摇,精密加入正己烷10ml振摇提

盐酸金刚乙胺的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品0.1g,加氢氧化钠试液2ml,振摇使成油珠状,加三氯甲烷2ml提取,取三氯甲烷层1ml,加2%2,4二硝基氯苯三氯甲烷溶液1ml,10分钟内即显黄色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查酸度取本品0.20

盐酸金刚乙胺的鉴别方法

(1)取本品0.1g,加氢氧化钠试液2ml,振摇使成油珠状,加三氯甲烷2ml提取,取三氯甲烷层1ml,加2%2,4二硝基氯苯三氯甲烷溶液1ml,10分钟内即显黄色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。

关于盐酸美金刚注射液的药理毒理介绍

  盐酸美金刚作用于大脑中的谷酰胺系统,为具有中等亲和力的非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的拮抗剂。NMDA拮抗剂具有防止由于条件变化而神经元损伤和死亡的可能性,包括神经性疼痛、阿尔茨海默氏病、舞蹈病和艾滋病导致的痴呆。此外, 盐酸美金刚也是第一个在阿尔茨海默氏病和血管性痴呆方面有显著疗

关于盐酸美金刚胺的特性数据介绍

  1.性状:未确定  2.密度(g/mL,25/4℃):1.046  3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定  4.熔点(ºC):未确定  5.沸点(ºC,常压):未确定  6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定  7.折射率:未确定  8.闪点(ºC):未确定  9.比旋光度(º):未确

盐酸金刚乙胺的类别及贮藏方法

类别抗病毒药贮藏密封保存

盐酸金刚乙胺片的含量测定方法

取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(相当于盐酸金刚乙胺0.6g),置100m1量瓶中,加无水乙醇70ml,振摇使盐酸金刚乙胺溶解,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液25ml,在水浴上蒸干,105℃千燥10分钟,放冷,加三氯甲烷2m溶解,加冰醋酸30ml与醋酸汞7ml,加结晶紫指

盐酸金刚乙胺的性状鉴别检查方法

性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水或乙醇中溶解鉴别(1)取本品0.1g,加氢氧化钠试液2ml,振摇使成油珠状,加三氯甲烷2ml提取,取三氯甲烷层1ml,加2%2,4二硝基氯苯三氯甲烷溶液1ml,10分钟内即显黄色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则(3)本品的水溶

盐酸金刚乙胺片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,称取适量(约相当于盐酸金刚乙胺0.1g),加乙醇10ml振摇,滤过,滤液蒸干残渣加氢氧化钠试液2ml,振摇使成油珠状,加三氯甲烷2ml提取,取三氯甲烷层1ml,加2%2,4-二硝基氯苯三氯甲烷溶液1ml,10分钟内即显黄色。2)取本品1片,研细,加二氯甲烷20ml使

盐酸金刚乙胺片的鉴别方法

1)取本品,除去包衣,研细,称取适量(约相当于盐酸金刚乙胺0.1g),加乙醇10ml振摇,滤过,滤液蒸干残渣加氢氧化钠试液2ml,振摇使成油珠状,加三氯甲烷2ml提取,取三氯甲烷层1ml,加2%2,4-二硝基氯苯三氯甲烷溶液1ml,10分钟内即显黄色。2)取本品1片,研细,加二氯甲烷20ml使盐酸金

盐酸金刚乙胺颗粒的鉴别方法

(1)取本品适量(约相当于盐酸金刚乙胺0.1g),加氢氧化钠试液5ml,振摇使盐酸金刚乙胺溶解,加三氯甲烷2ml提取,取三氯甲烷层1ml,加2%2,4二硝基氯苯三氯甲烷溶液1ml,10分钟内即显黄色。(2)取本品1袋的内容物,研细,加二氯甲烷20ml使盐酸金刚乙胺溶解,滤过,蒸干,残渣的红外光吸收图

盐酸金刚乙胺颗粒的含量测定方法

取本品20袋,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸金刚乙胺0.6g),置100ml量瓶中,加无水乙醇70ml,振摇使盐酸金刚乙胺溶解,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液25ml,在水浴上蒸干,105℃干燥10分钟,放冷,加三氯甲烷2ml溶解,加冰醋酸30ml与醋酸汞试液7ml,加

盐酸金刚乙胺颗粒的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸金刚乙胺0.1g),加氢氧化钠试液5ml,振摇使盐酸金刚乙胺溶解,加三氯甲烷2ml提取,取三氯甲烷层1ml,加2%2,4二硝基氯苯三氯甲烷溶液1ml,10分钟内即显黄色(2)取本品1袋的内容物,研细,加二氯甲烷20ml使盐酸金刚乙胺溶解,滤过,蒸干,残渣的红外光吸收

盐酸金刚乙胺的类别及贮藏方法

类别抗病毒药贮藏密封保存

盐酸金刚乙胺

性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水或乙醇中溶解鉴别(1)取本品0.1g,加氢氧化钠试液2ml,振摇使成油珠状,加三氯甲烷2ml提取,取三氯甲烷层1ml,加2%2,4二硝基氯苯三氯甲烷溶液1ml,10分钟内即显黄色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则(3)本品的水溶

关于盐酸美金刚片的药代动力学介绍

  美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。  在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以

关于盐酸金刚烷胺的含量测定介绍

  一、含量测定  取本品约0.15g,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液5mL与乙醇50mL使溶解,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,两个突跃点体积的差作为滴定体积。每1mL的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.77mg的C10H17N·HCl。

关于盐酸金刚烷胺的鉴别测定介绍

  一、来源  本品为三环 [3.3.1.13.7]癸烷-1-胺盐酸盐,按干燥品计算,含C10H11N•HCI不得少于99.0%。  二、性状  本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭。  本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解。  三、鉴别  1、取本品10mg,加水2mL溶解后,加盐酸使成酸性, 滴加

关于盐酸金刚烷胺颗粒的基本介绍

  盐酸金刚烷胺颗粒,适应症为用于预防和治疗甲型流感病毒所引起的呼吸道感染。本品与灭活的甲型流感病毒疫苗合并时可促进机体产生预防性抗体。  1、性状   本品为白色颗粒;味甜。  2、适应症   用于预防和治疗甲型流感病毒所引起的呼吸道感染。本品与灭活的甲型流感病毒疫苗合并时可促进机体产生预防性抗体

盐酸美金刚口服溶液的基本介绍

  盐酸美金刚口服溶液,治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。  药品名称:  【通用名称】盐酸美金刚口服溶液  【英文名称】Memantine Hydrochloride Oral Solution  【汉语拼音】Yan Suan Mei Jin Gang Kou Fu Rong Ye  成份:本品主

关于盐酸美金刚注射液的简介

  盐酸美金刚注射液,适应症为本品适用于老年痴呆的预防及中、重症痴呆的治疗。  1、成份:  化学名称:3,5-dimethyl-1-adamantanamine Hydrochloride  分子式:C12H21N·HCl  分子量:215.77  2、适应症:本品适用于老年痴呆的预防及中、重症痴