关于盐酸美金刚片的药代动力学介绍
美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。 在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。 在一项口服14C-美金刚的研究中,平均84%的本品在20天内排出体外,99%以上经肾脏排泄。 本品的消除半衰期(t1/2)为60-100小时。在肾功能正常的志愿者中,总体清除率(Cltot)为170 ml/min/1.73 m2,其中部分总体肾脏清除率是通过肾小管分泌来实现的。 肾小管还可重吸收美金刚,可能与阳离子转运蛋白的参与有关。在尿液呈碱性条件时,本品的肾脏清除率下降到1/7至1/9。而碱性尿......阅读全文
关于盐酸美金刚片的药代动力学介绍
美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。 在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以
关于美金刚的药代动力学介绍
美金刚的绝对生物利用度约为100%,达峰时间(Tmax)为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。 在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异
关于盐酸环丙沙星片的药代动力学介绍
健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20%~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢物仍
盐酸金刚乙胺糖浆的药代动力学
据Physician’s Desk Reference(57版介绍),虽然盐酸金刚乙胺的药代动力学已经非常清楚,但尚没有有效的药效学数据来建立一个血浆浓度与它的抗病毒效果之间的关系。 片剂和糖浆剂口服后吸收是相同的,即单一剂量100mg盐酸金刚乙胺口服吸收后血药浓度峰值为74±22ng/ml(范
关于盐酸普鲁卡因胺片的药代动力学介绍
本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化
关于盐酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍
口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为1.6mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓
关于盐酸可乐定片的药代动力学介绍
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时
简述盐酸金刚烷胺片的药代动力学
口服吸收快而完全,2~4小时血药浓度达峰值,每日服药者在2~3日内可达稳态浓度。本品可通过胎盘及血脑屏障。半衰期(t1/2)为11~15小时。口服后主要由肾脏排泄,90%以上以原形经肾随尿排出,部分可被动重吸收,在酸性尿中排泄率增加,少量由乳汁排泄。总清除率(CL)16.5L/h。老年人肾清除率
关于盐酸金刚烷胺颗粒的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速且完全。血浆中蛋白结合率为67%,吸收后分布于唾液、鼻分泌液、泪液及肺组织等中。本品在体内几乎不代谢,仅有少量乙酰化代谢物。血半衰期(t1/2)为11~15小时,严重肾功能损害者其半衰期可延长至7~10天, 90%以上的原形经肾小球滤过随尿排出,部分可被动再吸收;在酸性尿
关于萘丁美酮片的药代动力学介绍
本品口服后在十二指肠被吸收,经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基–2-萘乙酸(6-MNA),口服萘丁美酮1g后,约35%转化为6-MNA,50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%,体内分布广泛,易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中,它可进入乳汁
关于布美他尼片的药代动力学介绍
布美他尼片口服吸收较呋塞米完全,几乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性 疾病时,由于肠道黏膜水肿,口服吸收率下降,血浆蛋白结合率为94%~96%, 口服和静脉注射的作用 开始时间分别为30〜60分钟和数分钟,作用达峰时间为1〜2小时和15〜30分钟。作用持续时间为4小时( 应用1
关于盐酸右美托咪啶的药代动力学介绍
国外研究资料显示:在健康志愿者(N=10)的研究中,当静脉输注剂量范围为0.2~0.7mg /kg/hr时,呼吸率和氧饱和度保持在正常范围内,未见呼吸抑制。 静脉输注后,右美托咪定的药代动力学参数如下:快速分布相的分布半衰期(t1/2)大约为6分钟;终末清除半衰期(t1/2)大约为2小时;稳态
关于盐酸酚苄明片的药代动力学介绍
口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收,半衰期(t1/2)约24小时,作用可持续3-4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。
关于盐酸克林霉素片的药代动力学介绍
本品口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75〜2小时。本品的蛋白结合率高,为92%〜94%。除脑脊液外,本品广
关于盐酸哌替啶片的药代动力学介绍
本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢,故血药浓度较低。一次口服后,血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液pH值酸度大时,随尿排出的原形
关于盐酸肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低为30%~50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3~7小时,肾功能衰竭时延长,但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内,故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用,持续3~
关于盐酸美西律片的药代动力学介绍
美西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%~90%,急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始,约持续8小时,2~3小时达到血药峰浓度。口服200mg的血药峰值为0.3ug/ml,口服400mg时约为1.0ug/ml。2~3小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛,表观分布容积为5~7L/k
关于盐酸司来吉兰片的药代动力学介绍
司来吉兰迅速被胃肠道吸收,口服半小时后达峰值。生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内(个体差异大)·司来吉兰是亲脂性,略带碱性,迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部份,静注lOmg后,其分布体积约500公升,司来吉兰在治疗剂量下,约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合
关于盐酸舍曲林片的药代动力学介绍
男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14 天,服药4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65 岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36 小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一
关于盐酸格拉司琼片的药代动力学介绍
健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片1mg后,血浆峰浓度值约为3.63ng/ml,达峰时间约为1.180小时,虹浆清除半衰期为6.23小时,癌症患者半衰期显著延长,为9.8-11.6小时。在体内广泛分布,分布容积约3.94L/kg,服药后48小时,大约12%的剂量以原形药的形式在尿中排泄,余下的
关于盐酸鲁拉西酮片的药代动力学介绍
鲁拉西酮的活性主要来自于原型药物。在20 mg至160mg的每日总剂量范围内,鲁拉西酮的药代动力学与剂量呈正比。鲁拉西酮在7天内达到稳态浓度。 单次给予40 mg鲁拉西酮后,平均消除半衰期(%CV)为18(7)小时。 吸收和分布:鲁拉西酮被吸收后大约在1-3小时后血浆浓度达到峰值。预计给药量
关于盐酸米多君片的药代动力学介绍
本品是一种前体药物,口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速,血中前体药物达峰时间约30分钟,半衰期约25分钟;活性代谢产物达峰时间约1-2小时,半衰期约3-4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%,生物利用度不受食物的影响
关于金刚烷胺的药代动力学介绍
在胃肠道吸收迅速且完全,吸收后分布于唾液、鼻腔分泌液中。在动物组织尤其是肺内的含量高于血清的含量。本品可通过胎盘及血脑屏障。肾功能正常者半衰期为11~15小时,肾功能衰竭者为24小时。长期透析的病人可达7~10天。口服后2~4小时血药浓度达峰值,约为0.3μg/mL;每日服药者在2~3日内可达稳
盐酸美沙酮片的药代动力学
本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T 1/2 约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度为 74mg/
关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍
1、药物过量 中毒症状:烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。 处理:洗胃、催吐,以排除毒物,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 2、药理毒理 本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的
关于盐酸索他洛尔片的药代动力学介绍
口服吸收近予100%,2~3小时血药浓度达峰值水平,无肝脏首过效应,生物利用度达95%,主要由肾脏排泄,肾功能正常时,t1/2β约15~20小时,肾功能受损t1/2β明显延长。
关于盐酸麻黄碱片的药代动力学介绍
口服很快被吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。口服15~60分钟起效,持续作用3~5小时。t1/2β当尿pH为5时约3小时,尿pH值为6.3时约6小时。吸收后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形自尿排出。
关于盐酸多西环素片的药代动力学介绍
本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%
关于盐酸妥拉唑林片的药代动力学介绍
盐酸妥拉唑林片在胃肠道吸收,经40~100分钟达最大作用;从肾脏消除较快,不易达到有效浓度。肌肉注射吸收更快,可于30~60分钟达最大作用,持续数小时。在新生儿体内的半衰期为3~10小时,也有报道长达40小时,并与尿量成反比。用药后30分钟内起效。盐酸妥拉唑林片主要以原型经肾脏排出。
关于小儿盐酸异丙嗪片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。本品经口服、肌注或直肠给药后起效时间为20分钟,静注后为3-5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6-12小时,镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。 2、贮藏 :遮光,密封保存。 3、包