简述注射用阿昔洛韦的药理作用
本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒I型(HSV-1)、II型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强,其次为HSV-2和VZV病毒。 由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐,即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐,再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外,阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是以下三种方式完成: 1)竞争性抑制病毒DNA聚合酶; 2)进入并终止延长的病毒DNA链; 3)灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比,本品对HSV的抗病毒活性更强,这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。......阅读全文
简述注射用阿昔洛韦的药理作用
本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒I型(HSV-1)、II型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强,其次为HSV-2和VZV病毒。 由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有
简述阿昔洛韦咀嚼片的药理作用
本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒I型(HSV-1)、II型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强,其次为HSV-2和VZV病毒。 由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有
简述阿昔洛韦的临床应用
1、单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,对反复发作病例口服该品用作预防。 2、带状疱疹:服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。 3、免疫缺陷者水痘的治疗。 阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶(TK酶)及细胞中的激酶催化,生成三磷酸阿昔洛韦,抑制病毒D
简述阿昔洛韦的药理毒理
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: 1、干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; 2、在DNA多聚酶作用下,与增长的D
简述注射用阿昔洛韦的药物相互作用
1.与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。 2.与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生。 3.与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。 4.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的尿路排泄减慢、半衰期延长,
注射用阿昔洛韦的检查方法
碱度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含阿昔洛韦12.5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为10.5~11.5溶液的澄清度与颜色取本品,加水溶解并稀释制成每lml中约含阿昔洛韦50mg的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄
关于注射用阿昔洛韦的简介
一、成份: 本品主要成份为:阿昔洛韦。 化学名称:9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。 分子式:C8H11N503 分子式:225.21 辅料为氢氧化钠、注射用水。 二、性状:本品为白色疏松块状物或粉末。 三、注射用阿昔洛韦,用于以下治疗: 1.单纯疱疹病毒感染:用于免疫缺陷者初发和复
简述伐昔洛韦的药理作用
本品为阿昔洛韦的前体药物,即阿昔洛韦与缬氨酸形成酯的盐酸盐。其口服吸收后能迅速完全地转化为阿昔洛韦,在病毒感染细胞内,被脱氧苷激酶活化,进一步磷酸化为三磷酸脂,通过抑制DNA聚合酶,并在DNA聚合酶作用下,与增长的DNA链结合,终止病毒的复制,从而达到抗病毒作用。本品抗病毒谱广,对带状疱疹病毒、
简述阿昔洛韦胶囊的药理毒理
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; ②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA
简述阿昔洛韦滴眼液的药理毒理
1、药理毒理: 阿昔洛韦(AZV)对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV)有效,其次对水痘-带状疱疹病毒(AZV)也有效,而对EB(Epstein-Barr)病毒及巨细胞病毒作用较弱。阿昔洛韦对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒是由于AZV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸无环鸟苷,后
简述阿昔洛韦片的药理毒理
1、药理作用: 抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; ②在DNA多聚酶作用
简述阿昔洛韦颗粒的药理毒理
阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、 水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取,然后磷酸化为三磷酸酯,通过两种方式抑制病毒复制;干扰DNA多聚酶,抑制病毒的复制;在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链组合,引起DNA链的延伸中断。
简述阿昔洛韦片的药物信息
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 药物能通过胎盘,虽动物实验证实对胚胎无影响,但孕妇用药仍需权衡利弊。 药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍,虽未发现婴儿异常,但哺乳期妇女应慎用。 二、儿童用药:2岁以下小儿剂量尚未确定。 三、老年用药:由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调
注射用阿昔洛韦的基本性状
本品为白色粉末或疏松块状物。
注射用阿昔洛韦的鉴别方法
(1)取本品约20mg,加盐酸2ml,置水浴上蒸干,再加盐酸1m1与氯酸钾约30mg,置水浴上蒸干,残渣滴加氨试液即显紫红色,再加氢氧化钠试液数滴,紫红色消失。(2)取本品的内容物适量(约相当于阿昔洛韦10mg),加水10ml,振摇使溶解,加氨制硝酸银试液数滴,即产生白色絮状沉淀。(3)在含量测定项
注射用阿昔洛韦的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物适量(约相当于阿昔洛韦50mg),精密称定,置250ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,用水定量稀释制成每1ml中约含阿昔洛韦20gg的溶液对照品溶液、鸟嘌呤对照品贮备液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求
使用注射用阿昔洛韦过量的介绍
服用剂量大于20克,可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。快速静脉注射给予过高的剂量,阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶积存(2.5mg/ml)导致由于肌酸酐及血尿素氮升高而继发引起的肾衰。一旦发生肾衰及无尿症,病人须作血液透析直至肾功能恢复。 阿昔洛韦可引起急性肾功能衰竭。肾损害患者接受阿昔
简述盐酸伐昔洛韦的药理作用
本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显
简述更昔洛韦胶囊的药理作用
更昔洛韦胶囊为一种2′—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可
简述阿昔洛韦葡萄糖注射液的药理作用
本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。 由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高
简述阿昔洛韦片的适应症
一、成份: 本品主要成分为阿昔洛韦,其化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。 分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 二、性状:本品为白色至类白色片。 三、适应症: 1.单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,对反复发作病例口服本品用作预防 2.带状疱疹:
简述阿昔洛韦片的注意事项
1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善. 应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易
简述阿昔洛韦眼膏的药理毒理
阿昔洛韦(AZV)对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV)有效,其次对水痘-带状疱疹病毒(AZV)也有效,而对EB(Epstein-Barr)病毒及巨细胞病毒作用较弱。阿昔洛韦对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒是由于AZV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸无环鸟苷,后者再通过细胞酶的催
简述阿昔洛韦软膏的注意事项
1.连续使用7日,症状未缓解,请咨询医师。 2.本品仅用于皮肤黏膜,不能用于眼部。 3.涂药时应戴指套或手套。 4.用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。 5.孕妇、哺乳期妇女慎用。 6.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 7.本品性状发生改
简述阿昔洛韦的药物相互作用
1、静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。 2、静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别对肾功能不全者更易发生。 3、丙磺舒可减少该品静脉给药时药物自肾小管的分泌,使血药浓度增高,消除半衰期延长,毒性增加。 4、与齐多夫定合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和
关于注射用阿昔洛韦的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行
注射用阿昔洛韦的类别及贮藏方法
类别同阿昔洛韦。规格(1)0.25g(2)0.5g贮藏遮光,密闭保存。
注射用阿昔洛韦的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品约20mg,加盐酸2ml,置水浴上蒸干,再加盐酸1m1与氯酸钾约30mg,置水浴上蒸干,残渣滴加氨试液即显紫红色,再加氢氧化钠试液数滴,紫红色消失。(2)取本品的内容物适量(约相当于阿昔洛韦10mg),加水10ml,振摇使溶解,加氨制硝酸银试液数滴,即产生白色絮状沉淀。(3)在含量测
关于注射用阿昔洛韦的用法用量介绍
一、成人常用量 1.重症生殖器疱疹初治,按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计,下同),一日3次,隔8小时滴注1次,共5日。 2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹,按体重一次5~10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共7~10日。 3.单纯疱疹性脑炎,按体重一次10mg/kg,
阿昔洛韦的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品0.50g,加1%氢氧化钠溶液10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓(供注射用)或与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓(供口服、外用);如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深(供注