关于注射用阿昔洛韦的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行的2次体外细胞转化试验中,其中1次结果为阳性,可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞,而在另一试验中,则未见同样的结果(原因可能是敏感倍剂量给药时,染色体的损伤无明显变化);小鼠的显性致死试验(在人用剂量的36~73倍剂量下)结果为阴性。 生殖毒性:小鼠(450mg/kg/天,PO)和家兔(250mg/kg/天,SC)试验结果表明,本品对其生育力和生殖功能无影响。小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9~18倍和8~15倍。小鼠和家兔给予更高剂量(50mg/kg/天,SC,分别为人用水平的11~22倍和16~31倍)时,可降低着床,但......阅读全文
关于注射用阿昔洛韦的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行
关于阿昔洛韦咀嚼片的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行
关于阿昔洛韦分散片的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了1 6项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进
关于注射用阿昔洛韦的简介
一、成份: 本品主要成份为:阿昔洛韦。 化学名称:9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。 分子式:C8H11N503 分子式:225.21 辅料为氢氧化钠、注射用水。 二、性状:本品为白色疏松块状物或粉末。 三、注射用阿昔洛韦,用于以下治疗: 1.单纯疱疹病毒感染:用于免疫缺陷者初发和复
阿昔洛韦胶囊的药理毒理
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; ②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结
简述阿昔洛韦的药理毒理
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: 1、干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; 2、在DNA多聚酶作用下,与增长的D
关于更昔洛韦滴眼液的毒理研究介绍
遗传毒性:更昔洛韦在浓度分别为50~500mg/ml和250~2000mg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。 生殖毒性:更昔洛韦静脉给药,对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性,并对家兔有致畸作用;更昔洛韦在人用静脉给药推荐剂量,可能引起致畸和胚胎毒性。 致癌性:小鼠经口给
关于更昔洛韦胶囊的毒理研究介绍
1、遗传毒性:更昔洛韦胶囊Ames试验结果阴性。体外试验中,更昔洛韦可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦静脉注射给药量相当于临床暴露量的2.8至10倍时,有致裂变作用,但在与临床暴露量相当时无此作用。 2、生殖毒性:雌性小鼠静脉给予更昔洛韦的暴露量约为
关于注射用阿昔洛韦的用法用量介绍
一、成人常用量 1.重症生殖器疱疹初治,按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计,下同),一日3次,隔8小时滴注1次,共5日。 2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹,按体重一次5~10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共7~10日。 3.单纯疱疹性脑炎,按体重一次10mg/kg,
关于阿昔洛韦葡萄糖注射液的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见有致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后所
简述阿昔洛韦胶囊的药理毒理
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; ②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA
简述阿昔洛韦滴眼液的药理毒理
1、药理毒理: 阿昔洛韦(AZV)对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV)有效,其次对水痘-带状疱疹病毒(AZV)也有效,而对EB(Epstein-Barr)病毒及巨细胞病毒作用较弱。阿昔洛韦对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒是由于AZV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸无环鸟苷,后
简述阿昔洛韦片的药理毒理
1、药理作用: 抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; ②在DNA多聚酶作用
简述阿昔洛韦颗粒的药理毒理
阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、 水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取,然后磷酸化为三磷酸酯,通过两种方式抑制病毒复制;干扰DNA多聚酶,抑制病毒的复制;在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链组合,引起DNA链的延伸中断。
使用注射用阿昔洛韦过量的介绍
服用剂量大于20克,可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。快速静脉注射给予过高的剂量,阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶积存(2.5mg/ml)导致由于肌酸酐及血尿素氮升高而继发引起的肾衰。一旦发生肾衰及无尿症,病人须作血液透析直至肾功能恢复。 阿昔洛韦可引起急性肾功能衰竭。肾损害患者接受阿昔
关于更昔洛韦的药理毒理介绍
细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐,也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐,在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢,从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于 1.竞争抑制脱氧鸟
关于阿昔洛韦软膏的基本介绍
阿昔洛韦软膏,适应症为用于单纯疱疹或带状疱疹感染。 成份:本品每克含主要成分阿昔洛韦30毫克。辅料为:凡士林、甘油、十八醇、十二烷基硫酸钠、单硬脂酸甘油酯、三氯叔丁醇、轻质液体石蜡、二甲亚砜。 性状:本品为白色软膏。 作用类别:本品为皮肤科用药类非处方药药品。 适应症:用于单纯疱疹或带状
关于阿昔洛韦颗粒的基本介绍
一、成份: 本品主要成份为阿昔洛韦。 化学名:9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤 分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 二、性状:本品为白色或类白色可溶颗粒,无臭,味微甜。 三、适应症: 1.单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例;对反复发作病例本品用作预防。
关于阿昔洛韦的药典信息介绍
一、基本信息 本品为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤,按干燥品计算,含C8H11N5O3不得少于98.0%。 二、鉴别 1、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集213图)一致。 三、含量测定
关于阿昔洛韦滴眼液的基本介绍
阿昔洛韦滴眼液,适应症为抗病毒药。用于单纯疱疹性角膜炎。 1、成份: 本品主要成份为阿昔洛韦,其化学名称为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。 分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 本品每毫升含阿昔洛韦l毫克,辅料含增稠剂玻璃酸钠。 2、性状:本品为无色的澄明液体。 3、适应
关于阿昔洛韦凝胶的基本介绍
阿昔洛韦凝胶,适应症为本品适用于免疫受损患者无致命危险的带状疱疹单纯性疱疹病毒皮肤粘膜感染及早期生殖器疱疹病毒感染。 1、成份: 本品主要成份为阿昔洛韦,其化学名称为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。 分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 2、性状:本品为白色凝胶。 3、适应
关于阿昔洛韦的局部外用介绍
体表面积每25平方厘米用油膏长1.25cm。局部用药,成人与小儿均每3小时一次,一日6次,共7日。 1、一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。 2、口服胶囊可同时进食,对吸收无明显影响。生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现该品对生育的影响及致突变,因此口服剂量与疗程不
关于阿昔洛韦胶囊的基本介绍
一、成份: 本品主要成份及化学名称为: 本品主要成份为阿昔洛韦,其化学名称为:9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。 分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 二、性状:本品为胶囊剂,内容物为白色至类白色粉末。 三、适应症: 1.单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病
关于阿昔洛韦的使用禁忌介绍
老年人:由于生理性肾功能的衰退,该品剂量与用药间期需调整。以下情况需考虑用药利弊:脱水或已有肾功能不全者,该品剂量应减少。严重肝功能不全者、对该品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,静脉应用该品易产生精神症状,需慎用。 1、对该品有过敏史者禁用。 2、肝、肾功能异常者需慎
关于更昔洛韦分散片的毒理研究介绍
遗传毒性更昔洛韦浓度分别为50-500μg/ml和250-2000μg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500 mg/kg(iv)(以AUC计算相当于人暴露量的2.8至10倍)时,有致裂变作用,但在50 mg/kg(以AUC计算
关于更昔洛韦眼用凝胶的毒理研究介绍
1、更昔洛韦眼用凝胶的遗传毒性 更昔洛韦浓度分别为50~500μg/ml和250~2000μg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500mg/kg(iv)(以AUC计算,相当于人口服给药暴露量的2.8至10倍)时,有致裂变作用,
简述阿昔洛韦眼膏的药理毒理
阿昔洛韦(AZV)对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV)有效,其次对水痘-带状疱疹病毒(AZV)也有效,而对EB(Epstein-Barr)病毒及巨细胞病毒作用较弱。阿昔洛韦对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒是由于AZV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸无环鸟苷,后者再通过细胞酶的催
注射用阿昔洛韦的检查方法
碱度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含阿昔洛韦12.5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为10.5~11.5溶液的澄清度与颜色取本品,加水溶解并稀释制成每lml中约含阿昔洛韦50mg的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄
关于更昔洛韦片的药理毒理介绍
本品为一种2‘—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸
关于泛昔洛韦片的药理毒理介绍
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病