关于阿昔洛韦葡萄糖注射液的毒理研究介绍

遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见有致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后所进行的2次体外细胞转化试验中,其中1次结果为阳性,可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞,而在另一试验中,则未见同样的结果(原因可能是敏感性较低)。以人用药剂量的380~760倍给予中国仓鼠时,可引起染色体损伤;而大鼠以62~125倍剂量给药时,染色体的损伤无明显变化;小鼠的显性致死试验(在人用剂量的36~73倍剂量下)结果为阴性。 生殖毒性:小鼠(450mg/kg/天,PO)和家兔(25mg/kg/天,SC)试验结果表明,本品对其生育力和生殖功能无影响。小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9~18倍和8~15倍。大鼠和家兔给予更高......阅读全文

关于更昔洛韦注射液的简介

  一、更昔洛韦注射液,适应症为仅用于:  1、免疫功能缺陷者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。  2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。  二、更昔洛韦注射液的成份:  更昔洛韦注射液的主要成份为更昔洛韦;  其化学名称为:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤;  

关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于阿昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  本品口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后

关于阿昔洛韦凝胶的药代动力学介绍

  1、药理毒理:  核苷类抗病毒药。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化,从而转化为单磷酸酯,后者受细胞酶的作用,再转化为二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶,特别是能干扰疱疹病毒DNA酶,从而抑制病毒DNA的复制。  2、药代动力学:  国外对于有发生皮肤粘膜单纯疱疹

关于阿昔洛韦咀嚼片的注意事项介绍

  1、警告:  肾损害者接受阿昔洛韦治疗时,可造成死亡。  免疫功能有损伤的患者接受阿昔洛韦治疗时,可发生血栓形成、血小板减少性紫癜、溶血、尿毒症综合症(TT1/HUS),并可导致死亡。  2、对肾功能有损伤的患者应调整剂量。  3、对接受有潜在的肾毒物质的病人使用阿昔洛韦时应特别注意,因为这可以

关于阿昔洛韦分散片的药理作用介绍

  本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒I型(HSV-1)、H型(HSV-2)及水痘一带状疱疹病毒(vzv)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对HSV-1病毒的抑制作用最强,其次为HSV-2和vzv病毒。  由于本品对由HSV和vzv编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高

关于阿昔洛韦颗粒的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜为分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于盐酸伐昔洛韦片的毒性研究介绍

  致突变作用:体内和体外致突变试验结果表明,伐昔洛韦对人类不具有遗传危险性。  致癌作用:大小鼠的生物测定表明,伐昔洛韦无致癌作用。  致畸性:伐昔洛韦对大鼠和家兔没有致畸作用,几乎全部代谢为阿昔洛韦。  在国际认可的实验中,大鼠和家兔皮下注射阿昔洛韦没有出现致畸作用。在另外的大鼠研究中,皮下给药

关于更昔洛韦的用途介绍

  适用于危及生命或视觉的巨细胞病毒(CMV)感染的免疫受损病人,如艾滋病、与器官移植和肿瘤化疗有关的外源性免疫抑制病人。用作抗病毒药物的中间体,用于治疗因免疫能力低下引起的巨细胞病毒(CMV)感染 [1] 。

关于更昔洛韦的性状介绍

  一、来源(名称)、含量(效价)  本品为9-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基]甲基]鸟嘌呤。按干燥品计算,含C9H13N5O4不得少于99.0%。  二、性状  本品为白色结晶性粉末;无臭,无味;有引湿性。  本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中几乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在盐酸溶液或氢氧化钠溶液

关于阿昔洛韦氯化钠注射液的药代动力学介绍

  阿昔洛韦在体内分布广,静脉给药,肾组织浓度约为血药浓度的10倍;肺、肝、心脏药物浓度为血药浓度的1.31倍;中枢神经系统的浓度相当于血药浓度的0.25-0.70倍;脑脊液的药物浓度为血药浓度的0.5倍;带状疱疹液中药物浓度与血药浓度相同。阿昔洛韦与血浆蛋白的结合率很低,为9~33%之间,体内清除

关于阿昔洛韦氯化钠注射液的药物相互作用

  一、药物相互作用:  1.静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。  2.静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生。  3.与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。  二、药物过量:  逾量处理:本品无特殊解

使用阿昔洛韦胶囊的注意事项介绍

  1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。  2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。  3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。  4.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患

使用阿昔洛韦胶囊的不良反应介绍

  不良反应:偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等,长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。  禁忌:对本品过敏者禁用。  孕妇及哺乳期妇女用药:药物能通过胎盘,虽动物实验证实对胚胎无影响,但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的

使用阿昔洛韦颗粒的不良反应介绍

  一、用法用量:  口服,成人每次一袋,一日5次(白天每4小时1次),一疗程5-10日或遵医嘱。  二、不良反应:  1.口服给药少见皮肤搔痒,长程给药偶见月经紊乱。  2.长期口服本品可引起关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高(较短程用药为多)。长期用

使用注射用阿昔洛韦过量的介绍

  服用剂量大于20克,可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。快速静脉注射给予过高的剂量,阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶积存(2.5mg/ml)导致由于肌酸酐及血尿素氮升高而继发引起的肾衰。一旦发生肾衰及无尿症,病人须作血液透析直至肾功能恢复。  阿昔洛韦可引起急性肾功能衰竭。肾损害患者接受阿昔

儿童使用更昔洛韦葡萄糖注射液的禁忌

  更昔洛韦葡萄糖注射液对儿科患者的疗效和安全性尚未确定,由于潜在长期的致癌性和生殖毒性,故在儿科人群使用本品应特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。  接受更昔洛韦葡萄糖注射液治疗的所报道的儿童不良事件与成人报道的事件相似。粒细胞减少症(17%)和血小板减少症(10%

简述泛昔洛韦胶囊的药理毒理

  本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。  作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病

关于阿德福韦酯的毒理研究介绍

  抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。  耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现r

阿昔洛韦片的基本性状

本品为白色或类白色片。

阿昔洛韦胶囊的鉴别方法

(1)取本品的内容物适量(约相当于阿昔洛韦0mg),加水10ml,振摇,滤过,取滤液加氨制硝酸银试液数滴,即产生白色絮状沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

阿昔洛韦颗粒的基本性状

本品为白色至类白色的可溶颗粒;味微甜。

阿昔洛韦胶囊的不良反应

  偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等,长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

阿昔洛韦片的基本性状

本品为白色或类白色片;味甜。

阿昔洛韦乳膏的检查方法

鸟嘌呤照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下的续滤液,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。鸟嘌呤对照品贮备液取鸟嘌呤对照品10mg,精密称定,置50ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液5m1使溶解,用水稀释至刻度,摇匀。鸟嘌呤对照品溶液

阿昔洛韦胶囊的注意事项

  1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。  2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。  3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。  4.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患

阿昔洛韦颗粒的鉴别方法

(1)取本品的细粉适量(约相当于阿昔洛韦10mg),加水10ml,振摇,滤过,取滤液加氨制硝酸银试液数滴,即产生白色絮状沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

阿昔洛韦胶囊的注意事项

  1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。  2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。  3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。  4.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患

阿昔洛韦胶囊的成分及性状

  成份  本品含阿昔洛韦(C8H11N5O3)应为标示量的93.0%~107.0%。  性状  本品为胶囊。

阿昔洛韦滴眼液的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用水定量稀释制成每lml中约含阿昔洛韦20μg的溶液。对照品溶液、鸟嘌呤对照品贮备液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见阿昔洛韦含量测定项下。