俞强小组研究发现墨旱莲提取物或有助抗肿瘤

中科院上海药物研究所俞强课题组在对一个包含3000多个天然产物的化合物库进行筛选时,发现中草药墨旱莲提取物中的天然产物蟛蜞菊内酯可显著增强干扰素-γ(IFN-γ)信号,并且增强其抗肿瘤活性。相关研究日前发表于美国《生物化学杂志》。 据介绍,干扰素-γ是一种具有多种生物学功能的细胞因子,不仅在控制人类微生物感染方面起着重要作用,还具有良好的抗肿瘤活性。 俞强等人研究发现,蟛蜞菊内酯并不影响干扰素-γ和其受体的结合,而是通过延长 STAT1(信号转导与转录激活因子)的酪氨酸磷酸化从而增强干扰素-γ信号。进一步研究显示,蟛蜞菊内酯作用于STAT1的去磷酸化过程,通过抑制酪氨酸磷酸酶TCPTP的活性从而延长STAT1的活化信号。细胞实验及体外酶活性实验显示,蟛蜞菊内酯为TCPTP的特异性抑制剂。尤其重要的是,蟛蜞菊内酯依赖该磷酸酶自身C端的调控结构域对其产生抑制作用。 酪氨酸磷酸酶(PTP)由于与多种疾病的紧密......阅读全文

关于螺内酯的鉴别测定介绍

  (1)取本品10mg,加硫酸2mL,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10mL的水中,成为黄绿色的乳状液。  (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

概述螺内酯有关物质的检查

  取本品约62.5mg,精密称定,置25mL量瓶中,加四氢呋喃2.5mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(1);精密量取对照溶液(1)0.5mL,置10mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(2

简述螺内酯的药理作用

  螺内酯为类固醇,是作用强烈的内源性盐类皮质激素醛固酮。螺内酯与醛固酮有类似的化学结构,在远曲小管和集合管的皮质段上皮细胞内与醛固酮竞争结合醛固酮受体,从而抑制醛固酮促进K-Na交换的作用。使Na和Cl排出增多,起到利尿作用,而K则被保留。该药利尿作用较弱,缓慢而持久。连续用药一段时间后,其利尿作

简述螺内酯的适应症

  1.水肿性疾病与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。  2.高血压作用为治疗高血压的辅助药物。  3.原发性醛固酮增多症可用于此病的诊断和治疗。  4.低钾血症的

关于螺内酯的用法用量介绍

  1.成人  ①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。  ②治疗高血压,开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。  ③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100

关于螺内酯的禁用慎用介绍

  (1)本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。  (2)老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。  (3)高钾血症患者禁用。  (4)下列情况慎用:  ①无尿;  ②肾功能不全;  ③肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;  ④低钠血症;  ⑤酸

概述螺内酯的临床研究分析

  螺内酯是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂(BRB)后,第三个能降低慢性心力衰竭(CHF)病人死亡率的药物。把醛固酮拮抗剂作为心力衰竭和心肌梗死后的强适应症推荐药物。螺内酯在心衰的治疗中起着很重要的作用,研究发现在没有使用地高辛或ACEI治疗的病人,螺内酯出现有益的趋势,但没有

葡糖酸内酯的基本信息

中文名葡糖酸内酯外文名Gluconolactone 别    名D-葡糖酸内酯化学式C6H10O6分子量178.14CAS登录号90-80-2EINECS登录号200-016-5熔    点160 ℃沸    点230.35 ℃外    观白色结晶性粉末

穿心莲内酯的临床应用

  用于菌痢、钩端螺旋体病、脑膜炎、肺炎、增强肾上腺皮质功能、上呼吸道感染。针对临床上病毒感染急症的需求,将该品内酯结构中引入不同的亲水基团,增强其水溶性,提高疗效。由此已制成了多种穿心莲内酯的针剂,临床上应用较为广泛的穿琥宁针、炎琥宁针、莲必治针是本类的代表性药物,已被卫生部及国家中医药管理局列为

螺内酯片的鉴别方法

(1)取本品细粉适量(约相当于螺内酯0.1g),加三氯甲烷5ml振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣在105℃干燥,照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

螺内酯片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于螺内酯12.5mg),置100m量瓶中,加流动相适量,振摇使螺内酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25m1量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条件、系统适用性

芸苔素内酯的作用特性

  芸苔素内酯是甾体化合物中生物活性较高的一种,他们广泛存在于植物体内。在植物生长发育各阶段中,既可促进营养生长,又能利于受精作用。人工合成的芸苔素内酯活性较高,可经由植物的叶、茎、根吸收,然后传导到起作用的部位,有的认为可增加RNA聚合酶的活性,增加RNA、DNA含量,有的认为可增加细胞膜的电势差

螺内酯胶囊的鉴别方法

(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

螺内酯胶囊的类别和规格

类别同螺内酯。规格20mg贮藏密封,在干燥处保存。

芍药内酯苷的药理性质

  白芍中的主要有效部位为芍药总苷类,而其中又以芍药苷、苯甲酰芍药苷和芍药内酯苷为主要有效成分,采用Hypersil-C18色谱柱(4.6mm×200mm,5μm),流动相:甲醇-乙腈-水(10∶10∶80),流速0.8ml/min,检测波长230nm,以咖啡因为内标物测定了不同产地白芍中芍药苷和芍

螺内酯胶囊的适应症

  1.水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。 2.高血压作为治疗高血压的辅助药物。 3.原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 4.低钾血症

螺内酯胶囊的注意事项

  1.下列情况慎用 (1)无尿。 (2)肾功能不全。 (3)肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷。 (4)低钠血症。 (5)酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症,另一方面本药可加重酸中毒。 (6)乳房增大或月经失调者。 2.给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊

葡醛内酯片的药理毒理

  本品进入机体后可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成低毒或无毒结合物由尿排出,有保护肝脏及解毒作用。另外,葡萄糖醛酸可使肝糖原含量增加,脂肪储量减少。

关于葡醛内酯片的简介

  1、葡醛内酯片成份:本品每片含葡醛内酯100毫克。辅料为:微晶纤维素、硬脂酸镁。  2、葡醛内酯片的性状:葡醛内酯片为白色片。  3、作用类别:葡醛内酯片为辅助用药类非处方药药品。  4、适应症:用于急慢性肝炎的辅助治疗。  5、葡醛内酯片规格:每片100毫克。  6、用法用量:口服。成人一次2

γ丁内酯的基本信息介绍

  1,4-丁内酯,又名γ-丁内酯,是一种有机化合物,化学式为C4H6O2,分子量为86.089,为无色透明液体,用于生产环丙胺、吡咯烷酮等药品,也用作工业的溶剂、稀释剂、固化剂等,被列为第三类易制毒化学品管控。 [2]  2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理

葡糖酸内酯的基本性质

葡萄糖内酯为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味先甜后苦,呈酸味。熔点为160℃。易溶于水(室温,60g/100mL),微溶于乙醇(1g/100mL),不溶于乙醚。在水溶液中水解为葡萄糖酸和内酯的平衡溶液,新配制的1%的水溶液pH值为3.5,2h后变为2.5。

芍药内酯苷的理化性质

  【化学分类】Monoterpene category 单萜类[1]  【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%  【规格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装)  【性状】 本品为白色粉末  【提取来源】本品为毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora

关于葡醛内酯的制备介绍

  1、葡醛内酯由葡萄糖醛酸内酯化制得:淀粉用硝酸氧化再经水解得到的葡萄糖醛酸浓缩液,与冰醋酸混合,于60-65℃(5.32-14.6kPa)减压内酯化,同时回收乙酸,反就物冷却放置6-8d,即结晶出葡萄糖醛酸内酯。用乙醇水溶解液重结晶,尖性炭脱色精制即得成品。  2、氧化:按淀粉(m):硝酸(67

大环内酯类药物有哪些

临床上最常用的抗生素主要有:1。β-内酰胺类: 青霉素、阿莫西林、氨苄西林等等。2。头孢类:头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛等等。3。氨基糖甙类:庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等等。4。四环素类:四环素、土霉素、多西环素等等。5。氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素等等。6。大环内脂类:红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉

丁内酯水解是平衡反应吗

不是。丁内酯水解需要加氢氧化钠溶液,丁内酯的羟基酸作为游离酸不稳定,就会发生水解是碱催化反应,不是平衡反应。

七叶内酯的基本信息

七叶内酯又称:秦皮乙素;七叶树内酯;6,7-二羟基香豆素;七叶亭;七叶苷原;马栗树皮素;外文名:esculetin;aesculetin;cichorigenin属香豆素类化合物。棱柱状结晶(冰醋酸)、叶状结晶真空升华,熔点268~270℃,溶于稀碱显蓝色荧光,可溶于热乙醇及冰醋酸,几乎不溶于乙醚和

螺内酯片的基本性状

本品为白色片。

丁内酯水解步骤怎么做

向γ-丁内酯(GBL)的乙醇或水溶液中加入氢氧化钠(碱液)的方法合成。条件是需要加热氢氧化钠,水解后得到羟基丁酸钠。加水直接水解方法较为少用,原因是生成的羟基丁酸作为游离酸不稳定,会立刻化为γ-丁内酯。这是由于丁内酯是无色油状液体,在中性介质中稳定,在热碱中易产生可逆性水解,pH回到中性时又生成内酯

葡醛内酯片的用法用量

  口服。成人一次2-4片,一日3次。5岁以下小儿一次1片;5岁以上一次2片,一日3次。

关于葡醛内酯的基本介绍

  葡醛内酯,是葡萄糖醛酸内酯的简称,是一种有机化合物,化学式为C6H8O6,是在人的肝脏所产生的葡萄糖代谢物,是一种重要的结缔组织的组成成份。在临床上,用于急慢性肝炎、肝硬化,或用于食物或药物的中毒解毒之用。  一、葡醛内酯的基本信息:  化学式:C6H8O6  分子量:176.12400  CA