俞强小组研究发现墨旱莲提取物或有助抗肿瘤

中科院上海药物研究所俞强课题组在对一个包含3000多个天然产物的化合物库进行筛选时,发现中草药墨旱莲提取物中的天然产物蟛蜞菊内酯可显著增强干扰素-γ(IFN-γ)信号,并且增强其抗肿瘤活性。相关研究日前发表于美国《生物化学杂志》。 据介绍,干扰素-γ是一种具有多种生物学功能的细胞因子,不仅在控制人类微生物感染方面起着重要作用,还具有良好的抗肿瘤活性。 俞强等人研究发现,蟛蜞菊内酯并不影响干扰素-γ和其受体的结合,而是通过延长 STAT1(信号转导与转录激活因子)的酪氨酸磷酸化从而增强干扰素-γ信号。进一步研究显示,蟛蜞菊内酯作用于STAT1的去磷酸化过程,通过抑制酪氨酸磷酸酶TCPTP的活性从而延长STAT1的活化信号。细胞实验及体外酶活性实验显示,蟛蜞菊内酯为TCPTP的特异性抑制剂。尤其重要的是,蟛蜞菊内酯依赖该磷酸酶自身C端的调控结构域对其产生抑制作用。 酪氨酸磷酸酶(PTP)由于与多种疾病的紧密......阅读全文

螺内酯胶囊的检查方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加四氢呋喃2.5ml与流动相2.5ml溶

螺内酯胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加四氢呋喃2.5ml与流动相2.5ml溶解后

简述葡糖酸内酯的性质

  葡萄糖内酯为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味先甜后苦,呈酸味。熔点为160℃。易溶于水(室温,60g/100mL),微溶于乙醇(1g/100mL),不溶于乙醚。在水溶液中水解为葡萄糖酸和内酯的平衡溶液,新配制的1%的水溶液pH值为3.5,2h后变为2.5。

葡萄糖酸内酯操作说明

1.性状 葡萄糖酸内酯为白色结晶或结晶性粉末,有时略微有些臭味。味道开始甜,后来呈略微酸味2.鉴定试验   (1)葡萄糖酸内酯的水溶液(1→50)呈酸性。   (2)在取本品的水溶液(1→50)1mL,加氯化铁试液1滴时,呈浓黄色。   (3)取本品的水溶液(1→50)5mL,加冰醋酸0.7mL和新

什么是穿心莲内酯?

  穿心莲内酯是一种天然存在于穿心莲植物中的活性成分。  穿心莲是一种常见的草本植物,具有清热解毒、抗菌消炎的功效。穿心莲内酯是穿心莲中的主要有效成分之一,已被广泛应用于药物制剂中。  穿心莲内酯具有多种药理作用,包括:  抗菌作用:对多种细菌有抑制作用,如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等;  抗炎作用:

螺内酯片的检查方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加氢呋喃2.5ml与流动相22.5ml溶

葡萄糖酸内酯操作说明

  1.性状 葡萄糖酸内酯为白色结晶或结晶性粉末,有时略微有些臭味。味道开始甜,后来呈略微酸味   2.鉴定试验   (1)葡萄糖酸内酯的水溶液(1→50)呈酸性。   (2)在取本品的水溶液(1→50)1mL,加氯化铁试液1滴时,呈浓黄色。   (3)取本品的水溶液(1→50)5mL

穿心莲内酯如何提取?

  穿心莲内酯是一种存在于穿心莲植物中的活性成分,具有多种药理作用。为了制备药物制剂,需要从穿心莲植物中提取穿心莲内酯。以下是一般的提取步骤:  破碎和研磨:将干燥的穿心莲植物破碎并研磨成粉末状;  浸泡:将研磨后的穿心莲粉末浸泡在适当的溶剂中,如乙醇或甲醇;  过滤:将浸泡后的溶液进行过滤,去除固

上海药物所等在雷公藤内酯醇及衍生物抗肿瘤研究中获进展

  雷公藤内酯醇是中药雷公藤的主要生物活性成分,具有包括抗肿瘤在内的多重生物学作用。中科院上海药物研究所缪泽鸿课题组、李援朝课题组、丁健课题组与意大利博洛尼亚大学Giovanni Capranico实验室合作,在雷公藤内酯醇及其衍生物的抗肿瘤作用和机制研究中取得阶段性进展。

高速逆流色谱法分离木香中的木香烃内酯和去氢木香内酯

摘要: 目的 应用高速逆流色谱法分离制备木香中的木香烃内酯和去氢木香内酯。方法 应用正己烷- 乙酸乙酯- 甲醇-水(2z 0. 5z 2z 1)为两相溶剂系统,主机转速为850 r·min- 1 ,流速为2. 0 ml·min- 1 ,检测波长为254 nm。结果 从100 mg木香粗提物中分离得到

螺内酯片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于螺内酯12.5mg),置100m量瓶中,加流动相适量,振摇使螺内酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25m1量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条件、系统适用性

螺内酯片的基本性状

性状本品为白色片。

螺内酯胶囊的类别和规格

类别同螺内酯。规格20mg贮藏密封,在干燥处保存。

螺内酯试验的注意事项

  不合宜人群:诊断明确、非手术治疗的原发性醛固酮增多症。  检查前禁忌: 保持正常的睡眠及饮食。  检查时要求:试验期间如发现血钾过高,即可判定阳性并终止试验,不必坚持7d。

螺内酯的类别及贮藏方法

类别利尿药贮藏密封保存。制剂(1)螺内酯片(2)螺内酯胶囊

简述螺内酯的物化性质

  外观与性状:白色粉末,有轻微硫醇臭  密度:1.24g/cm3  熔点:207-208 °C(lit.)  沸点:597ºC at 760mmHg  闪点:302.3ºC  溶解性:在氯仿中极易溶解,在苯或醋酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。  稳定性:常温常压下稳定。  储存条件:库房通

关于螺内酯的鉴别测定介绍

  (1)取本品10mg,加硫酸2mL,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10mL的水中,成为黄绿色的乳状液。  (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

葡醛内酯片的药理毒理

  本品进入机体后可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成低毒或无毒结合物由尿排出,有保护肝脏及解毒作用。另外,葡萄糖醛酸可使肝糖原含量增加,脂肪储量减少。

螺内酯试验的检查过程

  (1) 对照期与试验期进固定钠(150mmol/d),钾(50mmol/d)饮食,饮蒸馏水,每日测血压2次。  (2) 对照期,历时3d-7d,测2次以上血钾、钠、氯、二氧化碳结合力(CO2CP)与24h尿钾排泄量,做心电图1次。如有2次或2次以上血钾3-4mmol/L,24h尿钾排泄量>30m

螺内酯试验的注意事项

  不合宜人群:诊断明确、非手术治疗的原发性醛固酮增多症。  检查前禁忌: 保持正常的睡眠及饮食。  检查时要求:试验期间如发现血钾过高,即可判定阳性并终止试验,不必坚持7d。

螺内酯片的鉴别方法

鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于螺内酯0.1g),加三氯甲烷5ml振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣在105℃干燥,照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

芍药内酯苷的药理性质

  白芍中的主要有效部位为芍药总苷类,而其中又以芍药苷、苯甲酰芍药苷和芍药内酯苷为主要有效成分,采用Hypersil-C18色谱柱(4.6mm×200mm,5μm),流动相:甲醇-乙腈-水(10∶10∶80),流速0.8ml/min,检测波长230nm,以咖啡因为内标物测定了不同产地白芍中芍药苷和芍

葡醛内酯片的用法用量

  口服。成人一次2-4片,一日3次。5岁以下小儿一次1片;5岁以上一次2片,一日3次。

螺内酯的副作用有哪些?

  高钾血症:这是最常见的副作用,尤其是在单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物合用时。与噻嗪类利尿药合用时,高钾血症的发生率可达8.6%-26%。  胃肠道反应:包括恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻。长期使用还可能导致消化性溃疡。  抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响:长期服用螺内酯在男性中可能引起

螺内酯胶囊的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测

螺内酯胶囊的适应症

  1.水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。 2.高血压作为治疗高血压的辅助药物。 3.原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 4.低钾血症

丁内酯水解是平衡反应吗

不是。丁内酯水解需要加氢氧化钠溶液,丁内酯的羟基酸作为游离酸不稳定,就会发生水解是碱催化反应,不是平衡反应。

简述螺内酯的适应症

  1.水肿性疾病与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。  2.高血压作用为治疗高血压的辅助药物。  3.原发性醛固酮增多症可用于此病的诊断和治疗。  4.低钾血症的

概述螺内酯的临床研究分析

  螺内酯是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂(BRB)后,第三个能降低慢性心力衰竭(CHF)病人死亡率的药物。把醛固酮拮抗剂作为心力衰竭和心肌梗死后的强适应症推荐药物。螺内酯在心衰的治疗中起着很重要的作用,研究发现在没有使用地高辛或ACEI治疗的病人,螺内酯出现有益的趋势,但没有

螺内酯胶囊的鉴别方法

鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。