上海药物所1类抗肿瘤新药HLN601脂质体获批进入临床研究
近日，中国科学院上海药物研究所研究员李亚平领衔研发的抗肿瘤1类新药HLN601脂质体，获得国家药品监督管理局临床试验批准通知书，同意开展临床试验。 胰腺癌是消化道常见恶性肿瘤之一。胰腺癌确诊时，多已有广泛转移，手术切除率低，胰腺癌预后极差。近年来，胰腺癌的发病率和死亡率明显上升。目前，胰腺癌的临床治疗以化疗为主，但疗效有限。 李亚平团队针对HLN601活性成分水溶性差、脂溶性差、不易成药等难题，利用团队发明的二级复合脂质化制剂新技术，将其制备成脂质体制剂。临床前研究显示，HLN601在胰腺癌等多种动物肿瘤模型中的疗效明显优于临床一线用药，在小鼠、大鼠和比格犬体内具有良好的药代动力学特性和安全性。本品的临床试验获批，有望为胰腺癌等的患者提供安全且有效的治疗新选择。 HLN601项目得到国家自然科学基金重点项目、中科环渤海药物高等研究院自主部署项目等的支持。目前，该项目已与相关单位达成合作协议，正在开展临床I期研究的准备工......阅读全文
抗肿瘤新药ONC201对乳腺癌的特殊杀伤机制
肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TNF-related apoptosis-inducing ligand，TRAIL）是一种抗肿瘤蛋白，临床试验证明其具有潜在抗癌作用。但是，这种药物有血清半衰期短、稳定性差、成本高和生物分布受限等缺点。宾州Hershey癌症研究所的Allen JE等人在2013
抗肿瘤1.1类新药倍赛诺他获批进行临床研究
近日，由中国科学院上海药物研究所相关研究团队自主研发的抗肿瘤1.1类新药倍赛诺他原料药及其片剂顺利通过国家食品药品监督管理局（CFDA）的评审并获得“药物临床试验批件”，获准开展临床研究。 倍赛诺他为上海药物所科研人员研发的一类新型双噻唑类广谱组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，临床前开发由上
厦大启动福建首个抗肿瘤新药临床评价技术示范性平台
1月10日上午，福建省首个国家级临床医学研究中心药品临床试验管理规范(GCP)平台项目——2020年重大新药创制国家科技重大专项“抗肿瘤新药临床评价技术示范平台”在海沧正式启动。启动会上，厦门市委常委、海沧投资区党工委书记、海沧区委书记林文生致欢迎词，国家卫生健康委医药卫生科技发展研究中心主任郑忠伟
天演药业抗肿瘤激动性抗体新药获美国FDA批准临床试验
苏州和旧金山，2018年6月25日——致力于成为“全球尖端原创抗体一流品牌”的生物药企天演药业近日宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)同意其一款新药开展药物临床实验，该代号为ADG106的激动性抗体药物被获准用于治疗晚期实体肿瘤和非霍奇金淋巴瘤。 CD137（或4-1BB）作为肿瘤坏死因子(
上海市又一款1类抗肿瘤新药获批上市
近日，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序附条件批准上海艾力斯医药科技股份有限公司申报的1类创新药枸橼酸戈来雷塞片（商品名：艾瑞凯）。这是上海市今年第5款获批上市的国产1类创新药，也是上海市第3款上市的KRAS G12C抑制剂药物。目前国内三款获批上市的KRAS G12C抑制剂创新药均在上海诞生。
脂质体简介
脂质体（liposome）是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部 生物学定义：当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分
创新药大事件|恒瑞医药7亿美元抗肿瘤药物成功出海
2月12日，恒瑞医药(44.81 -0.91%,诊股)发布公告称与美国TREELINEBIOSCIENCES，INC.公司（以下简称“Treeline公司”）达成协议，将具有自主知识产权的抗肿瘤药品SHR2554（EZH2抑制剂）项目有偿许可给Treeline公司，Treeline公司将获得在除
脂质体的特点
1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通制剂提高了200～700倍。2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。3、降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
脂质体的分类
1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同，分为单室脂质体和多室脂质体。 小单室脂质体(SUV)：粒径约0.02～0.08um；大单室脂质体 (LUV）为单层大泡囊，粒径在0.1～lum。 多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV)，粒径在1～5um之间。 2.按照结构分：单室脂质体，
脂质体的分类
脂质体的分类1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同，分为单室脂质体和多室脂质体。小单室脂质体(SUV)：粒径约0.02～0.08um；大单室脂质体 (LUV）为单层大泡囊，粒径在0.1～lum。多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV)，粒径在1～5um之间。2.按照结构分：单室脂质体，多室
脂质体的特点
1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通制剂提高了200～700倍。 2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。 3、降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降
脂质体的分类
1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同，分为单室脂质体和多室脂质体。小单室脂质体(SUV)：粒径约0.02～0.08μm；大单室脂质体 (LUV）为单层大泡囊，粒径在0.1～lμm。多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV)，粒径在1～5μm之间。2.按照结构分：单室脂质体，多室脂质体，多囊
脂质体的分类
脂质体的分类1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同，分为单室脂质体和多室脂质体。小单室脂质体(SUV)：粒径约0.02～0.08um；大单室脂质体 (LUV）为单层大泡囊，粒径在0.1～lum。多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV)，粒径在1～5um之间。2.按照结构分：单室脂质体，多室
脂质体的优势
脂质体是由脂双分子层组成的颗粒，可介导基因穿过细胞膜。通过脂质体介导比利用病毒转导进行基因转移具有以下明显的优势：①脂质体与基因的复合过程比较容易；②易于大量生产；③脂质体是非病毒性载体，与细胞膜融合将目的基因导入细胞后，脂质即被降解，无毒，无免疫原性；④DNA或RNA可得到保护，不被灭活或被核酸酶
脂质体的简介
脂质体（liposome）是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部 生物学定义：当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分
什么是脂质体？
脂质体(Liposomes)是由卵磷脂和神经酰胺等制得的脂质体(空心)，具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同，对皮肤有优良的保湿作用，尤其是包敷了保湿物质如透明质酸、聚葡糖苷等的脂质体是更优秀的保湿性物质。
脂质体介导的真核细胞转染实验——脂质体进行稳定转染
实验材料哺乳动物细胞试剂、试剂盒DMEM仪器、耗材培养箱离心管实验步骤1. 接种细胞（见“脂质体介导短暂表达”步骤1）长至50%汇片。 2. 制备DNA/脂质体混合物，转染细胞（见“脂质体介导短暂表达”步骤2和3）。3. 每孔细胞加入1 ml DMEM-20完全培养液，37℃ 培养箱培养48
关于脂质体的介绍
脂质体（liposome）是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部生物学定义：当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分子
脂质体转染的定义
脂质体是磷脂分散在水中时形成的脂质双分子层，又称为人工生物膜。
脂质体的功能特点
1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通制剂提高了200～700倍。2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。3、降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
简述脂质体的分类
1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同，分为单室脂质体和多室脂质体。 小单室脂质体(SUV)：粒径约0.02～0.08um；大单室脂质体 (LUV）为单层大泡囊，粒径在0.1～lum。 多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV)，粒径在1～5um之间。 2.按照结构分：单室脂质体，
脂质体的概念简介
脂质体（liposome）是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部生物学定义：当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分子的疏
关于脂质体的简介
脂质体（liposome）是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部 生物学定义：当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分
脂质体转染技术特征
阳离子脂质体表面带正电荷，能与核酸的磷酸根通过静电作用将DNA分子包裹入内，形成DNA一脂复合体，也能被表面带负电荷的细胞膜吸附，再通过膜的融合或细胞的内吞作用，偶尔也通过直接渗透作用，DNA传递进入细胞，形成包涵体或进入溶酶体 其中一小部分DNA能从包涵体内释放，并进入细胞质中，再进一步进入核内转
脂质体的组成结构
脂质体的组成：类脂质（磷脂）及附加剂。1、磷脂类：包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团，以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。 天然磷脂以卵磷脂（磷脂酰胆碱，PC）为主，来源于蛋黄和大豆，显中性。 合成磷脂主要有DPPC（二棕榈酰磷脂酰胆碱）、
脂质体有哪些特点？
1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通制剂提高了200～700倍。 2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。 3、降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降
脂质体的制备方法
注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法。 脂质体作为药物载体的临床应用 1、抗肿瘤药物载体：阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。 2、抗寄生虫药物载体：苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性，提高药物的生物利用度，减少用量，降低毒副作用。 3、抗菌药物载体：庆大
脂质体的作用特点
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。2、缓释作用:缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
脂质体的质量研究
粒径 脂质体的粒径一般为nm级，用光学显微镜和电子显微镜粗略测量其粒径和粒径分布。 测定包封率 测定包封率的关键是把未包封的游离药物从脂质体上分离出来，常用的分离方法有柱层析法、透析法、超速离心法、超滤膜过滤法等。 渗漏率 渗漏率即为脂质体贮存期间包封率的变化情况，也就是贮存期间包封量
脂质体的化学特性
(1)磷脂氧化指数：氧化指数=A233nm/A215nm；一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。(2)磷脂量的测定：基于每个磷脂分子中仅含1个磷原子，采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量（或重量），即可推出磷脂量。