昆明植物所关于喜树碱C9位后修饰酶的研究取得进展

喜树碱是一类单萜吲哚生物碱,存在于喜树、青脆枝和短小蛇根草等植物中。喜树碱可以选择性地结合DNA拓扑异构酶I并抑制其活性,从而发挥抗肿瘤活性。国内外学者研究了喜树碱类似物的化学半合成和全合成,并积累了喜树碱衍生物的构效关系数据。例如,在喜树碱C-9位或C-10位引入羟基、硝基和氨基等活性基团,可提高喜树碱的抗肿瘤活性和水溶性。在自然界中,其他C-9位修饰的喜树碱类似物展现出良好的抗肿瘤活性。C-9位修饰的喜树碱类似物在新型喜树碱抗体偶联药物的设计和创制等方面具有潜在的应用价值。然而,喜树碱完整的生物合成途径未被完全解析,喜树碱C-9位的羟基化和甲基化等后修饰酶也未被发现。中国科学院昆明植物研究所植物化学与天然药物重点实验室天然药物化学前沿交叉团队聚焦于重要药用生物碱的生物合成和调控机制解析,并取得了一系列成果。近期,该研究组以生产喜树碱的云南省特色植物毛假柴龙树为研究对象,结合代谢组和转录组数据分析,通过体外酶活验证、烟草瞬时表......阅读全文

生物碱按照生物碱的存在形式

1.游离碱:碱性极弱,以游离的形式存在。2.盐类:与其成盐的有机酸有:柠檬酸、酒石酸等;特殊的酸类:乌头酸、绿原酸等;无机酸:硫酸、盐酸等。3.苷类:以苷的形式存在于植物中。4.酰胺:如秋水仙碱、喜树碱等。5.N-氧化物:植物体中的氮氧化物约一百余种。此外,还有氮杂缩醛类、烯胺、亚胺等。

关于喜树碱的合成方法介绍

  本品是由珙桐科旱莲属植物喜树的根、皮、果实提取制得的生物碱。也可合成生产。将喜树果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小时,收集渗漉液,减压浓缩回收乙醇。浓缩液静置取清液,用氯仿提取,提取液蒸馏回收氯仿至干,再加甲醇溶液,冷却过滤,滤饼为喜树碱粗品,粗品用甲醇-氯仿混合溶剂重结晶,得喜树碱。对生药喜

生物活性物质生物碱的简介

  生物碱为一大类重要的天然化合物,广泛存在于天然植物、动物、微生物中,结构类型多、生物活性强,许多已作为常用药物在临床上广泛使用,如小檗碱(黄连素)、延胡索乙素、莨菪碱(阿托品)、利血平、喜树碱、奎宁、长春新碱、苦参碱、高乌头碱、吗啡等。生物碱类天然成分生物活性广泛,具有镇痛、抑制肿瘤、降压、抗菌

生物碱的来源和种类

生物碱为一大类重要的天然化合物,广泛存在于天然植物、动物、微生物中,结构类型多、生物活性强,许多已作为常用药物在临床上广泛使用,如小檗碱(黄连素)、延胡索乙素、莨菪碱(阿托品)、利血平、喜树碱、奎宁、长春新碱、苦参碱、高乌头碱、吗啡等。生物碱类天然成分生物活性广泛,具有镇痛、抑制肿瘤、降压、抗菌、抗

关于喜树碱的药理作用介绍

  本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ),与TopoⅠ-DNA形成的复合物结合,稳定此复合物,从而使断裂的DNA链不能重新接合,阻止DNA复制及RNA合成,为细胞周期S期特异性药物,对G0期细胞无作用,对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。另外,它

关于喜树碱的理化性质介绍

  淡黄色针状结晶。熔点264~ 267℃,[α]D20+31.3°(氯仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水,溶于氯仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光灯下显紫蓝色荧光,见光易变质,微有吸湿性,遇浓硫酸显黄绿色,用蒸馏水稀释产生黄绿色荧光,呈碱性。与碘化铋钾反应,生成橙红色复盐沉淀。由喜树根或果粉以有机溶剂提取

生物碱类分析

生物碱类(Alkaloids) 是存在于生物体(主要为植物)中的一类含氮的碱性有机化合物,大多数有复杂的环状结构,氮素多包含在环内,有显著的生物活性,是中草药中重要的有效成分之一。如黄连中的小檗碱(黄连素)、麻黄中的麻黄碱、萝芙术中的利血平、喜树中的喜树碱、长春花中的长春新碱等。 含生物碱的中草药很

生物碱按照生物碱的基本结构分类

1、有机胺类,如麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱。2、吡咯烷类,如古豆碱、千里光碱、野百合碱。3、吡啶类,如菸碱、槟榔碱、半边莲碱。4、异喹啉类,如小檗碱、吗啡、粉防己碱。5、吲哚类,如利血平、长春新碱、麦角新碱。6、莨菪烷类,如阿托品、东莨菪碱。7、咪唑类,如毛果芸香碱。8、喹唑酮类,如常山碱。9、嘌呤

吲哚试验

  吲哚(靛基质)试验是检验主管技师考试辅导的部分内容,以下是医学教育网对这块内容的整理,希望对考生有所帮助:  (1)培养基:蛋白胨水培养基。  (2)方法:将待检菌接种于上述培养基中,于35℃培养24~48h,沿试管壁慢慢加入吲哚试剂。  (3)结果:于两者液面接触处出现红色为阳性,无色为阴性。

吲哚酮仿生戊烯基化和类香叶基化新策略

近日,大连化物所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在钯催化吲哚酮戊烯基化和类香叶基化方面取得新进展,利用双膦配体或单膦配体,改变金属钯中心的配位数,实现在吲哚酮上引入C5或C10结构单元。该策略为在吲哚酮骨架分子上引入不同长度的异戊二烯链研究提供了新思路。

吲哚酮仿生戊烯基化和类香叶基化新策略

近日,大连化物所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在钯催化吲哚酮戊烯基化和类香叶基化方面取得新进展,利用双膦配体或单膦配体,改变金属钯中心的配位数,实现在吲哚酮上引入C5或C10结构单元。该策略为在吲哚酮骨架分子上引入不同长度的异戊二烯链研究提供了新思路。

生物碱的类型

  按照生物碱的基本结构,已可分为60类左右 [3] 。下面介绍一些主要类型:有机胺类( 麻黄碱、 益母草碱、 秋水仙碱)、吡咯烷类( 古豆碱、 千里光碱、 野百合碱)、吡啶类(菸碱、 槟榔碱、 半边莲碱)、异喹啉类( 小檗碱、 吗啡、 粉防己碱)、吲哚类( 利血平、 长春新碱、 麦角新碱)、莨菪烷

生物碱的种类

  已知生物碱种类很多,约在10,000种左右,有一些 结构式还没有完全确定。它们 结构比较复杂,可分为59种类型。随着新的生物碱的发现,分类也将随之而更新。由于生物碱的种类很多,各具有不同的结构式,因此彼此间的性质会有所差异。但生物碱均为含氮的 有机化合物,总有些相似的性质,因为在其 生物合成的途

生物碱的鉴别

生物碱的鉴别1.检品溶液的制备:取粉碎的植物样品约2g,加蒸馏水20~30ml,并滴加数滴盐酸,使呈酸性。在60℃水浴上加热15分钟,过滤,滤液供作以下试验。 2.生物碱类成分的鉴别:生物碱类成分(除有少数例外)均与多种生物碱沉淀试剂在酸性溶液(水液或稀醇液)中产生沉淀反应。操作如下:(1)取上备酸

生物碱的介绍

  生物碱是存在于自然界(主要为植物,但有的也存在于动物)中的一类含氮的碱性有机化合物[1],有似碱的性质,所以过去又称为赝碱。大多数有复杂的环状结构,氮素多包含在环内,有显著的生物活性,是中草药中重要的有效成分之一。具有光学活性。有些不含碱性而来源于植物的含氮有机化合物,有明显的生物活性,故仍包括

两面针的化学成分介绍

  根皮和茎皮含生物碱:nitidine,oxynitidine,dihydronitidine,hydroxynitidine,skim-mianine,6-ethoxychelerythrine,α-allocryptopine,N-demethoxychelerythrine等。又含黄酮类化合

根据单萜分子中碳环的数目分类

(1)无环(链状)单萜,其代表物有月桂烯、香橙醇和柠檬醛。(2)单环单萜单环单萜是由链状单萜环合作用衍变而来,由于环合方式不同,产生不同的结构类型,比较重要的代表物有:薄荷酮、薄荷醇,其中酚酮型是单环单萜的一种变形结构类型,其碳架不符合异戊二烯规则,其分子中有1个七元芳环的基本结构,由于酮基的存在使

提出构建非天然手性环状单萜新策略

近日,中科院大连化学物理研究所研究员陈庆安团队在非天然手性环状单萜构建研究方面取得新进展。该团队基于仿生催化理念,通过廉价Ni金属催化剂,利用大位阻手性氮杂环卡宾配体,高效合成了一系列非天然手性环状单萜及其衍生物。相关研究成果发表在《自然-催化》。萜类化合物是一类广泛存在于生物体内并具有异戊二烯单元

细胞毒性药物分类

①生物碱类:紫杉醇、长春瑞宾、多西他塞、羟基喜树碱。②代谢类:吉西他宾、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素类:表柔比星、吡柔比星、伊达比星、丝裂霉素、米托蒽醌。④烷化剂类:异环磷酰胺、达卡巴嗪。⑤铂剂类:顺铂、奥沙利铂。

细胞毒性药物的细胞毒性药物分类

①生物碱类:紫杉醇、长春瑞宾、多西他塞、羟基喜树碱。②代谢类:吉西他宾、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素类:表柔比星、吡柔比星、伊达比星、丝裂霉素、米托蒽醌。④烷化剂类:异环磷酰胺、达卡巴嗪。⑤铂剂类:顺铂、奥沙利铂。

细胞毒性药物的分类

①生物碱类:紫杉醇、长春瑞宾、多西他塞、羟基喜树碱。②代谢类:吉西他宾、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素类:表柔比星、吡柔比星、伊达比星、丝裂霉素、米托蒽醌。④烷化剂类:异环磷酰胺、达卡巴嗪。⑤铂剂类:顺铂、奥沙利铂。

细菌吲哚试验

实验材料 大肠埃希氏菌产气肠杆菌普通变形杆菌枯草芽孢杆菌试剂、试剂盒 NaOH溶液肌酸甲基红试剂吲哚试剂乙醚溴甲基酚紫指示剂仪器、耗材 超净工作台恒温培养箱高压灭菌锅试管移液管杜氏小套管葡萄糖蛋白胨水培养基蛋白胨水培养基糖发酵培养基实验步骤 1. 试管标记 取装有蛋白胨水培养液的试管,根据需要培养的

细菌吲哚试验

实验材料大肠埃希氏菌产气肠杆菌普通变形杆菌枯草芽孢杆菌试剂、试剂盒NaOH溶液肌酸甲基红试剂吲哚试剂乙醚溴甲基酚紫指示剂仪器、耗材超净工作台恒温培养箱高压灭菌锅试管移液管杜氏小套管葡萄糖蛋白胨水培养基蛋白胨水培养基糖发酵培养基实验步骤1. 试管标记  取装有蛋白胨水培养液的试管,根据需要培养的细菌做

Nature-子刊:大连化物所实现异戊二烯二聚亲核芳构化反应

  近日,中国科学院大连化学物理研究所精细化工研究室仿生催化合成研究组研究员陈庆安团队,在异戊二烯的仿生催化转化研究方面取得了新进展。该团队提出了串联催化策略,实现了异戊二烯的环聚、氧化芳构化和亲核加成反应,构建了一系列芳香C10衍生物,并结合相关的机理实验提出了可能的催化过程。此外,该团队还在此反

生物碱的分布规律

(1)绝大多数生物碱分布在高等植物,尤其是双子叶植物中,如毛茛科、罂粟科、防己科、茄科、夹竹桃科、芸香科、豆科、小檗科等。(2)极少数生物碱分布在低等植物中。(3)同科同属植物可能含相同结构类型的生物碱。(4)一种植物体内多有数种或数十种生物碱共存,且它们的化学结构有相似之处。

生物碱的相关介绍

  生物碱是存在于自然界(主要为植物,但有的也存在于动物)中的一类含氮的碱性有机化合物,有似碱的性质,所以过去又称为赝碱。大多数有复杂的环状结构,氮素多包含在环内,有显著的生物活性,是中草药中重要的有效成分之一。具有光学活性。有些不含碱性而来源于植物的含氮有机化合物,有明显的生物活性,故仍包括在生物

生物碱的形态介绍

  大多数生物碱是结晶形固体;有些是非结晶形粉末;还有少数在常温时为液体,如 烟碱(Nicotine) 毒芹碱(Coniine)等。

单萜类化合物的基本分类

根据单萜分子中碳环的数目分:(1)无环(链状)单萜,其代表物有月桂烯、香橙醇和柠檬醛。(2)单环单萜单环单萜是由链状单萜环合作用衍变而来,由于环合方式不同,产生不同的结构类型,比较重要的代表物有:薄荷酮、薄荷醇,其中酚酮型是单环单萜的一种变形结构类型,其碳架不符合异戊二烯规则,其分子中有1个七元芳环

伯克霍尔德菌的基本信息介绍

  伯克霍尔德氏菌属(Burkholderia)的一些细菌具有生物防治、促进植物生长和生物修复等功能。 伯克霍尔德菌能产生多种具有抗菌活性的代谢产物如铁载体(Pyochenlin,Pyoverdine)、吩嗪、硝吡咯菌素、苯基吡咯、单萜生物碱、Cepaciamide A、CepacidineA、Ce

广州生物院在马钱子属生物碱全合成方面取得进展

  反应过程图  Minfiensine为裂环烯醚萜吲哚类生物碱,是从非洲马钱子属Minfiensis分离出来的。与其它马钱子属生物碱不一致的是,Minfiensine含有与灯台属生物碱(akuammiline alkaloid)类似的环己烷并四氢吡咯并吲哚骨架。最近研究表明,灯台属