昆明植物所关于喜树碱C9位后修饰酶的研究取得进展

喜树碱是一类单萜吲哚生物碱,存在于喜树、青脆枝和短小蛇根草等植物中。喜树碱可以选择性地结合DNA拓扑异构酶I并抑制其活性,从而发挥抗肿瘤活性。国内外学者研究了喜树碱类似物的化学半合成和全合成,并积累了喜树碱衍生物的构效关系数据。例如,在喜树碱C-9位或C-10位引入羟基、硝基和氨基等活性基团,可提高喜树碱的抗肿瘤活性和水溶性。在自然界中,其他C-9位修饰的喜树碱类似物展现出良好的抗肿瘤活性。C-9位修饰的喜树碱类似物在新型喜树碱抗体偶联药物的设计和创制等方面具有潜在的应用价值。然而,喜树碱完整的生物合成途径未被完全解析,喜树碱C-9位的羟基化和甲基化等后修饰酶也未被发现。中国科学院昆明植物研究所植物化学与天然药物重点实验室天然药物化学前沿交叉团队聚焦于重要药用生物碱的生物合成和调控机制解析,并取得了一系列成果。近期,该研究组以生产喜树碱的云南省特色植物毛假柴龙树为研究对象,结合代谢组和转录组数据分析,通过体外酶活验证、烟草瞬时表......阅读全文

吲哚试验的概念

  吲哚(indol)试验 有些细菌如大肠埃希菌、变形杆菌、霍乱弧菌等能分解培养基中的色氨酸生成吲哚(靛基质),经与试剂中的对二甲基氨基苯甲醛作用,生成玫瑰吲哚而呈红色,是为吲哚试验阳性。

吲哚实验的原理

  吲哚实验:有些细菌含有色氨酸酶,能分解蛋白胨中的色氨酸生成吲哚(靛基质)。吲哚本身没有颜色,不能直接看见,但当加入对二甲基氨基苯甲醛试剂时,该试剂与吲哚作用,形成红色的玫瑰吲哚。

纳米药物晶体:化疗/热疗联合抗肿瘤治疗新策略

  10-羟基喜树碱(10-HCPT)是一种近来颇受关注的广谱抗癌药,但是较差的水溶性却给其临床给药带来了极大的挑战。针对这个问题,科研工作者开发了许多纳米药物递送体系,包括聚合物纳米颗粒、微乳液、脂质体及胶束等。这些药物递送体系确实能提高药物在水中的溶解度,同时通过肿瘤组织的高通透性和滞留效应(E

我所提出构建非天然手性环状单萜新策略

原文地址:http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202208/t20220819_6502035.html   近日,我所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在非天然手性环状单萜构建研究方面取得新进展。该团队基于仿生催化理念,通过廉价Ni金属催化剂,利用大位阻手

超声波细胞破碎仪应用于制药行业

(1) 注射用医药物质的分散——将磷脂类与胆固醇混合用适当方法与药物混合在水溶液中,经超声分散,可以得到更小粒子(0.1um左右)供静脉注射。(2) 草药提取——利用超声分散破坏植物组织,加速溶剂穿透组织作用,提高中草药有效成分提取率。如金鸡纳树皮中全部生物碱用一般方法侵出需5小时以上,采用超声分散

超声波应用超声波制药

1注射用医药物质的分散  将磷脂类与胆固醇混合用适当方法与药物混合在水液中,经超声分散,可以得到更小粒子供静脉注射。  2草药提取  利用超声分散破坏植物组织,加速溶剂穿透组织作用,提高中草药有效成分提取率。如金鸡纳树皮中全部生物碱用一般方法侵出需5小时以上,采用超声分散只要半小时即可完成。  3制

硝酸盐测定生物碱

硝酸在冰醋酸介质中虽为弱酸,但是他具有氧化性,可以使指示剂变色,所有采用非水溶液滴定法测定生物碱硝酸盐时,一般不用指示剂而用电位法指示终点。如硝酸士的宁。

生物碱的理化性质

形态大多数生物碱是结晶形固体;有些是非结晶形粉末;还有少数在常温时为液体,如烟碱(Nicotine)、毒芹碱(Coniine)等。颜色一般为无色。只有少数带有颜色,例如小檗碱(Berberine)、木兰花碱(Magnoflorine)、蛇根碱(Serpentine)等均为黄色。味感不论生物碱本身或其

磷酸盐测定生物碱

磷酸盐的测定:磷酸在冰醋酸介质中的酸性极弱,不影响滴定反应的定量完成,可按常法测定。磷酸可待因。提取中和法提取中和法是根据生物碱盐类能溶于水而生物碱不溶于水的特性,可以采用有机溶剂提取后测定。

生物碱的结构性状

已知生物碱种类很多,约在10000种左右,有一些结构式还没有完全确定。它们结构比较复杂,可分为59种类型。随着新的生物碱的发现,分类也将随之而更新。由于生物碱的种类很多,各具有不同的结构式,因此彼此间的性质会有所差异。但生物碱均为含氮的有机化合物,总有些相似的性质,因为在其生物合成的途径中氨基酸是起

生物碱的存在形式介绍

  1.游离碱:碱性极弱,以游离的形式存在。  2.盐类:与其成盐的有机酸有:柠檬酸、酒石酸等;特殊的酸类:乌头酸、绿原酸等;无机酸:硫酸、盐酸等。  3.苷类:以苷的形式存在于植物中。  4.酰胺:如秋水仙碱、喜树碱等。  5.N-氧化物:植物体中的氮氧化物约一百余种。  此外,还有氮杂缩醛类、烯

生物碱的结构性状

已知生物碱种类很多,约在10000种左右,有一些结构式还没有完全确定。它们结构比较复杂,可分为59种类型。随着新的生物碱的发现,分类也将随之而更新。由于生物碱的种类很多,各具有不同的结构式,因此彼此间的性质会有所差异。但生物碱均为含氮的有机化合物,总有些相似的性质,因为在其生物合成的途径中氨基酸是起

生物碱类分离纯化技巧总结

生物碱是天然中药材中分量很重的一类活性成分,多具有显著而特殊的生理活性,在消炎、镇痛、降血压、抗癌等发面表现出越来越重要的药用价值。传统生物碱的分离方法主要有:浸渍、煎煮、溶剂回流、渗漉等,以及新开发的超临界流体萃取技术,微波辅助提取技术,超声辅助提取技术,双水相萃取技术等。上海樊克生物有限公司对生

生物碱的理化性质

  形态  大多数生物碱是结晶形固体;有些是非结晶形粉末;还有少数在常温时为液体,如烟碱(Nicotine)、毒芹碱(Coniine)等。  颜色  一般为无色。只有少数带有颜色,例如小檗碱(Berberine)、木兰花碱(Magnoflorine)、蛇根碱(Serpentine)等均为黄色。  味

生物碱的种类有哪些?

  已知生物碱种类很多,约在10000种左右,有一些结构式还没有完全确定。它们结构比较复杂,可分为59种类型。随着新的生物碱的发现,分类也将随之而更新。由于生物碱的种类很多,各具有不同的结构式,因此彼此间的性质会有所差异。但生物碱均为含氮的有机化合物,总有些相似的性质,因为在其生物合成的途径中氨基酸

关于生物碱的类型介绍

  按照生物碱的基本结构,已可分为60类左右。主要有以下类型:  1、有机胺类,如麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱。  2、吡咯烷类,如古豆碱、千里光碱、野百合碱。  3、吡啶类,如菸碱、槟榔碱、半边莲碱。  4、异喹啉类,如小檗碱、吗啡、粉防己碱。  5、吲哚类,如利血平、长春新碱、麦角新碱。  6、莨

生物碱的分布规律介绍

  (1)绝大多数生物碱分布在高等植物,尤其是双子叶植物中,如毛茛科、罂粟科、防己科、茄科、夹竹桃科、芸香科、豆科、小檗科等。  (2)极少数生物碱分布在低等植物中。  (3)同科同属植物可能含相同结构类型的生物碱。  (4)一种植物体内多有数种或数十种生物碱共存,且它们的化学结构有相似之处。

概述生物碱的显色-反应

  有些生物碱能和某些试剂反应生成特殊的颜色,叫做显色反应,常用于鉴识某种生物碱。但显色反应受生物碱纯度的影响很大,生物碱愈纯,颜色愈明显。常用的显色剂有:  1、矾酸铵-浓硫酸溶液(Mandelin试剂)为1%矾酸铵的浓硫酸溶液。如遇阿托品显红色,可待因显蓝色,士的宁显紫色到红色。  2、钼酸铵-

生物碱的鉴别方法

生物碱的鉴别1.检品溶液的制备:取粉碎的植物样品约2g,加蒸馏水20~30ml,并滴加数滴盐酸,使呈酸性。在60℃水浴上加热15分钟,过滤,滤液供作以下试验。 2.生物碱类成分的鉴别:生物碱类成分(除有少数例外)均与多种生物碱沉淀试剂在酸性溶液(水液或稀醇液)中产生沉淀反应。操作如下:(1)取上备酸

纳米药物晶体:化疗/热疗联合抗肿瘤治疗新策略

  10-羟基喜树碱(10-HCPT)是一种近来颇受关注的广谱抗癌药,但是较差的水溶性却给其临床给药带来了极大的挑战。针对这个问题,科研工作者开发了许多纳米药物递送体系,包括聚合物纳米颗粒、微乳液、脂质体及胶束等。这些药物递送体系确实能提高药物在水中的溶解度,同时通过肿瘤组织的高通透性和滞留效应(E

吲哚酚试剂的概念

吲哚酚试剂用于检测维生素C,为蓝紫色。学名是二氯酚靛酚钠。

吲哚酚试剂检测方法

取甲、乙两支试管分别加入3毫升维生素C和清水,再向两试管中各加十滴吲哚酚试剂。含有维C的液体将褪掉蓝紫色的吲哚酚试剂,清水则会被染成蓝紫色。称为“褪色反应”

吲哚试验(靛基质试验)

  (1)原理:某些细菌具有色氨酸酶,能分解蛋白胨水中的色氨酸产生吲哚,当加入吲哚试剂(对二甲氨基苯甲醛)后则形成红色的玫瑰吲哚。   (2)培养基:蛋白胨水培养基。   (3)方法:将待检菌接种于富含色氨酸的蛋白胨水培养基中,35℃孵育24~48h,沿试管壁慢慢加入吲哚试剂,观察结果。  

昆明植物所完成傣药灯台叶5类新药临床前研究

灯台叶药材与胶囊  傣药灯台叶“可清热化痰止咳,用于痰热阻肺所致的咳嗽,咯痰,及慢性支气管炎,百日咳见上述证候者”。被收载于《云南省药品标准》(1974版)、《中国药典》(1977版)。目前,国内生产和销售的灯台叶制剂存在临床服用量大、效果不够理想等问题。在云南省自然科学基金重点项目

单萜类化合物的主要类型、分布和应用

单萜类化合物有直链型、单环型、双环型及三环单萜四种类型。广泛分布于高等植物的腺体、油室和树脂道等分泌组织中。单萜类的含氧衍生物(醇类、醛类、酮类)具有较强的香气和生物活性,是医药、食品和化妆品工业的重要原料,常用作芳香剂、防腐剂、矫味剂、消毒剂及皮肤刺激剂。如樟脑有局部刺激作用和防腐作用,斑蝥素可作

单萜类化合物的基本信息和作用

单萜类化合物有直链型、单环型、双环型及三环单萜四种类型。广泛分布于高等植物的腺体、油室和树脂道等分泌组织中。单萜类的含氧衍生物(醇类、醛类、酮类)具有较强的香气和生物活性,是医药、食品和化妆品工业的重要原料,常用作芳香剂、防腐剂、矫味剂、消毒剂及皮肤刺激剂。如樟脑有局部刺激作用和防腐作用,斑蝥素可作

生物碱的鉴别反应有哪些

  相信很多人都想知道生物碱类药物的特征鉴别反应是什么?小编专门为您整理的生物碱类药物的特征鉴别反应这篇文章吧。  1、双缩脲反应:芳环侧链具有氨基醇结构的特征反应。盐酸麻黄碱和伪麻黄碱碱液中与硫酸铜  2、vitali反应:托烷生物碱的特征反应。硫酸阿托品和氢溴酸山莨菪碱均有此反应。  3、绿奎宁

硫酸盐的测定生物碱

硫酸为二元酸,在水溶液中能完成二级电离,生成SO42-,但在冰醋酸介质中,只能离解为HSO4-,不再发生二级离解。因此,生物碱的硫酸盐,在冰醋酸的介质中只能被滴定至生物碱的硫酸氢盐。硫酸阿托品的含量测定。溶剂:冰醋酸和醋酐,指示剂:结晶紫,滴定液:高氯酸。至溶液显纯蓝色。硫酸奎宁的含量测定。1摩尔的

ES糖和生物碱类色谱柱

Prevail? Carbohydrate ES 糖分析柱 :可兼容ELSD 检测、无键和相流失干扰、柱寿命更长的专用糖分析柱 柱寿命更长:杂化键和相技术使得这款糖柱兼有硅胶柱的耐压性与聚合物柱的酸碱耐受性 基线更稳定:与常规的用于分析糖的硅胶氨基柱比较,即使使用梯度洗脱也没有基线漂移问题 可兼容使

左金丸生物碱含量测定

  左金丸—总生物碱的测定—分光光度法  1 范围  本方法采用分光光度法测定左金丸中总生物碱(以盐酸小檗碱计算)的含量。  本方法适用于中成药左金丸。  2 原理  供试品置索氏提取器用适量盐酸-甲醇(1:100)回流提取后,定容。取一定量置中性氧化铝柱净化,收集乙醇洗脱液,定容。取一定量加 0.