哈工大研究成果为研发新型抗组胺药物提供思路
近日,哈尔滨工业大学生命科学中心何元政课题组联合阿姆斯特丹自由大学罗伯·勒斯教授及其团队在《自然通讯》(Nature Communications)上发表论文《组胺受体4的配体识别和抗组胺药物设计的结构基础》,为靶向组胺受体4的新抗组胺药物设计提供了重要理论基础。 近年来,对组胺受体在生理、病理学中的作用研究及体内疾病模型中受体拮抗剂的使用,揭示了组胺受体在治疗过敏炎症、神经性疼痛和癌症等方面的巨大潜力。目前,临床治疗已有许多组胺受体1-3抗组胺药物,而组胺受体4抗组胺药物的潜在炎性治疗仍在临床试验中。何元政课题组研究出而组胺受体4与其天然配体组胺,以及与合成激动剂克洛贝普、VUF6884和氯氮平结合的冷冻电镜结构,在组胺受体4与激动剂克洛贝普复合物结构中发现了第182位的谷氨酸两个突变体,可将激动剂克洛贝普转化为反向激动剂。基于这一结构特征,何元政研究员与罗伯·勒斯课题组合作设计并筛选出具有潜在炎症治疗的组胺受体4新型反......阅读全文
抗组胺药物的基本信息介绍
抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司
抗组胺药还有哪些?
抗组胺药是一类用于治疗过敏症状的药物,主要通过抑制组胺的释放和作用来缓解过敏反应。除了第一代和第二代抗组胺药外,还有一些其他类型的抗组胺药,包括: 第三代抗组胺药:第三代抗组胺药相对于前两代药物来说,具有更高的选择性和更少的副作用。常见的第三代抗组胺药包括洛美沙星、氯雷他定等。 抗胆碱能药物
抗组胺药物可改善癌症患者免疫治疗效果
自10年前第一批检查点抑制剂药物被用于治疗癌症以来,研究人员一直致力于使它们更有效。11月25日,刊登于《癌症细胞》的一份研究报告称,非处方类第二代抗组胺药似乎可以改善不同类型癌症的患者接受抗PD -1/PD-L1(抗肿瘤免疫检查点抑制剂)治疗的结果。“我们相信,如果在前临床研究中得到验证,该发现可
扑尔敏是抗组胺药吗?
是的,扑尔敏是抗组胺药。 扑尔敏的通用名称为马来酸氯苯那敏,它属于烃烷基胺类抗组胺药。扑尔敏具有抗组胺作用,适用于治疗各种过敏性疾病,如过敏性鼻炎、感冒、荨麻疹、过敏性药疹或湿疹等。扑尔敏能够有效缓解由组胺释放过多引起的症状,但其也具有一定的镇静作用和抗胆碱作用。
抗组胺药有哪些种类?
抗组胺药是一类用于治疗过敏症状的药物,它们通过阻止组胺(一种在过敏反应中释放的化学物质)与其受体结合来减轻症状。抗组胺药有多种类型,主要分为以下几类: 第一代抗组胺药:这类药物主要通过竞争性抑制组胺H1受体来发挥作用。第一代抗组胺药包括: 氯苯那敏(Chlorpheniramine) 盐酸
哈工大研究成果为研发新型抗组胺药物提供思路
近日,哈尔滨工业大学生命科学中心何元政课题组联合阿姆斯特丹自由大学罗伯·勒斯教授及其团队在《自然通讯》(Nature Communications)上发表论文《组胺受体4的配体识别和抗组胺药物设计的结构基础》,为靶向组胺受体4的新抗组胺药物设计提供了重要理论基础。 近年来,对组胺受体在生理、病
药剂抗组胺的药理作用
1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油(DG),使细胞内钙离子增加,蛋白激酶C活化,从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管扩张,通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。
抗组胺药能治什么病?
抗组胺药主要用于治疗过敏性疾病,如过敏性鼻炎、荨麻疹、皮炎、过敏性哮喘等。它们可以阻止组胺的释放和作用,从而减轻过敏反应引起的症状,如鼻塞、流涕、皮肤瘙痒、红肿等。常见的抗组胺药包括氯雷他定、扑尔敏、马来酸氯苯那敏等。
抗组胺药的副作用有哪些?
嗜睡:部分抗组胺药(如第一代抗组胺药,如氯苯那敏、苯海拉明等)可能导致嗜睡,影响患者的日常生活和工作。 口干:抗组胺药可能导致口腔黏膜干燥,影响患者的舒适度。 头痛:部分患者在使用抗组胺药后可能出现头痛症状。 眩晕:部分抗组胺药可能导致患者出现眩晕、不稳定等症状。 恶心、呕吐:部分患者在
组胺类药物的适应症
1.主要用于胃分泌功能的检查,以鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏症。目前临床多用五肽促胃酸激素代替,本品已少用。2.麻风病的辅助诊断。3.临床亦用之脱敏,即采用小剂量组胺进行反复递增注射,可提高患者对组胺的耐受性,临床采用此法治疗各种经特异性检查过敏的原因不明的患者,有一定治疗效果。
注射抗组胺用于胃分泌机能的检查
主要用于胃分泌机能的检查;在晨起空腹时,皮下注射该品0.25~0.5mg,然后化验胃液,如果仍无胃酸分泌,即可断定为真性胃酸缺乏症。恶性贫血和多数胃癌病人都有真性胃酸缺乏或过少症。此试验也可用于麻风病的辅助诊断,即用 1:1000的磷酸组织胺作皮内注射,观察反应,正常皮肤应出现完整的三联反应(即
抗组胺药可以治疗哪些类型的疾病?
抗组胺药主要用于治疗与组胺相关的疾病。组胺是一种生物活性物质,参与许多生理过程,如免疫反应、炎症和过敏反应。抗组胺药通过阻止组胺与其受体结合,从而减轻与组胺释放过多相关的疾病症状。 抗组胺药主要用于治疗以下类型的疾病: 过敏性疾病:抗组胺药是治疗过敏性疾病的主要药物,如过敏性鼻炎、荨麻疹、皮
药剂抗组胺的临床应用相关内容
1.变态反应性疾病 对荨麻疹,枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。对支气管哮喘患者几乎无效。对过敏性休克也无效。 2.晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美
西替利嗪与其他抗组胺药比较如何?
中枢神经系统穿透性低:西替利嗪的分子结构使其在中枢神经系统中的穿透性较低,因此通常不会引起显著的镇静作用。这使得它在治疗过敏症状时更加适合那些需要保持清醒的患者。 副作用较少:与第一代抗组胺药相比,西替利嗪的副作用较少。常见的副作用包括头痛、嗜睡和口干等,且这些副作用通常较轻。 长效性:西替
倍他司汀与普通抗组胺药有何不同?
倍他司汀与普通抗组胺药在药理作用上有一些不同之处。 作用靶点不同:普通抗组胺药主要通过阻断组胺H1受体来发挥其抗过敏作用,而倍他司汀除了能够阻断H1受体外,还能够激动H1受体,从而产生双重的药理效应。 作用持续时间不同:由于倍他司汀具有激动H1受体的作用,因此其扩张血管和改善内耳性眩晕的效果
磷酸组胺
性状本品为无色长棱形的结晶;无臭;在日光下易变质;水溶液显酸性反应本品在水中易溶,在乙醇中微溶。熔点本品的熔点(通则0612)为126~132℃。鉴别(1)取本品约5mg,加水7ml与氢氧化钠试液3ml溶解后,加对氨基苯磺酸50mg、水10ml盐酸2滴与亚硝酸钠溶液(1→10)2滴的混合液,即显红色
磷酸组胺
性状本品为无色长棱形的结晶;无臭;在日光下易变质;水溶液显酸性反应本品在水中易溶,在乙醇中微溶。熔点本品的熔点(通则0612)为126~132℃。鉴别(1)取本品约5mg,加水7ml与氢氧化钠试液3ml溶解后,加对氨基苯磺酸50mg、水10ml盐酸2滴与亚硝酸钠溶液(1→10)2滴的混合液,即显红色
抗微管药物实验
抗微管药物实验主要用于(1)寻找新抗癌药(2)研究抗癌药作用机制。实验方法原理微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液,当温度升高,或37℃保温时,管蛋白聚合生成微管,随之溶液的浊度增加,吸收度(OD)上升,这可用分光光度计,在 350 nm 波长测得,根据所测得的OD值对保温时间作图,绘出“S”型聚合
抗微管药物实验
实验方法原理 微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液,当温度升高,或37℃保温时,管蛋白聚合生成微管,随之溶液的浊度增加,吸收度(OD)上升,这可用分光光度计,在 350 nm 波长测得,根据所测得的OD值对保温时间作图,绘出“S”型聚合曲线。相反,将已聚合的微管溶液放水浴。亦可以测定其解聚曲线。
组胺是什么?
组氨又称组织氨,当身体任何部位受到过敏源刺激时都会释放出来,导致组织水肿等过敏反应。
组胺的概述
组胺是广泛存在于动植物体内的一种生物胺,是由组氨酸脱羧而形成的,通常贮存于组织的肥大细胞中。在体内,组胺是一种重要的化学递质,当机体受到某种刺激引发抗原-抗体反应时,引起肥大细胞的细胞膜通透性改变,释放出组胺,与组胺受体作用产生病理生理效应。 组胺合成过程主要发生在肥大细胞、嗜碱细胞、肺部、皮
什么是组胺?
组胺是自体活性物质之一,在体内由组氨酸脱羧基而成,组织中的组胺是以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中,以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时,可引起这些细胞脱颗粒,导致组胺释放,与组胺受体结合而产生生物效应。 这就是组胺。
抗心肌血损伤药物研究
激活α1-肾上腺素受体(α1-ARs)可以对抗缺血/再灌损伤的心肌产生保护作用,但是参与心肌保护作用的α1-AR亚型及其保护机制尚未完全阐明。中科院上海生命科学研究院健康所分子心脏学研究组博士生高鸿和陈乐在攻读博士学位期间,在其导师杨黄恬研究员的指导下,研究证明了α1肾上腺素受体激动剂phenyle
组胺受体阻断药
第二十七章 组胺受体阻断药 第一节 H1受体阻断药苯海拉明(diphenhydramine)、异丙嗪(promethazine,非那根)、曲吡那敏等[作用]:1.抗外周组胺H1受体效应 2.中枢作用:镇静、嗜睡、抗晕、镇吐 3.其他 抗乙酰
组胺的主要作用
组胺,是一种有机含氮化合物,是由组氨酸在脱羧酶的作用下产生的。许多组织,特别是皮肤、肺和肠黏膜的肥大细胞中含有大量的组胺。当组织受到损伤或发生炎症和过敏反应时,都可释放组胺。组胺有强烈的舒血管作用,并能使毛细血管和微静脉的管壁通透性增加,血浆漏入组织,导致局部组织水肿。
关于组胺的简介
组胺,是一种有机含氮化合物,是由组氨酸在脱羧酶的作用下产生的。许多组织,特别是皮肤、肺和肠黏膜的肥大细胞中含有大量的组胺。当组织受到损伤或发生炎症和过敏反应时,都可释放组胺。组胺有强烈的舒血管作用,并能使毛细血管和微静脉的管壁通透性增加,血浆漏入组织,导致局部组织水肿。
组胺的定义介绍
组织胺(Histamine)是一种活性胺化合物.作为身体内的一种化学传导物质,可以影响许多细胞的反应,包括过敏,炎性反应,胃酸分泌等,也可以影响脑部神经传导,会造成想睡觉等效果。
组胺的毒理介绍
药物中毒 组胺主要用于胃分泌功能检查,作最大酸分泌(MAO)测定。但目前已被五肽胃泌素取代。组胺通过激活体内组胺H1受体和H2受体,收缩多种平滑肌如气管、支气管和胃肠道平滑肌;但同时松弛小血管平滑肌,增加毛细血管通透性;还能强烈刺激胃酸分泌,减慢房室传导,增加心肌收缩力等。误用大剂量或静脉给药可
组胺试验的简介
组胺试验组胺试验是测定未梢神经功能的一项检查。组胺可兴奋交感神经,促使储存于神经末梢的儿茶酚胺释放,收缩外周血管,使血压升高。嗜铬细胞瘤患者,交感神经末梢儿茶酚胺储备较正常人多,注射组胺后儿茶酚胺释放也比正常人多。对可疑嗜铬细胞瘤于发作间歇期注射外源性组胺,引发高血压发作,观察血压升高的程度及有
组胺检查是什么
组胺这个物质它是存在于肥大细胞、肺、肝、还有胃黏膜组织之内的,检查组胺是有助于确定过敏反应、肥大细胞增多症,还有肥大细胞活化反应等。与之相关的项目包括类胰蛋白酶,标本的要求是静脉采血或者是留取24小时的尿液都可以,然后要避免光照。 临床应用主要是确诊过敏性的疾病。组胺或者是类胰蛋白酶急剧升高,