上海药物所双氢青蒿素增溶技术研究获进展
双氢青蒿素是我国基于青蒿素研发的一个重要药物，在疟疾治疗方面具有显著疗效，是世界卫生组织在全球疟疾治疗报告中推荐使用的药物之一。然而，已出现疟原虫对双氢青蒿素产生耐药性的报道，而由于双氢青蒿素的稳定性差、水溶性低，可能会影响其生物利用度，更容易产生耐药。因此，改善双氢青蒿素的水溶性和稳定性具有重要意义。 中科院上海药物研究所张继稳课题组在研究pH、温度等条件对双氢青蒿素稳定性影响的基础上，提出能同时改善双氢青蒿素水溶性和稳定性的对策；筛选出显著增加双氢青蒿素水溶性的环糊精与磷脂复合体系。双氢青蒿素与上述辅料制成三元给药系统后，其水溶性和溶液稳定性显著提高。 该研究还通过分子模拟技术和固态表征方法，证明了三元复合物的形成，并对双氢青蒿素、环糊精和磷脂间的相互作用进行了分析和解释，提出三者之间存在的疏水作用、氢键等分子间作用力是同时增加双氢青蒿素水溶性和稳定性的内在机制。 王丹、李海燕等完成的该研究论文于6......阅读全文
双氢青蒿素的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液。对照品溶液取双氢青蒿素对照品适量,精密称定,加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液。系统适用性溶液取双氢青蒿素对照品与青蒿素对照品各适量,加流动相溶解并稀释
青蒿素：抗击疟疾的“中国神药”
中国科学家屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖。她发现的抗疟疾药物青蒿素举世瞩目。那么，青蒿素到底是什么药物？ 10月5日，瑞典卡罗琳医学院在斯德哥尔摩宣布将2015年诺贝尔生理学或医学奖授予中国女药学家屠呦呦，以及另外两名科学家威廉·坎贝尔和大村智，表彰他们在寄生虫疾病治疗研究方面取得的成就。
薄层色谱法测定青蒿素含量
薄层色谱法（TLC）是快速分离和定性分析少量物质的一种很重要的实验技术。中国药典2010年版以石油醚（60～90℃）－乙醚（4:5）为展开剂，2%香草醛的10%硫酸乙醇溶液为显色剂，并规定该法为青蒿素的鉴别方法。薄层色谱扫描法（TLCS）应用于青蒿素的定量分析具有灵敏度及分辨率高的优点，但重现性、可
关于青蒿素的生物合成的介绍
青蒿素存在于中草药青蒿的花叶中，茎中不含有，是一种含量非常低的萜类化合物，生物合成途径非常复杂。 现已知可通过三种方式进行青蒿素的生物合成，一是通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控，添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；二是激活关键酶控制的基因，大幅度增加青蒿素的含量；三是利用基因工程手段改变
青蒿素的显色反应的相关介绍
显色反应是用以鉴定青蒿素简单可行的方法，报道较多，主要有以下几种： （1）对二甲氨基苯甲醛缩合反应：取实验产品青蒿素约10mg，加乙醇2mL溶解，加对二甲氨基苯甲醛试剂1mL置水浴上加热，溶液呈蓝紫色反应。 （2）异羟肟酸铁反应：取样同（1），溶于1mL甲醇中，加入φ=7%盐酸羟胺甲醇溶液4
青蒿素免疫调节的作用介绍
研究发现，青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下，能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原，从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病，有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用，能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖，
红外光谱法检测青蒿素
红外光是波长在2500～25000nm（波数为4000～400cm-1）的电磁波，有机化合物在此范围由基频、倍频或合频等不同类型的吸收峰产生，其谱带的数目、位置、形状和强度均随化合物及其聚集态的不同而异，这使得红外光谱（IR）法能有效反映出化合物中不同特性基团的结构特征，从而可获取化合物的分子结构特
双氢青蒿素的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲苯溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液对照品溶液取双氢青嵩素对照品适量,加甲苯溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以石油醚(沸程为40~60℃)-乙醚(1:1)为展开剂。测定法吸取上述两种溶液各
青蒿素的化学合成方法
以 R －（+）－ 香茅醛为原料合成青蒿素过程 1983年，化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法，以（－）－2－异薄勒醇为原料，利用光氧化反应引进氧基得到中间体，再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯，主要有两个限速步骤：倍半萜母核的折叠和环化；含过氧桥的倍半萜内
关于青蒿素的提取纯化的介绍
分离纯化工艺主要有溶剂外加能量协助提取法、提取重结晶法、超临界CO2萃取法和溶剂提取层析法。 溶剂提取重结晶法一般采用的溶剂汽油法，乙醇法和碱水提取酸沉淀法进行生产，此类方法明显增加了青蒿素植物的有效利用率。 碱水提取酸沉淀法：取一定量的青蒿枝叶干粉加入乙醇搅拌浸提，得到乙醇提取液，减压干燥
α螺旋的稳定性
原因α-螺旋靠氢键维持稳定影响因素1. Pro（及Hpro）使α-螺旋中断，产生“结节”。Pro的α-碳原子参与吡咯环的形成，使α-碳原子—N键不能旋转，Gly绕α-碳原子的自由度更大，所以大多α-螺旋起始或中止于Gly，还有Tyr和Ser等。2.侧链较大的氨基酸相邻时影响生成两个“α-碳上分支”（
药物稳定性试验
先说定义： 稳定性是指药物保持物理、化学、生物和微生物学特性的能力。稳定性试验的目的是考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验建立药品的有效期。 稳定性研究的方法： 1、影响因素试验 一般包括高温、高湿、强光照射试验
mRNA的稳定性
中文名称mRNA稳定性英文名称mRNA stability定 义信使核糖核酸(mRNA)在细胞内存在的稳定程度。mRNA易为外界环境，包括物理的、化学的和酶的因素所破坏，与其他种类RNA相比，半寿期较短，一般为数分钟。体内mRNA的稳定性与特异结合蛋白的存在与否有关。应用学科生物化学与分子生物学（
电分析法检测青蒿素的基本介绍
电化学分析是一种利用物质的电学和电化学性质来进行检测的一种方法，其灵敏度及准确度都很高，所需设备简单且易于实现自动化的微型化。 杨培慧等研究了青蒿素在不同电极上的电化学行为，发现于20%乙醇的Britton－Rob-inson缓冲溶液（pH=7.2）中，青蒿素在银电极与玻碳电极上分别有一还原峰
流动注射－CE方法检测青蒿素的介绍
CE与流动注射（FI）联用技术是分析化学的一个新的发展方向，它将样品的自动化注入、在线转化衍生和分离测定等过程有机地集成了一个简便、快速的分离测定体系。陈宏丽等用FI-CE测定了石油醚超声提取的青蒿素含量，采用具有加热环的泵将青蒿素和氢氧化钠溶液反应3min后的样品直接注入毛细管中，并用紫外检测
超临界流体色谱法检测青蒿素
超临界流体色谱（SFC）技术是一种以固体吸附剂（如硅胶）或键合到载体（或毛细管壁）上的高聚物为固定相，以超临界流体为流动相的色谱法。SFC通过控制压力调节流动相的密度实现对被分离物质溶解度的调节，使不同物质分离。超临界流体的溶解能力强，流动性好，传质速率快，使该法具有分析速度快、选择性好、分离效率高
毛细管电泳法检测青蒿素
毛细管电泳电导法当高频电导施加到激励电极上时，电极、毛细管及管内溶液构成了一个电容导通结构，毛细管内溶液的高频电导信号与溶液电导呈线性关系，而溶液电导是溶液离子浓度的函数，故可通过测定高频电流定量组分浓度。使用毛细管电泳电导法测定青蒿素不需要衍生，省去了前处理过程，快速准确。黄宝美等以Tris－H3
青蒿素：传统中医药变身“非洲良方”
最近，中科院上海药物研究所的副所长叶阳正忙着联系GMP(生产质量管理规范)车间设计专家，他要组织起草在非洲建造一个复方蒿甲醚GMP生产车间的项目建议书。 叶阳与埃塞俄比亚的合作起源,要追溯到2015年5月底他第一次访问亚的斯亚贝巴大学。当时，他被那里种植的生机勃勃的青蒿给“震住了”—— 不若
双氢青蒿素片的基本性状
本品为白色片。
青蒿素：传统中医药变身“非洲良方”
最近，中科院上海药物研究所的副所长叶阳正忙着联系GMP(生产质量管理规范)车间设计专家，他要组织起草在非洲建造一个复方蒿甲醚GMP生产车间的项目建议书。 叶阳与埃塞俄比亚的合作起源,要追溯到2015年5月底他第一次访问亚的斯亚贝巴大学。当时，他被那里种植的生机勃勃的青蒿给“震住了”—— 不若
青蒿素的应用治疗肺动脉高压
肺动脉高压（PAH）是肺动脉重构为特征和以肺动脉压力升高到一定界限的病理生理状态，可以是并发症或综合征。青蒿素用于治疗肺动脉高压：通过舒张血管降低PAH患者的肺动脉压力，改善症状。Zaiman等发现青蒿素具有抗炎作用，青蒿素及其内核物质对多种致炎因子有抑制作用，且还可以抑制炎性介质产生一氧化氮；青蒿
Nature重大突破：破解青蒿素抗性基因
科学家们首次在疟原虫体内，鉴定了青蒿素抗性突变。这一突破性的成果于十二月十八日发表在Nature杂志上。 “我们很快就能知道哪里出现了青蒿素抗性，监控抗性株的传播”文章的共同作者，WHO的Pascal Ringwald说。 青蒿素取自传统中药青蒿(Artemisia annua)，青
青蒿素哌喹片的基本性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色至淡黄色。
青蒿素哌喹片的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于青蒿素10mg)加二氯甲烷3ml,使溶解,滤过,取续滤液。对照品溶液(1)取青蒿素对照品适量,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml含3mg的溶液。对照品溶液(2)取哌喹对照品适量,加二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml含18mg的溶液色
青蒿素哌喹片的含量测定方法
青蒿素照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于青蒿素100mg),置100ml量瓶中,加乙腈适量,超声使溶解,放冷,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过对照品溶液取青蒿素对照品适量,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。色谱
蒸发光散射检测法测定青蒿素含量
蒸发光散射检测法是将色谱仪与蒸发光散射检测器（ELSD）联用的一种新型色谱技术。恒定流速的色谱仪洗脱液进入ELSD后被高压气流雾化，形成小液滴进入蒸发室。流动相及低沸点组分被蒸发而剩下的高沸点组分小液滴进入散射池。光束穿过散射池时被散射，光电管接收散射光最终通过计算机得到有效的色谱图。基于以上测试原
简述青蒿素抗糖尿病的应用
2016年12月1日，《细胞》杂志上的一项研究表明，青蒿素或许还可以拯救糖尿病患者。来自奥地利科学院CeMM分子医学研究中心等机构的科学家发现，青蒿素能够让产生胰高血糖素的α细胞“变身”产生胰岛素的β细胞。青蒿素结合了一个称为gephyrin的蛋白。Gephyrin能够激活细胞信号的主要开关—G
青蒿素：为何一错再错
2011年9月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。可以说是中国生物医学界离诺贝尔奖最近的一次。但是，这个成功的技术背后，却是一错再错的ZL故事。分析这个案例，是为了以史为鉴，在以后的工作中吸取教训，不再犯同样的错误
青蒿素的化学合成的相关介绍
1983年，化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法，以（－）－2－异薄勒醇为原料，利用光氧化反应引进氧基得到中间体，再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯，主要有两个限速步骤：倍半萜母核的折叠和环化；含过氧桥的倍半萜内酯的形成程。 1986年，中国科学家周维善以
关于青蒿素的抗肿瘤的应用介绍
恶性肿瘤是危害人类健康的第一大杀手，若不及时医治则会危害生命安全。体外实验表明，一定剂量的青蒿素可以使肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡，明显抑制癌细胞的生长。研究发现，青蒿素可以调控肿瘤细胞的周期蛋白表达，增强CKIs作用，导致肿瘤细胞周期阻滞；或者导致细胞凋亡，抑制肿瘤血管生