上海药物所双氢青蒿素增溶技术研究获进展
双氢青蒿素是我国基于青蒿素研发的一个重要药物，在疟疾治疗方面具有显著疗效，是世界卫生组织在全球疟疾治疗报告中推荐使用的药物之一。然而，已出现疟原虫对双氢青蒿素产生耐药性的报道，而由于双氢青蒿素的稳定性差、水溶性低，可能会影响其生物利用度，更容易产生耐药。因此，改善双氢青蒿素的水溶性和稳定性具有重要意义。 中科院上海药物研究所张继稳课题组在研究pH、温度等条件对双氢青蒿素稳定性影响的基础上，提出能同时改善双氢青蒿素水溶性和稳定性的对策；筛选出显著增加双氢青蒿素水溶性的环糊精与磷脂复合体系。双氢青蒿素与上述辅料制成三元给药系统后，其水溶性和溶液稳定性显著提高。 该研究还通过分子模拟技术和固态表征方法，证明了三元复合物的形成，并对双氢青蒿素、环糊精和磷脂间的相互作用进行了分析和解释，提出三者之间存在的疏水作用、氢键等分子间作用力是同时增加双氢青蒿素水溶性和稳定性的内在机制。 王丹、李海燕等完成的该研究论文于6......阅读全文
双氢青蒿素的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品0.25g,置25ml量瓶中,加甲醇适量,超声使双氢青蒿素溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取双氢青蒿素(出现两个色谱峰)对照品与青蒿素对照品
概述青蒿素的应用领域
提到青蒿素，人们首先会想到它的抗疟疾功用，WHO认为，青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物，以青蒿素类药物为主的联合疗法，也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入，青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究，如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节等。
青蒿素的物理性质
青蒿素的分子式为C15H22O5，分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯，具有过氧键和δ-内酯环，有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元，这在自然界中是十分罕见的，它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型，其特征是A、B环顺联，异丙基与桥头氢呈反式关系，青
青蒿素哌喹片的处方
青蒿素哌喹辅料适量制成1000片
青蒿素的生物合成方法
青蒿素存在于中草药青蒿的花叶中，茎中不含有，是一种含量非常低的萜类化合物，生物合成途径非常复杂。现已知可通过三种方式进行青蒿素的生物合成，一是通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控，添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；二是激活关键酶控制的基因，大幅度增加青蒿素的含量；三是利用基因工程手段改变关键基因
关于青蒿素的还原反应介绍
青蒿素溶于甲醇，在冰浴中（0～5℃）搅拌分次慢慢加入固体硼氢化钠，加完后继续搅拌半小时。反应液用冰醋酸中和，减压除去溶媒，即得到化合物Ⅴ（图1中的Ⅴ）的粗结晶产物，它是用硼氢化钠还原青蒿素而得到的半缩醛化合物。如用钯-碳酸钙在常温常压下进行催化氢化，则会失去氧而得到环氧化合物。
关于青蒿素的分布情况介绍
青蒿素主要是从青蒿中直接提取得到的，或提取青蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到的。青蒿虽然在世界各地广泛分布，但青蒿素含量随产地不同差异极大，具有显著的生态显著性。根据研究得知，除了中国部分地区外，世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低，并无利用价值。
青蒿素的应用领域介绍
抗疟疾疟疾（俗称：打摆子寒热病）属于虫媒传染病，是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病，长时间多次发作后出现可肝脾肿大，且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗，青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性，是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合，改变疟原
复旦团队发现青蒿素新用途
多囊卵巢综合征（PCOS）是育龄妇女常见的内分泌疾病之一。近日，复旦大学的研究团队在《科学》期刊上发表的一项研究显示，青蒿素能够通过抑制卵巢中雄激素的合成，从根本上解决激素失衡问题，从而对多囊卵巢综合征有治疗效果。这项研究不仅证明了青蒿素的新用途，而且展示了青蒿素在治疗女性健康问题上的潜力，为数
复旦团队发现青蒿素新用途
多囊卵巢综合征（PCOS）是育龄妇女常见的内分泌疾病之一。近日，复旦大学的研究团队在《科学》期刊上发表的一项研究显示，青蒿素能够通过抑制卵巢中雄激素的合成，从根本上解决激素失衡问题，从而对多囊卵巢综合征有治疗效果。这项研究不仅证明了青蒿素的新用途，而且展示了青蒿素在治疗女性健康问题上的潜力，为数百万
青蒿素的化学性质
过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基，其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流，再加甲醛及水搅拌，水洗有机层，合并水层及酸性溶液，加碱后，用无过氧化物乙醚提取，无水硫酸钠干燥，除去乙醚，测得三苯基磷重量，结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应
青蒿素抗疟疾的应用介绍
疟疾（俗称：打摆子寒热病）属于虫媒传染病，是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病，长时间多次发作后出现可肝脾肿大，且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗，青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性，是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合，改变疟原虫
青蒿素的物理性质
青蒿素的分子式为C15H22O5，分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯，具有过氧键和δ-内酯环，有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元，这在自然界中是十分罕见的，它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型，其特征是A、B环顺联，异丙基与桥头氢呈反式关系，青
关于青蒿素的研究背景介绍
疟疾是人类最古老的疾病之一，迄今依然还是一个全球广泛关注且亟待解决的重要公共卫生问题。 1631年，意大利传教士萨鲁布里诺（AgostinoSalumbrino）从南美洲秘鲁人那里获得了一种有效治疗热病的药物——金鸡纳树皮（cinchonabark）并将之带回欧洲用于热病治疗，不久人们发现该药
气相色谱法测定青蒿素含量
气相色谱法（GC）不宜直接用于青蒿素的定量分析，这是由于青蒿素具有热不稳定性，170℃以上就会开始分解。因而，只有通过寻找分解产物与青蒿素之间的线性关系来间接实现定量。
关于青蒿素与碱反应的介绍
青蒿素加甲醇溶解，另取碳酸钾溶于水，将此碳酸钾溶液在搅拌下缓缓加入青蒿素甲醇溶液，使成均匀混和成澄清液，在20～22℃恒温1h，加入水，用乙醚提取两次，醚层用少量水洗2次，水层用φ=10%盐酸酸化至pH=2，再用乙醚提取3次。乙醚层用水洗至中性，经无水硫酸钠干燥2～3h，乙醚层减压抽干，所得残余
关于青蒿素的生物合成的介绍
青蒿素存在于中草药青蒿的花叶中，茎中不含有，是一种含量非常低的萜类化合物，生物合成途径非常复杂。 现已知可通过三种方式进行青蒿素的生物合成，一是通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控，添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；二是激活关键酶控制的基因，大幅度增加青蒿素的含量；三是利用基因工程手段改变
双氢青蒿素的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲苯溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液对照品溶液取双氢青嵩素对照品适量,加甲苯溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以石油醚(沸程为40~60℃)-乙醚(1:1)为展开剂。测定法吸取上述两种溶液各
青蒿素免疫调节的作用介绍
研究发现，青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下，能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原，从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病，有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用，能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖，
关于青蒿素与酸反应基本介绍
青蒿素加入到冰醋酸-浓H2SO4混合液中摇匀，使溶解，25℃放置16～17h，溶液呈浅棕黄色微带荧光，将反应液倒入等体积冰水中，搅匀，用氯仿提取3次，氯仿层用水冲洗至中性，无水硫酸钠干燥，减压除去有机溶剂，得粗结晶，重结晶2次，即得化合物Ⅶ（图1中的Ⅶ）的片状结晶，熔点144～146℃，（C=.
转基因烟草可用于生产青蒿素
德国马克斯－普朗克分子植物生理学研究所14日说，通过基因改造技术，研究人员已成功借助烟草，生产出青蒿素的前体青蒿酸。这一方法将有助于提高青蒿素产量，降低抗疟疾药物成本。目前制药企业大多从黄花蒿中提取青蒿素，但黄花蒿种植面积有限，导致青蒿素产量难以满足全球疟疾患者的需求。 对此，德国研究人员尝
青蒿素：抗击疟疾的“中国神药”
中国科学家屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖。她发现的抗疟疾药物青蒿素举世瞩目。那么，青蒿素到底是什么药物？ 10月5日，瑞典卡罗琳医学院在斯德哥尔摩宣布将2015年诺贝尔生理学或医学奖授予中国女药学家屠呦呦，以及另外两名科学家威廉·坎贝尔和大村智，表彰他们在寄生虫疾病治疗研究方面取得的成就。
青蒿素实现常规化学方法高效合成
记者从上海交通大学今天在沪举行的新闻发布会上获悉，该校教授张万斌领衔的科研团队历时7年，终于研发出一种常规的化学合成方法，首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成，使青蒿素有望实现大规模工业化生产。 疟疾一直以来是一种全球性疾病，每当即将暴发大规模疟疾时，人们就会想到使用青蒿素药物对其进行控
蒸发光散射检测法检测青蒿素
蒸发光散射检测法是将色谱仪与蒸发光散射检测器（ELSD）联用的一种新型色谱技术。恒定流速的色谱仪洗脱液进入ELSD后被高压气流雾化，形成小液滴进入蒸发室。流动相及低沸点组分被蒸发而剩下的高沸点组分小液滴进入散射池。光束穿过散射池时被散射，光电管接收散射光最终通过计算机得到有效的色谱图。基于以上测试原
双氢青蒿素的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液。对照品溶液取双氢青蒿素对照品适量,精密称定,加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液。系统适用性溶液取双氢青蒿素对照品与青蒿素对照品各适量,加流动相溶解并稀释
青蒿素：源自中草药园的发现
图1. 抗疟药青蒿素。自屠呦呦和她的同事从中草药植物青蒿 (Artemisia annua L) 中发现了青蒿素 (artemisinin) 之后，人们已合成许多青蒿素衍生物，其中包括活性比青蒿素更好的双氢青蒿素 (dihydroartemisinin)。为了保护这一重要
青蒿素的化学合成方法
以 R －（+）－ 香茅醛为原料合成青蒿素过程 1983年，化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法，以（－）－2－异薄勒醇为原料，利用光氧化反应引进氧基得到中间体，再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯，主要有两个限速步骤：倍半萜母核的折叠和环化；含过氧桥的倍半萜内
电分析法测定青蒿素含量
电化学分析是一种利用物质的电学和电化学性质来进行检测的一种方法，其灵敏度及准确度都很高，所需设备简单且易于实现自动化的微型化。杨培慧等研究了青蒿素在不同电极上的电化学行为，发现于20%乙醇的Britton－Rob-inson缓冲溶液（pH=7.2）中，青蒿素在银电极与玻碳电极上分别有一还原峰，并利用
关于青蒿素的提取纯化的介绍
分离纯化工艺主要有溶剂外加能量协助提取法、提取重结晶法、超临界CO2萃取法和溶剂提取层析法。 溶剂提取重结晶法一般采用的溶剂汽油法，乙醇法和碱水提取酸沉淀法进行生产，此类方法明显增加了青蒿素植物的有效利用率。 碱水提取酸沉淀法：取一定量的青蒿枝叶干粉加入乙醇搅拌浸提，得到乙醇提取液，减压干燥
青蒿素哌喹片的检查方法
有关物质I照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下细粉适量(约相当于青蒿素100mg),加丙酮适量使溶解,滤过,残渣挥干丙酮,加80%乙腈溶解并稀释至10ml,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用80%乙腈稀释至刻度,摇匀。杂质Ⅱ定位溶液取杂质Ⅱ对照品适