马来酸恩替卡韦片的抗HIV病毒活性简介
全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的Ⅰ型人类免疫缺陷毒株( HIV-1)的抑制活性，在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM；当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中，恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换，在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。......阅读全文
简述马来酸恩替卡韦片的致癌性
在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中，药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量（1.0mg/天）的42倍（大鼠）和35倍（小鼠）。在上述研究中，恩替卡韦致癌性出现阳性结果。 在小鼠试验中，当剂量至人体剂量的3至40倍时，雄性和雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雄性和
关于马来酸恩替卡韦片的用法用量介绍
患者应在有经验的医生指导下服用马来酸恩替卡韦片。 1、马来酸恩替卡韦片的推荐剂量： 成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg（一片）。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg（两片）。 马来酸恩替卡韦片应空腹服用（餐前或餐后至少2小时
使用马来酸恩替卡韦片的不良反应介绍
1．马来酸恩替卡韦片 在马来酸恩替卡韦片的国内临床试验中观察到的不良反应有：腹泻、恶心、大便稀、月经延期、皮疹、血肌酐升高，均为轻中度；观察到实验室检查异常的项目有：白细胞计数、血红蛋白、血小板计数、血尿素氮、血清肌酐。 2．恩替卡韦片 因马来酸恩替卡韦吸收入血后仍为恩替卡韦，因此口服恩替
关于马来酸恩替卡韦片的注意事项介绍
1、肾功能不全的患者 肌酐清除率< 50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整本品的给药剂量（见[用法用量]。 2、肝移植受体患者 恩替卡韦及马来酸恩替卡韦片治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制
不同人群使用马来酸恩替卡韦片的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 恩替卡韦及本品对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险-利益作出充分的权衡后，方可使用本品， 目前尚无资料提示马来酸恩替卡韦片能影响HBV的母婴传播，因此。应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚
简述马来酸恩替卡韦片的交叉耐药性
在核苷类抗乙肝病毒药物中已发现有交叉耐药现象。在细胞试验中发现恩替卡韦对含有拉米夫定和替比夫定耐药位点变异（rtM204I/V±rtL180M）乙肝病毒的HBVDNA合成的抑制作用比野生株减弱8至30倍。rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位点的置换变异，与拉米夫
孕妇和儿童使用恩替卡韦片的注意事项
1、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用恩替卡韦片。 （2）目前尚无资料提示恩替卡韦片能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。 （3）恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否
马来酸恩替卡韦片的抗HIV病毒活性简介
全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的Ⅰ型人类免疫缺陷毒株( HIV-1)的抑制活性，在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM；当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中，恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换，在恩替
特殊人群使用马来酸恩替卡韦片的简介
1、性别：本品的药代动力学不因性别的不同而改变。 2、种族：本品的药代动力学不因种族的不同而改变。 3、老年人：一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究（口服本品1 mg）显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂
关于马来酸恩替卡韦片的抗病毒活性
在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩马来酸恩替卡韦片抑制50%病毒DNA台成所需浓度（EC50）为0.004 H M。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50的中位值是0.026 μM(范围0.01至0.059 μ M)。 马来酸恩替卡韦片与HIV核
关于恩替卡韦片的成分和适应症介绍
1、恩替卡韦片的成份： 本品主要成份为：恩替卡韦 化学名称：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3 2、恩替卡韦片的性状：本品为薄膜衣片
概述马来酸恩替卡韦片的药物相互作用
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450( CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶： 1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、286和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，思替卡
关于马来酸恩替卡韦片的耐药性培养介绍
位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株（LVDr）对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并其他恩替卡韦耐药氧基酸rtT184，rtS202和/或rtM250微店改变的，在细胞培养还发现，对恩替卡韦的敏感性降低。合并其他（rtT184A，C，F，G，I，
关于马来酸恩替卡韦片的药代动力学介绍
1、吸收 健康受试者口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6-10天后可达稳态，积累量约为两倍。 食物对口服吸收的影响 进食标准高脂餐或低脂餐并同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时），Cma
恩曲他滨替诺福韦片的作用
恩曲他滨替诺福韦片的主要作用是用于治疗HIV-1感染。它是一种复方制剂，包含恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯两种成分，共同作用于抑制HIV病毒的DNA复制，从而降低体内的病毒含量。 具体来说，恩曲他滨是一种合成的胞嘧啶核苷类似物，经细胞酶磷酸化后生成5'-三磷酸恩曲他滨，它可以与天然底
关于恩曲他滨替诺福韦片的简介
恩曲他滨替诺福韦片，恩曲他滨替诺福韦适用于与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗成人和12岁（含）以上儿童的HIV-1感染。当开始使用本品治疗HIV-1感染时，应考虑下列因素：·建议本品不要作为三联核苷治疗方案的一个组分使用；·本品不应与恩曲他滨、替诺福韦二吡呋酯、拉米夫定或含有三者的固定剂量复方合并
恩甘定的药物相互作用介绍
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不
儿童使用恩曲他滨替诺福韦片的禁忌
只能对年龄在12岁（含）以上、体重大于或等于35 kg (大于或等于77 lb)的儿童使用恩曲他滨替诺福韦，因为其是一种含富马酸替诺福韦二吡呋酯成分的固定剂量联用片剂，而富马酸替诺福韦二吡呋酯在年龄小于12岁、体重低于35 kg的儿童患者中的安全性和疗效尚未建立。
关于恩曲他滨替诺福韦片的毒理研究
一、恩曲他滨： 遗传毒性：恩曲他滨Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：雄性大鼠给予恩曲他滨人推荐剂量200 mg/日的约140倍暴露量，或雄/雌性小鼠给 予人推荐剂量的约60倍暴露量时，对生育力未见影响。胚胎-胎仔毒性试验中，小鼠、家兔分别给 予人推荐剂量的约
使用恩曲他滨替诺福韦片过量的介绍
如果发生服用过量，必须监测患者是否有中毒的证据，如有必要，应采用标准的支持性治疗方案。 恩曲他滨：在高于恩曲他滨治疗剂量下的临床经验很有限。一项临床药理学试验中，11名受试者服用了单剂量1200 mg的恩曲他滨。无严重不良反应报告。 恩曲他滨给药后1. 5小时内开始进行为期3小时的血液透析，
简述恩曲他滨替诺福韦片的作用机制
恩曲他滨：恩曲他滨是一种合成的胞嘧啶核苷类似物,经细胞酶磷酸化后生成5’ -三磷酸恩曲 他滨。5’ -三磷酸恩曲他滨通过与天然底物5’ -三磷酸脱氧胞苷竞争并且整合到新合成的病毒DNA中使链终止，从而抑制HIV-1逆转录酶（RT)的活性。5’-三磷酸恩曲他滨对哺乳动物DNA聚合酶a、0、e和线粒
关于恩曲他滨替诺福韦片的影响介绍
在有病理性骨折或有骨质疏松或骨流失风险的HIV-1感染成人和12岁（含）以上儿童患者中， 应当考虑进行骨矿物质密度（BMD)评估。尽管没有对补充钙和维生素D的作用进行研宄，但这样的补充可能对所有患者都有益。如果怀疑有骨异常，应当进行适当的会诊。 富马酸替诺福韦二吡呋酯:一项在初次接受治疗的成人
简述恩曲他滨替诺福韦片的适应症
1、成份 本品为复方制剂。每片含200 mg恩曲他滨和300 mg富马酸替诺福韦二吡呋酯。 2、性状 本品为淡蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 3、适应症 恩曲他滨替诺福韦适用于与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗成人和12岁（含）以上儿童的HIV-1感染。 当开始使用本品治
使用恩曲他滨替诺福韦片的不良反应
成人受试者的临床试验经验 研究934是一项依法韦仑、恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的阳性对照临床试验，研宄中 最常见的不良反应（发生率大于或等于10%，任何严重程度）为腹泻、恶心、疲劳、头痛、头晕、 抑郁、失眠、异常梦魇和皮疹。本研宄中在任一治疗组大于或等于5%受试者中发生的治疗中出现的 不
简述恩曲他滨替诺福韦片的耐药性
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋在细胞培养中筛选出了对恩曲他滨及替诺福韦联合用药敏感性下降的HIV-1分离病毒株，对这些病毒株的基因型分析显示，病毒逆转录酶出现了 M184V/I 和/或K65R氨基酸替代。 在一项初次接受治疗的受试者中开展的临床试验（研宄934)中，对从所有证实抗病毒治疗失败的
关于恩曲他滨替诺福韦片的用法用量介绍
成人和12岁（含）以上、体重大于或等于35 kg的儿童患者，本品的推荐剂量为每日口服一次，每次一片，随食物或单独服用均可。 肾功能损害者使用剂量的调整 在中至重度肾功能损害的患者中给予恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯时，药物暴露显著增 加（参见“恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯药品说明书”）
重磅消息！一线乙肝药降价55％！
一线乙肝药降价55%。 恩替卡韦降价的消息首先在乙肝病友群中引发了震动。 12月6日，重庆一位乙肝病友表示，已经在重医附二院买到了降价后的“恩替卡韦”胶囊，0.5mg×7颗的盒装恩替卡韦（恩甘定）胶囊每盒降到了63.08元。 郑州大学第一附属医院感染性疾病科主任医师余祖江教授曾撰文指出，
核苷（酸）类药物耐药后的处理
3月13日下午，在第23届亚太地区肝脏研究协会年会上，澳大利亚的StePHen Locarnini教授做了一个有关乙型肝炎病毒耐药的报告。 在报告中，StePHen Locarnini教授总结了目前核苷(酸)类药物耐药后的处理[1]： ① 拉米夫定或替比夫定耐药：
概述恩曲他滨替诺福韦片的药物相互作用
与单独用药相比，恩曲他滨和替诺福韦的稳态药代动力学未受合并用药的影响。 体外研宄及临床药代动力学药物相互作用试验表明，恩曲他滨和替诺福韦与其他药品之间存在 CYP介导的相互作用的可能性很小。 富马酸替诺福韦二吡呋酯会影响阿扎那韦的药代动力学参数。富马酸替诺福韦二吡呋酯只能与 提升浓度后的阿扎
通过一致性评价最新名单－两种药挑动百亿市场剧变
今日，仿制药一致性评价捷报频传。浙江京新药业发布公告：该公司生产的左乙拉西坦片正式通过仿制药一致性评价，有望打破我国抗癫痫药物市场的“进口”垄断格局。复星医药发布公告：其控股子公司湖南洞庭药业股份有限公司收到国家药监局颁发的关于草酸艾斯西酞普兰片的《药品补充申请批件》，该药品通过仿制药一致性评价。另