关于马来酸恩替卡韦片的用法用量介绍
患者应在有经验的医生指导下服用马来酸恩替卡韦片。 1、马来酸恩替卡韦片的推荐剂量： 成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg（一片）。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg（两片）。 马来酸恩替卡韦片应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）． 2、肾功能不全 在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服清除率岁肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学，特殊人群）。肌酐清除率<50mL/分钟的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析（CAPD）治疗的患者]应调整用药剂量。见表1 *接受血液透析的患者，请在血液透析后用药。 3、肝功能不全 肝功能不全患者无需调整用药剂量。 4、治疗期 关于马来酸恩替卡韦片的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。......阅读全文
马来酸恩替卡韦片的简介
马来酸恩替卡韦片，本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，包括死亡病例的报道。 当慢性乙肝患者停止抗乙肝治疗后， 包括恩替
马来酸恩替卡韦片的生殖毒性
在生殖毒性研究中，连续4周给予恩替卡韦，剂量最高达30mg/kg，在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0mg/天的90倍时，没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中，当剂量至人体剂量的35倍或以上时，发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中，未发现睾丸的改变。
简述马来酸恩替卡韦片的作用机制
马来酸恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底 物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性： (1) HBV多聚酶的启
简述马来酸恩替卡韦片的适应症
1、马来酸恩替卡韦片的成份： 主要活性成份：马来酸恩替卡韦。 化学名称：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮马来酸盐一水合物。 分子式：C12H15N5O3·C4H4O4·H2O 分子量：411.38 2、马来
简述马来酸恩替卡韦片的致癌性
在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中，药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量（1.0mg/天）的42倍（大鼠）和35倍（小鼠）。在上述研究中，恩替卡韦致癌性出现阳性结果。 在小鼠试验中，当剂量至人体剂量的3至40倍时，雄性和雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雄性和
关于马来酸恩替卡韦片的用法用量介绍
患者应在有经验的医生指导下服用马来酸恩替卡韦片。 1、马来酸恩替卡韦片的推荐剂量： 成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg（一片）。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg（两片）。 马来酸恩替卡韦片应空腹服用（餐前或餐后至少2小时
马来酸恩替卡韦片的遗传毒性简介
在人类淋巴细胞培养的实验中，发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导荆。在Ames实验（使用伤寒扦菌、大肠杆菌、使用或不用代谢激活剂）、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中，发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中，恩替卡韦也呈阴性。
简述马来酸恩替卡韦片的交叉耐药性
在核苷类抗乙肝病毒药物中已发现有交叉耐药现象。在细胞试验中发现恩替卡韦对含有拉米夫定和替比夫定耐药位点变异（rtM204I/V±rtL180M）乙肝病毒的HBVDNA合成的抑制作用比野生株减弱8至30倍。rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位点的置换变异，与拉米夫
马来酸恩替卡韦片的抗HIV病毒活性简介
全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的Ⅰ型人类免疫缺陷毒株( HIV-1)的抑制活性，在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM；当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中，恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换，在恩替
概述马来酸恩替卡韦片的药物相互作用
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450( CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶： 1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、286和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，思替卡
不同人群使用马来酸恩替卡韦片的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 恩替卡韦及本品对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险-利益作出充分的权衡后，方可使用本品， 目前尚无资料提示马来酸恩替卡韦片能影响HBV的母婴传播，因此。应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚
关于马来酸恩替卡韦片的注意事项介绍
1、肾功能不全的患者 肌酐清除率< 50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整本品的给药剂量（见[用法用量]。 2、肝移植受体患者 恩替卡韦及马来酸恩替卡韦片治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制
使用马来酸恩替卡韦片的不良反应介绍
1．马来酸恩替卡韦片 在马来酸恩替卡韦片的国内临床试验中观察到的不良反应有：腹泻、恶心、大便稀、月经延期、皮疹、血肌酐升高，均为轻中度；观察到实验室检查异常的项目有：白细胞计数、血红蛋白、血小板计数、血尿素氮、血清肌酐。 2．恩替卡韦片 因马来酸恩替卡韦吸收入血后仍为恩替卡韦，因此口服恩替
特殊人群使用马来酸恩替卡韦片的简介
1、性别：本品的药代动力学不因性别的不同而改变。 2、种族：本品的药代动力学不因种族的不同而改变。 3、老年人：一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究（口服本品1 mg）显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂
关于马来酸恩替卡韦片的抗病毒活性
在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩马来酸恩替卡韦片抑制50%病毒DNA台成所需浓度（EC50）为0.004 H M。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50的中位值是0.026 μM(范围0.01至0.059 μ M)。 马来酸恩替卡韦片与HIV核
关于马来酸恩替卡韦片的耐药性培养介绍
位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株（LVDr）对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并其他恩替卡韦耐药氧基酸rtT184，rtS202和/或rtM250微店改变的，在细胞培养还发现，对恩替卡韦的敏感性降低。合并其他（rtT184A，C，F，G，I，
关于马来酸恩替卡韦片的药代动力学介绍
1、吸收 健康受试者口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6-10天后可达稳态，积累量约为两倍。 食物对口服吸收的影响 进食标准高脂餐或低脂餐并同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时），Cma
马来酸依那普利的制剂类型
(1)马来酸依那普利片(2)马来酸依那普利胶囊
马来酸依那普利胶囊检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品的细粉适量,加流动相使马来酸依那普利溶解并稀释制成每1ml中约含马来酸依那普利2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1m中约含20pg的溶液。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见马来酸依那普利有关
马来酸依那普利的检查方法
酸度取本品0.1g,加水10m1使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为2.0~2.8。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1m中约含20g的溶液。系统适用性溶液分别
马来酸依那普利片的性状
本品为白色或类白色片。
马来酸依那普利胶囊含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20粒,精密称定,计算平均装量。取内容物,混匀,研细,精密称取适量(约相当于马来酸依那普利20mg),置100m1量瓶中,加水适量,振摇,使马来酸依那普利溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取马来酸依那普利对照品适量,精密称定,加水
马来酸依那普利的杂质类型
质I(依那普利拉)O、OHC18H24N2O5348.39 N(S)-1-羧基-3-苯丙基]L丙氨酰L脯氨酸 杂质Ⅱ, (依那普利双酮)H3C、O、∠O C20H26N2O4358.43 (2S)-2-[(3S,8aS)-3-甲基1,4二氧代-6,7,8,8a四氢H-吡咯[1,2-a]吡嗪-2-基]
关于马来酸依那普利的基本介绍
马来酸依那普利，是一种有机化合物，化学式为C24H32N2O9，主要用作血管紧张素转移酶抑制药，用于各期原发型高血压、肾性高血压、充血性心力衰竭的治疗。 1、基本信息 化学式：C24H32N2O9 分子量：492.519 CAS号：76095-16-4 EINECS号：278-375-
马来酸依那普利的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,微有引湿性本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醇或丙酮中微溶在三氯甲烷中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为41.0°至-43.5°。
马来酸依那普利的鉴别方法
(1)取本品约20mg,加稀硫酸1ml,滴加高锰酸钾试液,红色即消失。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集587图)一致。
马来酸依那普利片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量,加流动相使马来酸依那普利溶解并稀释制成每1ml中约含马来酸依那普利2mg的容液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀制成每1ml中约含20pg的溶液。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见马来酸依那普利有关物质
马来酸依那普利片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量,加流动相使马来酸依那普利溶解并稀释制成每1ml中约含马来酸依那普利2mg的容液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀制成每1ml中约含20pg的溶液。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见马来酸依那普利有关物质
马来酸依那普利胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品的细粉适量,加流动相使马来酸依那普利溶解并稀释制成每1ml中约含马来酸依那普利2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1m中约含20pg的溶液。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见马来酸依那普利有关
关于马来酸依那普利的性状介绍
1、基本信息 本品为N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐，按干燥品计算，含C20H28N2O5·C4H4O4不得少于98.5%。 2、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，微有引湿性。 本品在甲醇中易溶，在水中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲