氟尿嘧啶葡萄糖注射液的药代动力学
口服吸收不规则。一般经血管给药,剂量在15mg/Kg时,血浓可达10-4~10-3mol/L。药物自血中清除为一房室开放模型,t1/2α为10~20分钟。t1/2β为20小时。 在体内可分布于全身各组织,在肿瘤组织中浓度较高。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞,大剂量用药能透过血脑屏障,静注后于半小时内到达脑脊液中,并可维持3小时。 氟尿嘧啶葡萄糖注射液主要经由肝脏分解代谢,大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外。约15%在给药6小时内经肾以原形药物排出体外。......阅读全文
5氟尿嘧啶的作用与用途
本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
5氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位
关于5氟尿嘧啶的成分检测
(1)氯化物:取本品1.0g,加水100mL,加热使溶解,放冷滤过;分取滤液25mL,依法检查,与标准氯化钠溶液3.5mL制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。 (2)硫酸盐:取上述氯化物项下剩余的滤液40mL,依法检查,与标准硫酸钾溶液0.8ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)
氟尿嘧啶的不良反应有哪些?
1.骨髓抑制:主要为白细胞减少、血小板下降。 2.食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。 3.注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。 4.其他:常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调,偶有影响心脏功能。
5氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳
氟尿嘧啶注射液的含量测定
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含氟尿嘧啶104g的溶液测定法见氟尿嘧啶含量测定项下。
5氟尿嘧啶的副作用有哪些?
1、 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血,应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。 2、 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。 3、 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。 4、 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。 5、 偶见对肾及心肌功能的影响。
关于氟尿嘧啶的动力学的介绍
本品口服吸收不完全且难以预测,故注射给药,静注后迅速分布到全身各组织:脑脊液和肿瘤组织中。如上所述,5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行,尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下,嘧啶环被还原为5-氟-5,6-二氢尿嘧啶而失活
氟尿嘧啶口服液的适应症
本品用于消化道癌症(结肠癌、直肠癌、胃癌)、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。
氟尿嘧啶口服液的禁忌症
人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于身体器官衰弱病人。
氟尿嘧啶口服液的注意事项
人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于身体器官衰弱病人。
氟尿嘧啶乳膏的类别及贮藏方法
类别同氟尿嘧啶规格(1)4g:20mg(2)4g:100mg贮藏密封,在阴凉处保存。
氟尿嘧啶注射液的基本性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
氟尿嘧啶注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品2ml,加溴试液1ml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀(②)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品2滴,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁(3)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可
5氟尿嘧啶的不良反应介绍
1.骨髓抑制:主要为白细胞减少、血小板下降。 2.食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。 3.注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。 4.其他:常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调,偶有影响心脏功能。
氟尿嘧啶的类别制剂类型及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封保存。制剂(1)氟尿嘧啶乳膏(2)氟尿嘧啶注射液
氟尿嘧啶的用法用量及不良反应
①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000mL中点滴6~8小时,每10天为1疗程。对造血功能和营养
5氟尿嘧啶的用法和用量介绍
①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。 ②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000mL中点滴6~8小时,每10天为1疗程。 对造
5氟尿嘧啶的基本信息简介
氟尿嘧啶,又名5-氟尿嘧啶,化学式为C4H3FN2O2,是一种嘧啶类似物,属于抗代谢药的一种,主要用于治疗肿瘤。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氟尿嘧啶在3类致癌物清单中。 基本信息 中文名:氟尿嘧啶 中文别名: 2,4-二羟基-5-氟
氟尿嘧啶注射液的鉴别方法
(1)取本品2ml,加溴试液1ml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀.(2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品2滴,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(3)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可
5氟尿嘧啶的适应症介绍
5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。
使用5氟尿嘧啶的注意事项
用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存,温度不应低于10℃,亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症,停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激,尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感,继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。 除醛氢叶酸外,许
分光光度法测定氟尿嘧啶
方法名称氟尿嘧啶的测定—分光光度法应用范围本方法采用分光光度法测定氟尿嘧啶的含量。本方法适用于氟尿嘧啶。方法原理取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法,在265nm波长处,测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数为552计算,即得。试剂: 0
关于氟尿嘧啶注射剂的基本介绍
氟尿嘧啶注射剂在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA,达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期细胞。 通用名:氟尿嘧啶注射液
5氟尿嘧啶的生理生化的相关介绍
本品为最常用的尿嘧啶抗代谢药,在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸,然后发挥效应(影响DNA合成);尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA,从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期,但对其他各期细胞也有一定作用。易透过血脑屏障,易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%~30%原型由尿中排出,约60%
5氟尿嘧啶抗代谢药的用法用量
①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000mL中点滴6~8小时,每10天为1疗程。对造血功能和营养
5氟尿嘧啶抗代谢药的副作用
1、胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血,应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。2、骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。3、注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。4、有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。5、偶见对肾及心肌功能的影响。6、能生成神经毒性代谢物——氟
氟尿嘧啶注射液的类别及贮藏方法
类别同氟尿嘧啶。规格(1)5ml:0.125g(2)10ml:0.25g贮藏遮光,密闭保存
氟尿嘧啶乳膏的性状及鉴别方法
性状本品为白色乳膏。鉴别取本品1g,加水35ml,在水浴上加热使融化,置冰浴中冷却后,滤过,滤液蒸干,残渣照氟尿嘧啶项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应
关于5氟尿嘧啶的制备方法的介绍
由氟乙酸乙酯经缩合,环合水解而得: (1)缩合,环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内,搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末,冷却至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕,在30℃左右搅拌反应8小时。静置,得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中