头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药代动力学
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度大于90%。当空腹给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度(餐后及空腹)滞后40-90分钟,且峰值较低.同时合用H2受体阻滞剂不影响其吸收速率及总吸收量。头孢克洛缓释片服用1小时内,应用含镁剂及氢氧化铝的抗酸剂不影响其吸收速率,但其总吸收量减少17%。受试者服用头孢克洛缓释片375mg、500mg、及750mg后2.5-3小时,平均血药峰浓度分别为4、8、和11ug/ml。当每日给药两次时,未发现药物蓄积现象。健康受试者血浆半衰期与剂量无关,平均约为1小时(0.6-0.9小时)。血清肌酐值正常的老年受试者(年龄大于65岁),血浆峰浓度较高及药时曲线下面积较大系轻度肾功能减退的结果,但无显著临床意义......阅读全文
使用头孢克洛缓释片过量的症状介绍
1、头孢克洛缓释片过量的症状和体征:本品过量后的毒性症状包括恶心、呕吐、上腹部不适、及腹泻。上腹部不适与腹泻的严重程度与给药剂量有关。如果存在其他症状,可能是继发于基础疾患、过敏反应或其他中毒作用。 2、头孢克洛缓释片过量的治疗:处理用药过量时,需考虑多种药物过量的可能性、药物之间的相互作用及
关于头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理毒理介绍
1、头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理作用: 头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。 体外
关于头孢克洛缓释片(Ⅱ)的用法用量介绍
头孢克洛缓释片口服给药时可以不考虑进餐。然而与食物同服可以增加希刻劳缓释片的吸收量。片剂服用时不应掰开、压碎或咀嚼。 咽炎、扁桃体炎及皮肤软组织感染的推荐剂量为:375mg(一片),每日二次。下尿路感染的推荐剂量为375mg(一片),每日二次。支气管炎的推荐剂量为375mg(一片),每日二次。
关于头孢克洛缓释片的用法用量介绍
口服,且不应掰开、压碎或咀嚼。给药时可以不考虑进餐,但与食物同服可以增加头孢克洛缓释片的吸收量。 1.咽炎、扁桃体炎及皮肤软组织感染:一次375mg(一片),一日二次。 2.下尿路感染:一次375mg(一片),一日二次。 3.慢性支气管炎急性发作:一次375mg(一片),一日二次。 4.
简述头孢克肟片的特殊人群药代动力学
1、孢克肟片的特殊人群药代动力学: 老年患者:稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。 肾功能不全受试者:肌酐清除率为20~50ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时;肌酐清除率为5~20ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。 血液透析和腹膜透析
关于美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
关于洛芬待因缓释片的药代动力学介绍
布洛芬、磷酸可待因合用后在体内的药物代谢动力学的各种参数,仍同单独服药相似,无相互间的作用。磷酸可待因口服60mg时,其峰浓度为170.3ng/ml,达峰时间为0.6小时,半衰期为4.5小时,消除速率常数为1.9小时,血药浓度时间曲线下面积为649ng·h/ml。经肾排泄,主要为葡萄醛酸结合物。
简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1~1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2~3小时,血浆蛋白结合率90%~95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分([1%)为母药。不能经透析排出。
简述头孢克洛缓释片的药物相互作用
1.抗酸剂:在使用氢氧化铝或氢氧化镁1小时内服用本品,则头孢克洛缓释片的吸收程度会降低。H2受体拮抗剂不会改变本品的吸收程度和速率。 2.丙磺舒:丙磺舒可降低头孢克洛缓释片的肾排泄率。 3.华法令:头孢克洛缓释片与华法令合用时,临床上很少有报道凝血酶原时间会延长,产生或不产生出血。目前,尚无
不同人群使用头孢克洛缓释片的介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇未进行充分的、有良好对照的研究,仅在确实需要时方可用于孕妇;分娩期:本品对分娩的影响尚无研究资料,仅于确实需要时给予治疗;哺乳期:服药后1小时乳汁中能检出,哺乳妇女慎用头孢克洛缓释片。 2、儿童用药:对儿童的有效性及安全性尚未确立。 3、老年患者用药:根据肾功能
不同人群使用头孢克洛缓释片(Ⅱ)的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 在孕妇的应用:生殖研究在大鼠、小鼠和白鼬进行,给药剂量前者达最大人体剂量的12倍,后者达最大人体剂量的3倍。这些研究显示头孢克洛不损害生育能力,没有危害胎儿的任何证据。然而,以孕妇未进行充分的、有良好对照的研究。由于动物生殖研究并不总能预测人类的反应,所以头孢克洛缓
简述头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药物相互作用
1、孢克洛缓释片(Ⅱ)的药物相互作用:头孢克洛缓释片服用1小时内,应用含镁剂及氢氧化铝的抗酸剂使其总吸收量减少:H2受体阻滞剂不影响头孢克洛缓释片的吸收速度和总吸收量。与其他B-内酰胺类相同,丙磺舒抑制头孢克洛经肾小管分泌排泄,并推测头孢克洛缓释片亦为如此。临床试验过程中未观察到其他药物相互作用
使用头孢克洛缓释片(Ⅱ)的不良反应介绍
临床试验中观察到的头孢克洛缓释片不良反应大多数为轻度、呈一过性。因药物相关的不良反应中止治疗者占1.7%。下列不良反应在口服希刻劳缓释片的临床试验中均有报道。除特别提及者外,发生率均小于1%。 胃肠道反应:腹泻(3.4%)、恶心(2.5%)、呕吐及消化不良。 过敏反应:约1.7%的患者发生皮
使用头孢克洛缓释片的不良反应介绍
文献报道:临床试验中观察到的本品不良反应大多数为轻度、呈一过性;因药物相关的不良反应中止治疗者占1.7%。下列不良反应临床试验中均有报道,除特别提及者外,发生率均小于1%。 胃肠道反应:腹泻、恶心、呕吐及消化不良。 过敏反应:皮疹、荨麻疹、或皮肤瘙痒。应用头孢克洛患者有发生血清病样反应的报道
关于头孢克洛缓释片的不良反应介绍
1、头孢克洛缓释片的不良反应罕见: 中毒性表皮松解坏死症、可逆性间质性肾炎、包括胆汁淤积的肝功能异常。头孢克洛与华法令合用时凝血酶原时间延长、可逆性亢奋、神经过敏、失眠症、肌张力增高、再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、及溶血性贫血。 除上述不良反应外,下列不良反应在应用β-内酰胺类治疗的患者中已
关于盐酸伐昔洛韦缓释片的药代动力学介绍
吸收:本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h,最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次给药达稳态后Cminss为1.37±0.51u
关于头孢克肟干混悬剂的药代动力学介绍
据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口
达美康缓释片的药代动力学
-口服后,药物血浆浓度在最初的6个小时内进行性升高,在6小时至l2小时之间达到稳定状态。 -在中国人l8例健康志愿者中进行的进口与国产制剂比较的生物等效性研究中,发现药代动力学参数存在较大个体差异,可能与其代谢酶的遗传多态性有关。这提示临床应个体化用药。国外资料中无明显个体差异。 -格列齐特
简述琥珀酸美托洛尔缓释片的药代动力学
本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成 ;每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹,以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解,颗粒分散于胃肠道巨大的表面上,药物的释放不受周围液体pH值的影响,以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳,作用超过24小时。 本品口服后吸
酒石酸美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
特殊人群使用头孢克肟分散片的药代动力学
老年患者:稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。 肾功能不全受试者:肌酐清除率为20~50ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时;肌酐清除率为5~20ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。 血液透析和腹膜透析:头孢克肟不能有效地从血中清除。但也有
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学
据国外文献报道: 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1
头孢布烯胶囊的药代动力学
口服后吸收良好,PB为60%,分布于体液和组织中,约60%~90%以原形经肾脏排出,儿童的T1/2与成人相同,为2~3h。
头孢尼西钠的药代动力学
静注头孢尼西1.0g后,平均血浆峰值为129~148mg/L。静注0.5g及2.0g血浆浓度峰值分别为91~95mg/L及270~341mg/L。肌注0.5g及1.0g,亦有较高的血浆浓度峰值分别为49~62mg/L及67~126mg/L。头孢尼西的表观分布容积为5.7~10.8L,与血浆蛋白结
头孢米诺钠的药代动力学
该品对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为2.5小时。该品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。 头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄,12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不全的患
概述头孢丙烯片的药代动力学
已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。 受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250m
关于头孢利索的药代动力学介绍
头孢利索的药代动力学: 头孢利索应注射给药,应用同量药物,血清峰浓度比头孢噻吩明显为高。达峰时间为30min,消除半衰期为1.2~1.5h。头孢利索在体内分布良好,但不易透过正常的血-脑脊液屏障,脑膜炎时,脑脊液中药物浓度可为血清浓度的25%~50%,故对中枢性感染有效。胆汁浓度仅为血浆浓度的
庆大霉素缓释片的药代动力学
本品口服后吸收很少,在胃肠道中的浓度较稳定而持久,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤过排出。
甲硝唑缓释片的药代动力学
24例28.8±8.8岁的健康成年女性,分别在进食与空腹情况下口服750mg甲硝唑缓释片,每日一次,其稳态药代动力学参数如下: 相对于空腹状态,进食情况下由于缓释特性的改变,甲硝唑缓释片的吸收率增加。 甲硝唑口服或静脉给药的体内分布过程相似。本品在健康人体内的平均清除半衰期为8小时。甲硝唑及其代
关于头孢克洛缓释片(Ⅱ)的罕见-的不良反应介绍
头孢克洛缓释片(Ⅱ)的不良反应为中毒性表皮松解坏死症、可逆性间质性肾炎、包括胆汁淤积的肝功能异常。头孢克洛与华法令合用时凝血酶原时间延长、可逆性亢奋、神经过敏、失眠症、肌张力增高、再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、及溶血性贫血。 除上述不良反应外,下列不良反应在应用一β内酰胺类治疗的患者中已有报道